Контролок
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Контролок. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Контролока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Контролока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Контролок - ингибитор протонного насоса (Н-К-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (хеликобактер), снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок и многими другими препаратами.
Состав
Пантопразола натрия сесквигидрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Контролок быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Показания
Для таблеток 20 мг
- лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.
Для таблеток 40 мг
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС));
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг (для рынков вне России выпускается под маркой Контролок Контрол).
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Контролок принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетки 20 мг
Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок по 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.
Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.
Таблетки 40 мг
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг в сутки.
Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:
- Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
- Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
- Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок назначают в дозе 40-80 мг в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг в сутки. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза в сутки.
Не следует принимать Контролок в целях профилактики.
Флаконы или ампулы
Контролок следует вводить внутривенно лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения - не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение зрения (затуманивание);
- диарея, запор;
- тошнота, рвота;
- вздутие живота;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- боли в животе;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
- повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ), повышение уровня билирубина;
- желтуха;
- интерстициальный нефрит;
- экзантема, сыпь;
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- экссудативная многоформная эритема;
- токсический эпидермальный некролиз;
- светочувствительность;
- артралгия;
- миалгия;
- гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов);
- изменение массы тела;
- гипонатриемия, гипомагниемия;
- гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок);
- нарушение сна;
- депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
- дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
- галлюцинации;
- спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии;
- гинекомастия;
- слабость;
- утомляемость;
- недомогание;
- повышение температуры тела;
- периферические отеки.
Противопоказания
- диспепсия невротического генеза;
- совместное применение с атазанавиром;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролок противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста, коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг в сутки. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 20-40 мг 2 раза в сутки.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;
- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
- заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).
Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
- пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
- пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);
- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом (алкоголем), теофиллином.
Аналоги лекарственного препарата Контролок
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Зипантола;
- Контролок Контрол;
- Кросацид;
- Нольпаза;
- Пантаз;
- Пантопразол Канон;
- Панум;
- Пептазол;
- Пиженум сановель;
- Пулореф;
- Санпраз;
- Ультера.
Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):
- Акриланз;
- Берета;
- Гастрозол;
- Дексилант;
- Демепразол;
- Желкизол;
- Зероцид;
- Зипантола;
- Золиспан;
- Золсер;
- Зульбекс;
- Крисмел;
- Ланзабел;
- Ланзап;
- Лансопразол;
- Лансофед;
- Ланцид;
- Лосек;
- Лоэнзар сановель;
- Нексиум;
- Нофдюкс;
- Омал;
- Омез;
- Омез Инста;
- Омезол;
- Омепразол;
- Омепрус;
- Омефез;
- Омизак;
- Омипикс;
- Омитокс;
- Онтайм;
- Ортанол;
- Оцид;
- Париет;
- Пептикум;
- Плеом 20;
- Промез;
- Пулореф;
- Рабелок;
- Рабепразол;
- Разо;
- Ромесек;
- Улзол;
- Улкозол;
- Ультоп;
- Хайрабезол;
- Хелицид;
- Хелол;
- Цисагаст;
- Эзомепразол;
- Эманера;
- Эпикур.
