Найзилат
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Найзилат. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Найзилата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Найзилата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и воспаления при артрозе, артрите, подагре, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Найзилат - является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил (действующее вещество препарата Найзилат) является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Защитное действие Найзилат на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Найзилат хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).
Состав
Амтолметин гуацил + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание Найзилата после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Связывание с белками плазмы - 99%. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).
Показания
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит, тендовагинит;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1800 мг. Для сохранения гастропротекторного действия препарата, Найзилат следует принимать натощак.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диспепсия;
- дискомфорт в желудке и кишечнике;
- вздутие живота;
- боли в животе;
- диарея, запоры;
- гастрит;
- пептическая язва;
- нарушения функции печени;
- повышение содержания азота мочевины в крови;
- инфекции мочевыводящих путей;
- шум в ушах;
- нарушения зрения;
- бронхоспазм;
- одышка;
- ринит;
- отек гортани;
- головокружение;
- головная боль;
- сонливость;
- депрессия;
- подъем АД;
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь);
- пурпура;
- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин);
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- синдром Лайелла;
- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
- слабость;
- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
- повышенная потливость;
- лихорадка;
- лимфоаденопатия;
- отек языка.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- артериальная гипертензия;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Найзилат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначается пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
С осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях: гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori (хеликобактер), длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов (ГКС) и минералокортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Аналоги лекарственного препарата Найзилат
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Найзилат не имеет.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для купирования боли в суставах):
- Актасулид;
- Амелотекс;
- Апизартрон;
- Аркоксиа;
- Артрозан;
- Аспирин;
- Аэртал;
- Випросал В;
- Вольтарен;
- Диклобене;
- Дикловит;
- Диклофенак;
- Димексид;
- Дип Рилиф;
- Ибуклин;
- Ибуфен;
- Капсикам;
- Каффетин;
- Кетанов;
- Кетонал Дуо;
- Кетопрофен;
- Кеторолак;
- Кеторол;
- Мелоксикам;
- Меновазин;
- Мигренол;
- МИГ;
- Мовикс;
- Найз;
- Некстрим;
- Некст;
- Немулекс;
- Нимесил;
- Нимесулид;
- Нифлугель;
- Нифлурил;
- Новиган;
- Нурофен;
- Оксикамокс;
- Парацетамол;
- Пентабуфен;
- Пенталгин;
- Пливалгин;
- Проходол;
- Раптен рапид;
- Ревалгин;
- Солпафлекс;
- Спазган;
- Спазмалгон;
- Тексамен;
- Темпалгин;
- Тетралгин;
- Фендивия;
- Финалгон;
- Фламадекс;
- Фламакс;
- Фламакс форте;
- Флексен;
- Хайрумат;
- Экседрин;
- Юниспаз.
