Нолодатак
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нолодатак. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нолодатака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нолодатака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения головной боли, во время месячных и после операции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав обезболивающего препарата.
Нолодатак - неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (действующее вещество препарата Нолодатак) является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Анальгезирующее действие
Нолодатак активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие Нолодатака проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Состав
Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Нолодатак быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. Выводится в основном почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.
Показания
- лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых (мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства).
Формы выпуска
Капсулы 100 мг.
Других лекарственных форм, будь то таблетки или уколы в ампулах для инъекций на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
Рекомендуемая доза - 1 капсула 3-4 раза в сутки с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсул).
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Побочное действие
- повышенная чувствительность к препарату;
- аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом);
- отсутствие аппетита;
- нарушение сна;
- депрессия;
- беспокойство/нервозность;
- головокружение;
- тремор;
- головная боль;
- спутанное сознание;
- нарушение зрения;
- диспепсия;
- тошнота, рвота;
- боль в эпигастральной области;
- запор, диарея;
- боль в животе;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- метеоризм;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатит;
- печеночная недостаточность;
- потливость;
- усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.
Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Противопоказания
- пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
- myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
- сопутствующие заболевания печени;
- алкоголизм;
- одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
- шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о применении Нолодатака при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим препарат Нолодатак не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 65 лет необходима коррекция дозы.
Особые указания
Препарат Нолодатак следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или опиоидными наркотическими препаратами) противопоказано.
У пациентов с шумом в ушах (в т.ч. недавно излеченным) возрастает риск повышения активности печеночных трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.
При применении препарата у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов в возрасте старше 65 лет или с почечной недостаточностью тяжелой степени или гипоальбуминемией необходима коррекция дозы препарата.
Во время лечения препаратом Нолодатак следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении Нолодатаком возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Нолодатак усиливает действие этанола (алкоголя), седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном применении варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном применении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу производных кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.
При одновременном применении Нолодатака с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных трансаминаз. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Аналоги лекарственного препарата Нолодатак
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Катадолон;
- Катадолон форте;
- Нейродолон;
- Флугесик;
- Флупиртина малеат.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для купирования постоянной боли):
- Амитриптилин;
- Бупранал;
- Буторфанол;
- Дексалгин;
- Диклоберл;
- Диклофенак;
- Димексид;
- Дипидолор;
- Дюрогезик;
- Залдиар;
- Индометацин;
- Кеталгин;
- Кетанов;
- Кетонал ДУО;
- Кетоноф;
- Кеторолак;
- Кеторол;
- Метиндол;
- Метиндол ретард;
- Морадол;
- Морфин;
- Налбуфин;
- Нопан;
- Омнопон;
- Промедол;
- Протрадон;
- Раптен Дуо;
- Рекофол;
- Симбалта;
- Скенан;
- Стадол;
- Тиаприд;
- Тиапридал;
- Торадол;
- Трамадол;
- Трамал;
- Трамал ретард;
- Трамолин;
- Трамундин ретард;
- Транстек;
- Фендивия;
- Фентанил;
- Фламадекс;
- Фламакс;
- Фламакс форте;
- Флугалин.
