Эмесет
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эмесет. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эмесета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эмесета при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Эмесет - ондансетрон (действующее вещество препарата Эмесет) является селективным антагонистом рецепторов серотонина (5-HT3). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НT3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
Состав
Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при введении внутривенно и внутримышечно. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.
Показания
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл и 4 мл.
Инструкция по применению и режим дозирования
Цитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг в час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг на квадратный метр поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг на килограмм (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг на килограмм (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные - изменения дозировки не требуется.
Больные с нарушениями функции почек - при нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера;
- 0,3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида;
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружения;
- спонтанные двигательные расстройства и судороги;
- боли в грудной клетке;
- аритмии, брадикардия;
- снижение артериального давления;
- икота;
- сухость во рту;
- диарея, запор;
- крапивница;
- бронхоспазм;
- ларингоспазм;
- ангионевротический отек (отекание подкожной клетчатки, кожи и слизистых);
- анафилаксия (острая, опасная для жизни реакция на тот или иной аллерген, сопровождающаяся отеками, удушьем, спазмами мышц и сильной болью);
- боль, жжение и покраснение в месте введения;
- прилив крови к лицу;
- чувство жара;
- временное нарушение остроты зрения;
- гипокалиемия (пониженное содержание калия в крови).
Противопоказания
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась);
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эмесет противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Препарат не назначают детям в возрасте до 2-х лет.
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
Применение у пожилых пациентов
При применении препарата у пожилых больных с нормальной функцией печени не требуется коррекции режима дозирования.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 градусов по Цельсию.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Аналоги лекарственного препарата Эмесет
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Веро-Ондансетрон;
- Домеган;
- Зофран;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Ондантор;
- Осетрон;
- Сетронон;
- Эметрон.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения тошноты и рвоты):
- Авиамарин;
- Бактистатин;
- Бевиплекс;
- Бетагистин;
- Бетасерк;
- Бимарал;
- Вертран;
- Вестибо;
- Галоперидол;
- Ганатон;
- Глюкостерил;
- Декадрон;
- Домперидон;
- Драмина;
- Зофран;
- Иберогаст;
- Итомед;
- Итопра;
- Йоностерил;
- Кармолис капли;
- Кинедрил;
- Китрил;
- Латран;
- Лемод;
- Лорафен;
- Максилак;
- Максилак Бэби, синбиотик (пробиотик+пребиотик);
- Метамол;
- Метипред;
- Метовит;
- Метоклопрамид;
- Мотилак;
- Мотилиум;
- Мотониум;
- Нобритем;
- Новокаин;
- Одестон;
- Омез;
- Омепразол;
- Осетрон;
- Папаверин;
- Пассажикс;
- Перинорм;
- Пипольфен;
- Пропазин;
- Реглан;
- Сенорм;
- Торекан;
- Тримедат;
- Трифтазин;
- Тропиндол;
- Фезам;
- Хофитол;
- Церуглан;
- Церукал;
- Циннарон;
- Эменд;
- Эметрон;
- Этаперазин.
Отзыв врача онколога
Препараты для проведения химиотерапии, а также лучевое воздействие всегда вызывают повышение в организме уровня серотонина, который раздражающе воздействует на рвотный центр головного мозга, что вызывает сильную тошноту и рвоту у пациентов. Точно также работают различные лекарства для проведения наркоза. Для облегчения или полного устранения такого серьезного побочного эффекта я всегда применяю Эмесет. За время работы с препаратом могу дать о нем исключительно положительные отзывы. Действующее вещество Эмесета ондансетрон эффективно блокирует работу рвотного центра. Использование лекарства практически полностью решает проблему предупреждения тошноты и рвоты у получающих химиотерапию и лучевое лечение больных. Эффект доказан на практике.