Везикар
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Везикар. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Везикара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Везикара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения недержания мочи или учащенного мочеиспускания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Везикар - спазмолитик. Солифенацин (действующее вещество препарата Везикар) является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 месяцев).
Состав
Солифенацина сукцинат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 суток около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.
Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.
Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Показания
- лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
- сухость во рту;
- запор;
- тошнота, рвота;
- диспепсия;
- боль в животе;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- сухость глотки;
- кишечная непроходимость;
- копростаз;
- снижение аппетита;
- инфекции мочевыводящих путей;
- затруднение мочеиспускания;
- острая задержка мочеиспускания;
- почечная недостаточность;
- сонливость;
- дисгевзия (нарушение вкуса);
- головокружение;
- головная боль;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- бредовое состояние;
- сухость глаз;
- сухость полости носа;
- сухость кожи;
- многоформная эритема;
- зуд;
- сыпь;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- эксфолиативный дерматит;
- усталость;
- отеки нижних конечностей.
Противопоказания
- задержка мочеиспускания;
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
- myasthenia gravis;
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);
- проведение гемодиализа;
- детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам:
- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);
- с риском пониженной моторики ЖКТ;
- с тяжелой почечной (КК менее 30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);
- одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
- с автономной невропатией;
- с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.
Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение по показаниям.
Особые указания
Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами
Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое взаимодействие
При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.
Везикар может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику Везикара
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг в сутки, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг в сутки - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние Везикара на фармакокинетику других лекарственных средств
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Аналоги лекарственного препарата Везикар
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Везикар не имеет.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения нейрогенной слабости мочевого пузыря):
- Витапрост форте;
- Гентос;
- Детрузитол;
- Нивалин;
- Новитропан;
- Пантогам;
- Прозерин;
- Спазмекс;
- Спазмоцистенал;
- Убретид;
- Уротол;
- Цистрин.
