Третиноин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Третиноин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Третиноина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Третиноина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения угрей или прыщей, промиелоцитарного лейкоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Третиноин - ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Состав
Третиноин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг. Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации. При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания
Для приема внутрь:
- острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для наружного применения:
- вульгарные угри или прыщи (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул);
- сливные угри;
- болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Формы выпуска
Крем 0,05 г и 0,1 г (иногда ошибочно называют мазь или гель).
Раствор для наружного использования.
Капсулы 10 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и способ использования
Крем или раствор
Местно. Однократно, вечером, за 30 минут до сна, на абсолютно сухую кожу (через 15 минут после мягкого очищения с помощью косметического молочка или заменителя мыла).
Раствор наносят кончиками пальцев. Крем (небольшое количество) наносят на пораженные участки кожи и легко растирают до полного впитывания.
После каждого применения следует тщательно вымыть руки.
Капсулы
Внутрь. Суточная доза составляет 45 мг/м2 в два приема. Для взрослых это равняется примерно 8 капсулам. Для детей рекомендуется та же доза, если только не возникают тяжелые токсические явления; в частности, дозу необходимо снизить, если у ребенка появляются выраженные головные боли.
Лечение нужно продолжать от 30 до 90 дней до достижения полной ремиссии. После этого следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, например, три курса даунорубицина и цитарабина с интервалом 5-6 недель.
Побочное действие
- ксеродермия;
- сыпь;
- хейлит;
- эритема;
- зуд;
- повышенное потоотделение;
- целлюлит;
- алопеция (облысение);
- эксфолиативный дерматит;
- сухость слизистых оболочек;
- ксерофтальмия;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- повышение активности трансаминаз печени;
- боли в животе;
- диарея, запор;
- буллезный стоматит;
- головокружение;
- нарушение сознания;
- повышение внутричерепного давления (особенно у детей);
- тревожность;
- депрессия;
- нарушения зрения и слуха;
- повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола;
- изменения массы тела;
- кашель;
- плевральный выпот;
- отек слизистой носа;
- одышка;
- фарингит;
- хрипы в легких;
- стридорозное дыхание;
- аритмии;
- боли в мышцах и костях;
- повышенная кровоточивость;
- лихорадка;
- озноб;
- присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии);
- общая слабость и сонливость;
- боли в грудной клетке и в спине;
- покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации;
- образование волдырей или корки;
- фотосенсибилизация.
Синдром ретиноевой кислоты: лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.
Противопоказания
- беременность;
- кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном);
- повышенная чувствительность к третиноину;
- острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги - для наружного использования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Третиноин противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения Третиноина у детей не определены.
Особые указания
Внутрь Третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.
Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерапию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.
При наружном применении следует избегать попадания Третиноина в глаза, рот, на слизистые оболочки; в случае попадания - немедленно смыть водой.
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.
В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.
Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Лекарственное взаимодействие
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Аналоги лекарственного препарата Третиноин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Весаноид;
- Локацид;
- Ретин А.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения угрей или прыщей):
- Аквазан;
- Акнекутан;
- Андрокур;
- Артромакс;
- Базирон АС;
- Бассадо;
- Беллуне 35;
- Бетаспан Депо;
- Бетусил;
- Бисептол;
- Бонадэ;
- Вильпрафен солютаб;
- Далацин;
- Делекс Акне гель от угрей;
- Делекс Акне лосьон очищающий;
- Десквам;
- Джес;
- Джес Плюс;
- Диане 35;
- Димефосфон;
- Дифферин;
- Доксал;
- Доксициклин;
- Доктор Тайсс Акне крем от угрей;
- Доктор Тайсс Акне лосьон от угрей;
- Дрожжи пивные;
- Женеттен;
- Зеркалин;
- Зинерит;
- Зитролид форте;
- Клензит;
- Клиндовит;
- Куриозин;
- Кутис композитум;
- Лея;
- Личия Пюра;
- Метрогил;
- Метронидазол;
- Микрофоллин;
- Моноклин;
- Пиолизин;
- Продерм;
- Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%;
- Роаккутан;
- Розамет;
- Рокситромицин Лек;
- Силует;
- Скинорен;
- Стрептонитол;
- Судокрем;
- Хлое;
- Цинктерал;
- Цитеал;
- Эплан;
- Эрика 35;
- Юнидокс Солютаб;
- Ярина Плюс.