Рисперидон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисперидон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Рисперидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисперидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, бредовых и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Состав
Рисперидон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Концентрации в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания
- лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
- для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
- профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
- лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.
Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют капли) 1 мг/мл.
Инструкция по применению и эффективные дозы
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Побочное действие
- бессонница;
- ажитация;
- тревога;
- головная боль;
- сонливость;
- утомляемость;
- головокружение;
- нарушение способности к концентрации внимания;
- нарушение четкости зрения;
- экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония);
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
- нарушения терморегуляции;
- судорожные припадки;
- запор;
- диспептические явления;
- тошнота, рвота;
- абдоминальные боли;
- повышение активности печеночных ферментов;
- приапизм;
- нарушения эрекции;
- нарушения эякуляции;
- нарушения оргазма;
- ортостатическая гипотензия;
- рефлекторная тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- галакторея;
- гинекомастия;
- нарушения менструального цикла;
- аменорея;
- увеличение массы тела;
- небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов;
- ринит или насморк;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- недержание мочи.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рисперидону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Рисперидона при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Данные о безопасности применения Рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая Рисперидон.
С осторожностью следует применять Рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Отпускается по рецепту.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Рисперидон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Лептинорм;
- Резален;
- Ридонекс;
- Рилепт;
- Рилептид;
- Рисдонал;
- Риспаксол;
- Риспен;
- Рисперидон Зентива;
- Рисперидон Канон;
- Рисперидон Органика;
- Рисперидон СЗ;
- Рисперидон ТЛ;
- Рисполепт;
- Рисполепт Конста;
- Рисполепт Квиклет;
- Рисполюкс;
- Риссет;
- Риссет Квитаб;
- Сизодон Сан;
- Сперидан;
- Торендо;
- Торендо Ку таб.
Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):
- Абилифай;
- Азалепрол;
- Азалептин;
- Алимемазина тартрат;
- Аминазин;
- Арипипразол;
- Бетамакс;
- Галоперидол;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Заласта Ку-таб;
- Зилаксера;
- Зипрасидон;
- Зипрекса;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кветиапин;
- Кетиап;
- Клозапин;
- Клопиксол;
- Лаквель;
- Латуда;
- Левомепромазина малеат;
- Лимипранил;
- Мажептил;
- Миренил;
- Модитен;
- Модитен депо;
- Неулептил;
- Нормитон;
- Оланекс;
- Оланзапин;
- Парнасан;
- Перициазин;
- Пипортил;
- Пропазин;
- Просульпин;
- Сафрис;
- Сенорм;
- Сероквель;
- Сонапакс;
- Сульпирид;
- Тералиджен;
- Тиаприд;
- Тиодазин;
- Тиоридазин;
- Тиорил;
- Топрал;
- Тразин;
- Трифтазин;
- Труксал;
- Флуфеназин;
- Хлорпромазина гидрохлорид;
- Хлорпротиксен;
- Эглонил;
- Эголанза;
- Этаперазин.
