Арисепт
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Арисепт. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Арисепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Арисепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Альцгеймера, первичной дегенеративной и сенильной деменции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и побочные эффекты препарата.
Арисепт - селективный и обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил (действующее вещество препарата Арисепт) ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы (ЦНС).
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.
Препарат замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Состав
Донепезил + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 часа. Плазменные концентрации увеличиваются пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Арисепт подвергается метаболизму в печени и выводится, как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче и 14.5% - в каловых массах. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные средние концентрации донепезила в плазме крови.
Показания
- болезнь Альцгеймера;
- первичная дегенеративная деменция (слабоумие);
- деменция альцгеймеровского типа;
- сенильная (старческая) деменция.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг в сутки.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
Побочное действие
- брадикардия (редкий пульс);
- синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада - на электрокардиограмме (ЭКГ);
- обморок;
- повышенная утомляемость;
- головокружение, головная боль;
- бессонница;
- галлюцинации;
- возбуждение, агрессивное поведение;
- судорожные припадки;
- диарея, тошнота, рвота;
- анорексия (расстройство приема пищи);
- желудочно-кишечные расстройства;
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- недержание мочи;
- нарушение функции печени, в том числе гепатит;
- сыпь, кожный зуд;
- незначительное повышение активности мышечной фракции фермента креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови;
- боль различной локализации;
- гриппоподобный синдром;
- мышечные судороги.
Противопоказания
- беременность, период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Арисепт при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в том числе с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.
Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.
Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.
Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы (в том числе донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (ЧСС), в частности, вызывать брадикардию. Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Лекарственное взаимодействие
Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.
Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение активности донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).
Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование в пробирке (in vitro) показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.
При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления (АД) и ЧСС.
Аналоги лекарственного препарата Арисепт
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алзепил;
- Дементис;
- Донепезила гидрохлорид;
- Донепезила гидрохлорида моногидрат;
- Яснал.
Аналоги по фармакологической группе (М- и Н-холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства):
- Аксамон;
- Алзепил;
- Альценорм;
- Аминостигмина раствор для инъекций 0,1%;
- Амиридин;
- Галантамин;
- Галантамина гидробромид;
- Гальнора СР;
- Дементис;
- Донепезила гидрохлорид;
- Донепезила гидрохлорида моногидрат;
- Ипигрикс;
- Ипидакрин;
- Калимин 60 Н;
- Карбахол;
- Мио-Хол;
- Нейромидин;
- Нивалин;
- Пиридостигмина бромид;
- Прозерин;
- Прозерина раствор для инъекций 0,05%;
- Прозерина таблетки 0,015 г;
- Реминил;
- Убретид;
- Экселон;
- Яснал.
Отзыв врача терапевта
У моей мамы болезнь Альцгеймера начала развиваться внезапно и очень быстро. Посоветовавшись с коллегой психиатром, я стала давать ей Арисепт по одной таблетке 5 мг один раз в день. Но по прошествии почти месяца лечения положительной динамики не было. Через месяц я вдвое увеличила суточную дозу. Но примерно через неделю мама стала жаловаться на головные боли и бессонницу, дважды у нее была рвота. Поэтому Арисепт пришлось отменить и снова обратиться за помощью к психиатру для назначения другого препарата от альцгеймеровской деменции. Сейчас я даю маме Дементис. Времени от начала лечения им прошло еще совсем мало, поэтому рано что-либо говорить об его эффективности.
