Левемир
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левемир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Левемира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левемира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Левемир - инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен производятся методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Пролонгированное действие препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирнокислотной цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).
Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
После подкожного введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).
Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.
Состав
Инсулин детемир + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается через 6-8 ч после введения. При двукратном ежедневном режиме введения Css препарата в плазме крови достигается после 2-3 введений.
Внутрииндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен по сравнению с другими препаратами базального инсулина.
Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир Пенфилл/Левемир ФлексПен выявлено не было.
Инактивация препарата Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.
Результаты исследований связывания белков показывают отсутствие клинически значимых взаимодействий между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, связывающимися с белками.
Терминальный период полувыведения после подкожной инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.
Показания
- инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет 1 типа);
- инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения Левемир Пенфилл в стеклянных картриджах по 300 ЕД (3 мл) (уколы в ампулах для инъекций).
Раствор для подкожного введения Левемир ФлексПен стеклянные картриджи по 300 ЕД (3 мл) в шприц ручках мультидозовых одноразовых для многократных инъекций по 100 ЕД в 1 мл.
Инструкция по применению, дозировка и техника проведения инъекций
Вводят подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.
Вводят 1 или 2 раза в сутки исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза в сутки для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.
У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.
Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.
При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).
Побочное действие
- гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода;
- реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения;
- липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области);
- крапивница;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- усиление потоотделения;
- нарушения со стороны ЖКТ;
- ангионевротический отек;
- затруднение дыхания;
- тахикардия;
- снижение АД;
- нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином);
- диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии);
- периферическая нейропатия, которая обычно является обратимой;
- отеки.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время отсутствуют данные клинического применения препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен при беременности и в период лактации.
В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в 1 триместре и постепенно повышается во 2 и в 3 триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.
В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.
Применение у детей
Не рекомендуется применять инсулин Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.
Особые указания
Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.
Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.
Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.
Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.
Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.
После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.
Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.
Инсулин детемир не следует вводить внутривенно, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.
Смешивание инсулинов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.
Этанол (алкоголь) может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.
Фармацевтическое взаимодействие
Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.
Аналоги лекарственного препарата Левемир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Инсулин Детемир;
- Левемир Пенфилл;
- Левемир ФлексПен.
Аналоги по фармакологической группе (инсулины):
- Актрапид;
- Апидра;
- Апидра СолоСтар;
- Берлинсулин;
- Берлинсулин Н Базаль;
- Берлинсулин Н Нормаль;
- Биосулин;
- Бринсулмиди;
- Бринсулрапи;
- Возулим 30/70;
- Генсулин;
- Депо инсулин С;
- Изофан Инсулин ЧМ;
- Илетин 2;
- Инсулин аспарт;
- Инсулин гларгин;
- Инсулин глулизин;
- Инсулин Детемир;
- Инсулин Изофаникум;
- Инсулин Ленте;
- Инсулин лизпро;
- Инсулин Максирапид;
- Инсулин растворимый нейтральный;
- Инсулин С;
- Инсулин свиной высокоочищенный МК;
- Инсулин Семиленте;
- Инсулин Ультраленте;
- Инсулин человеческий;
- Инсулин человеческий генноинженерный;
- Инсулин человеческий полусинтетический;
- Инсулин человеческий рекомбинантный;
- Инсулин Лонг СМК;
- Инсулин Ультралонг СМК;
- Инсулонг СПП;
- Инсулрап СПП;
- Инсуман Базал;
- Инсуман Комб;
- Инсуман Рапид;
- Инсуран;
- Инутрал;
- Комбинсулин С;
- Лантус;
- Лантус СолоСтар;
- Левемир Пенфилл;
- Левемир ФлексПен;
- Микстард;
- Моноинсулин;
- Монотард;
- НовоМикс;
- НовоРапид;
- Пенсулин;
- Протамин инсулин;
- Протафан;
- Райзодег Пенфилл;
- Райзодег ФлексТач;
- Рекомбинантный человеческий инсулин;
- Ринсулин;
- Росинсулин;
- Сультофай;
- Тресиба;
- Туджео СолоСтар;
- Ультратард НМ;
- Хомолонг 40;
- Хоморап 40;
- Хумалог;
- Хумалог Микс;
- Хумодар;
- Хумулин;
- Хумулин Регуляр.
