Доксазозин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксазозин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксазозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксазозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ДГПЖ или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии у мужчин. Состав препарата.
Доксазозин - селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Состав
Доксазозин + вспомогательные вещества.
Доксазозина мезилат + вспомогательные вещества (Доксазозин Зентива).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
- ДГПЖ или доброкачественная гиперплазия простаты (симптоматическое лечение);
- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Доксазозин назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Доза варьирует от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.
Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Побочное действие
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические лекарственные реакции;
- анафилактические реакции;
- анорексия;
- повышенный аппетит;
- увеличение массы тела;
- подагра;
- возбуждение;
- беспокойство;
- бессонница;
- тревога;
- депрессия;
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- тремор;
- обморок;
- нарушение мозгового кровообращения;
- парестезии;
- нечеткость зрительного восприятия;
- интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка);
- вертиго;
- шум в ушах;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- брадикардия;
- аритмия;
- выраженное снижение АД;
- постуральная гипотензия;
- приливы крови к коже лица;
- одышка;
- ринит;
- кашель;
- бронхит;
- носовое кровотечение;
- бронхоспазм;
- боль в животе;
- диспепсия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- диарея, запор;
- гастроэнтерит;
- холестаз;
- гепатит;
- желтуха;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- пурпура;
- алопеция;
- крапивница;
- боль в спине;
- миалгия;
- артралгия;
- мышечные спазмы;
- мышечная слабость;
- цистит;
- недержание мочи;
- учащение мочеиспускания;
- дизурия;
- гематурия (кровь в моче);
- полиурия;
- никтурия;
- увеличение суточного диуреза;
- эректильная дисфункция;
- гинекомастия;
- приапизм;
- ретроградная эякуляция;
- астения;
- периферические отеки;
- боль в груди;
- гриппоподобный синдром;
- отеки лица;
- боли различной локализации;
- утомляемость;
- недомогание.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность;
- артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
- гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- хронические инфекции мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- обструктивные расстройства органов ЖКТ;
- обструкция пищевода;
- уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);
- повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
В качестве монотерапии:
- пациентам с переполнением мочевого пузыря;
- анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат Доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.
При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Прием препарата Доксазозин противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Особые указания
Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозином у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование простаты. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Доксазозин с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать Доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа1-адренорецепторов.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.
Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.
Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг в сутки в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза в сутки) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях Cmax и периода полувыведения доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.
Аналоги лекарственного препарата Доксазозин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Артезин;
- Артезин ретард;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозин ФПО;
- Доксазозин ратиофарм;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы):
- Аводарт;
- Аденостоп;
- Акинетон;
- Альфинал;
- Альфузозин;
- Афала;
- Афалаза;
- Везилют;
- Витапрост;
- Витапрост форте;
- Гентос;
- Глансин;
- Дальфаз;
- Дальфаз ретард;
- Депостат;
- Зерлон;
- Индигал;
- Ипертрофан 40;
- Корнам;
- Лонгидаза;
- Метовит;
- Нитроксолин;
- Омник;
- Омник Окас;
- Омсулозин;
- Пенестер;
- Пепонен;
- Пермиксон;
- Польпрессин;
- Популюс композитум СР;
- Проскар;
- Проставерн Уртика;
- Простагут;
- Простагут форте;
- Просталамин;
- Простамол Уно;
- Простаплант;
- Простерид;
- Простопин;
- Раверон;
- Серпенс;
- Сетегис;
- Сиалис;
- Синэстрол;
- Сонизин;
- Сонирид Дуо;
- Таденан;
- Тамсулозин;
- Тамсулон;
- Теразозин;
- Трианол;
- Тулозин;
- Урорек;
- Финастерид;
- Финаст;
- Фокусин;
- Хайтрин;
- Цернилтон;
- Цернилтон форте.
