Эсциталопрам
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эсциталопрам. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Эсциталопрама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эсциталопрама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Эсциталопрам - антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, альфа-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.
Состав
Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания
- депрессия;
- панические расстройства (в т.ч. с агорафобией);
- генерализованное тревожное расстройство.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения - 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Побочное действие
- головокружение;
- слабость;
- бессонница или сонливость;
- судороги;
- тремор;
- двигательные нарушения;
- серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия);
- галлюцинации;
- мания;
- спутанность сознания;
- ажитация;
- тревога;
- деперсонализация;
- панические атаки;
- повышенная раздражительность;
- расстройства зрения;
- тошнота, рвота;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- нарушения вкусовых ощущений;
- снижение аппетита;
- диарея, запор;
- изменение лабораторных показателей функции печени;
- ортостатическая гипотензия;
- снижение секреции АДГ;
- галакторея;
- снижение либидо;
- импотенция;
- нарушение эякуляции;
- аноргазмия (у женщин);
- задержка мочи;
- кожная сыпь;
- зуд;
- экхимозы;
- пурпура;
- повышенное потоотделение;
- ангионевротический отек;
- анафилактические реакции;
- гипонатриемия;
- гипертермия;
- артралгия;
- миалгия;
- синуситы;
- синдром отмены (головокружение, головные боли и тошнота).
Противопоказания
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Эсциталопрам при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Исследования, проведенные на животных, говорят о низкой способности Эсциталопрама вызывать зависимость. Систематических наблюдений у человека по оценке потенциальной способности Эсциталопрама вызывать злоупотребление, толерантность, физическую зависимость не проведено. Однако требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.
Во время клинических испытаний Эсциталопрама отмечались случаи возникновения судорог. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с указанием на судорожные припадки в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Хотя Эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Аналоги лекарственного препарата Эсциталопрам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ленуксин;
- Мирацитол;
- Селектра;
- Ципралекс;
- Элицея;
- Эсциталопрам Канон;
- Эсциталопрам Сандоз;
- Эсциталопрам Тева;
- Эсциталопрама оксалат.
Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Агомелатин;
- Адепресс;
- Азафен;
- Алвента;
- Алевал;
- Амизол;
- Амиксид;
- Амитриптилин;
- Асентра;
- Вальдоксан;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Венлафаксин;
- Гептор;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Депренон;
- Деприм;
- Доксепин;
- Дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Каликста;
- Кломинал;
- Кломипрамин;
- Коаксил;
- Леривон;
- Мапротибене;
- Мапротилин;
- Миртазапин;
- Миртазонал;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Продеп;
- Прозак;
- Рексетин;
- Селектра;
- Серлифт;
- Синекван;
- Стимулотон;
- Тианептин;
- Триттико;
- Феварин;
- Флуксонил;
- Флуоксетин;
- Фрамекс;
- Ципрамил;
- Циталопрам;
- Эливел;
- Эфевелон;
- Эфевелон ретард.
