Номидес
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Номидес. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Номидеса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате производства компании Фармасинтез: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Номидеса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Номидес - противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат (действующее вещество препарата Номидес) является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа и подавляет репликацию вируса и его патогенность, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50 % (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В.
Состав
Осельтамивира фосфат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Номидес легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 минут, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрацию пролекарства. Не менее 75 % принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5 % - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочки полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы - 3 %. Связь пролекарства с белками плазмы 42 %, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450. Выводится (более 90 %) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (более 99 %) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.
У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция метаболита в равновесном состоянии на 25-35 % выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношение к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания
- лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет;
- профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных больных);
- профилактика гриппа у детей старше 3 лет.
Формы выпуска
Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат Номидес принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.
Лечение гриппа
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте старше 8 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте старше 3 лет
Рекомендованный режим дозирования Номидеса капсулы 30 и 45 мг:
- масса тела менее или равна 15 кг - рекомендованная доза в течение 5 дней 30 мг два раза в сутки;
- масса тела более 15-23 кг - рекомендованная доза в течение 5 дней 45 мг два раза в сутки;
- масса тела более 23-40 кг - рекомендованная доза в течение 5 дней 60 мг два раза в сутки.
Профилактика гриппа
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте старше 8 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте старше 3 лет
Рекомендованный режим дозирования Номидеса капсулы 30 и 45 мг:
- масса тела менее или равна 15 кг - рекомендованная доза в течение 10 дней 30 мг 1 раз в сутки;
- масса тела более 15-23 кг - рекомендованная доза в течение 10 дней 45 мг 1 раз в сутки;
- масса тела более 23-40 кг - рекомендованная доза в течение 10 дней 60 мг 1 раз в сутки.
Больные пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте старше 3 лет - в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
- тошнота и рвота;
- диарея;
- бронхит;
- боли в животе;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- головокружение;
- головная боль;
- кашель;
- нарушения сна;
- слабость;
- боли различной локализации;
- ринорея;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- астма (включая обострение);
- острый средний отит;
- пневмония;
- синусит;
- дерматит;
- лимфаденопатия;
- дерматит;
- кожная сыпь;
- экзема;
- крапивница;
- мультиформная эритема;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилактические и анафилактоидные реакции;
- отек Квинке;
- гепатит;
- судороги;
- делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары).
Противопоказания
- хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30 % в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие. При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
Во время доклинических исследований Номидес и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Номидес и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении Номидеса кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
При беременности и в период грудного вскармливания Номидес применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение у детей
Не следует назначать Номидес детям младше 1 года.
Особые указания
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Номидес с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
Данных по эффективности Номидеса при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа A и B, нет.
Номидес не является заменой вакцинации.
Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Исследования показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома P450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома P450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетических взаимодействий между озельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании Номидеса с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Применять Номидес в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Аналоги лекарственного препарата Номидес
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Осельтамивир Канон;
- Осельтамивира фосфат;
- Тамифлю;
- Флустоп.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения гриппа и его симптомов):
- Альфарона;
- Амизон;
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигриппин;
- Арбидол;
- Афлубин;
- Аэрус;
- Баксин;
- Бронхикум;
- Бронхикум сироп от кашля;
- Ваксигрип;
- Вакцина гриппозная инактивированная элюатно-центрифужная жидкая;
- Виферон;
- Гексапневмин;
- Генферон Лайт;
- Гирель;
- Гомеоантигриппин;
- Гомеофлю;
- Гриппферон;
- Ибупрофен;
- Ибуфен;
- Изопринозин;
- Иммунал;
- Иммуноглобулин;
- Иммунорм;
- Ингавирин;
- Инфлексал;
- Инфлубене;
- Инфлюнет;
- Инфлюцид;
- ИРС 19;
- Кагоцел;
- Каринат;
- Кодипронт;
- Колдрекс;
- Лавомакс;
- Левопронт;
- Либексин;
- Линкас;
- Неовир;
- Нурофен;
- Нурофен для детей;
- Орвирем;
- Оциллококцинум;
- Пакселадин;
- Пливалгин;
- Полиоксидоний;
- Реаферон ЕС Липинт;
- Ремантадин;
- Римантадин;
- Стопгрипан форте;
- Тамифлю;
- Фервекс;
- Флюарикс;
- Циклоферон;
- Цыгапан;
- Эргоферон;
- Эхинацея.
