Налтрексон

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Налтрексон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Налтрексона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Налтрексона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения абстиненции при алкоголизме и наркомании, уменьшении тяги к алкоголю у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Налтрексон - конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Состав

Налтрексона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч. При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения метаболита больше, чем у налтрексона. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексола составляет примерно 38%.

Показания

• опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков);
• алкоголизм.

Формы выпуска

Таблетки 50 мг.

Капсулы 50 мг.

Лекарственной формы в виде имплантов для вшивания и кодировки, а также инъекций или уколов не зарегистрировано.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 недель.

Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза - 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:

1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс - 3 месяца, рекомендуемый - 6 месяцев.

Побочное действие

• возбуждение;
• состояние прострации;
• раздражительность;
• головокружение;
• депрессия;
• паранойя;
• чувство усталости;
• спутанность сознания;
• дезориентация во времени и пространстве;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• сонливость;
• понижение остроты зрения;
• боль и чувство жжения в глазах;
• светобоязнь;
• боль и ощущение заложенности в ушах;
• шум в ушах;
• снижение аппетита;
• диарея, запор;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• усугубление симптомов геморроя;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• учащение или нарушение мочеиспускания;
• замедленная эякуляция;
• уменьшение половой потенции;
• повышение или понижение либидо;
• сыпь;
• повышение секреции сальных желез;
• эпидермофития стоп;
• изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения;
• гиперемия сосудов носовой полости;
• носовое кровотечение;
• ринорея;
• чиханье;
• сухость в горле;
• повышенное слизеотделение;
• синусит;
• затрудненное дыхание;
• трахеофония;
• кашель;
• одышка;
• флебит;
• отеки;
• повышение АД;
• неспецифические изменения кардиограммы;
• тахикардия;
• чувство жара в конечностях;
• ощущение внезапного прилива крови к лицу;
• чувство озноба;
• повышение или потеря аппетита;
• увеличение массы тела;
• патологическая зевота;
• лихорадка;
• боль в паховой области;
• увеличение лимфатических узлов;
• лимфоцитоз.

Противопоказания

• острый гепатит;
• печеночная недостаточность;
• детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма и снижения тяги к алкоголю.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

Следует предупреждать пациентов, что:

• при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
• в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
• при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Аналоги лекарственного препарата Налтрексон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Антаксон;
• Вивитрол;
• Налтрексон ФВ;
• Налтрексона гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (детоксицирующие средства, включая антидоты):

• Анексат;
• Антаксон;
• Артамин;
• Ацизол;
• Бианодин;
• Брайдан;
• Гемолактол;
• Гепа Мерц;
• Глюконеодез;
• Глютаминовая кислота;
• Дализол;
• Десферал;
• Дианил;
• Зорекс;
• Ионостигмин;
• Кальция фолинат;
• Карбактин;
• Карбоксим;
• Карбопект;
• Карбосорб;
• Кардиоксан;
• Кислота диэтилентриаминпентауксусная;
• Купренил;
• Ламисплат;
• Ларнамин;
• Левулоза;
• Лейковорин кальция;
• Лигнин;
• Меглумина натрия сукцинат;
• Мукомист;
• МультиБик;
• МультиЛак;
• Налоксон;
• Налтрексона гидрохлорид;
• Натрия тиосульфат;
• Орнилатекс;
• Орницетил;
• Пеликсим;
• Пентацин;
• Повидон;
• Полифан;
• Полифепан;
• Раствор для перитонеального диализа с глюкозой;
• Реамберин;
• Сорбекс;
• Трекрезан;
• Уголь активированный;
• Унитиол;
• Уромитексан;
• Ферроцин;
• Фильтрум Сти;
• Церулоплазмин;
• Цистамин;
• Эксиджад;
• Экстранил;
• Энтеродез;
• Эпилаптон;
• Этиол.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: