Эксеместан

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксеместан. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксеместана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксеместана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эксеместан - противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Состав

Эксеместан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
• гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи.

У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.

Побочное действие

• утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• депрессия;
• астения (общая слабость);
• тошнота;
• боли в области живота;
• анорексия (патологическое стремление к похудению);
• запор;
• диспепсия (нарушение пищеварения);
• приливы (приступообразные ощущения жара);
• кожная сыпь;
• алопеция (облысение);
• снижение уровня лимфоцитов;
• тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
• отеки стоп, отеки голеней;
• усиленное потоотделение.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к эксеместану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Аналоги лекарственного препарата Эксеместан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аромазин;
• Ароместон;
• Эксеместан ТЛ;
• Эксеместан Тева.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения рака груди):

• Абитаксел;
• Абраксан;
• Авастин;
• Алкеран;
• Аминоглутетимид;
• Анастрозол;
• Аримидекс;
• Бусерелин;
• Велбе;
• Вепезид;
• Анастрозол;
• Винкристин;
• Митомицин;
• Тамоксифен;
• Винельбин;
• Винкристин;
• Винорелбин;
• Гемцитабин;
• Герцептин;
• Депостат;
• Доксорубифер;
• Доксорубицин;
• Зитазониум;
• Золадекс;
• Зомета;
• Икземпра;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Карбоплатин;
• Келикс;
• Кселода;
• Лейкеран;
• Летрозол;
• Ломустин;
• Метотрексат;
• Милтекс;
• Митоксантрон;
• Митотакс;
• Новантрон;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Октреотид;
• Омнадрен;
• Онкотрон;
• Паклитаксел;
• Паксен;
• Провера;
• Рубида;
• Селана;
• Синэстрол;
• Тайверб;
• Таксол;
• Таксотер;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Трексан;
• Фемара;
• Фотосенс;
• Фторафур;
• Фторурацил;
• Халавен;
• Холоксан;
• Циклофосфан;
• Цитогем;
• Цитоксан;
• Эгистразол;
• Экстраза;
• Элдезин;
• Эндоксан;
• Эпирубицин;
• Эстролет;
• Этопозид;
• Этрузил;
• Ютаксан.

Отзыв врача онколога-маммолога

Препарат Эксеместан назначаю пациенткам в естественной либо индуцированной постменопаузе. Лекарство проявляет высокую эффективность при распространенном раке груди, если болезнь прогрессирует после проведения антиэстрогенного лечения либо, если злокачественное новообразование не поддается терапии прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы. Побочных проявлений у Эксеместана относительно немного, препарат переносится женщинами хорошо. Схема лечения простая - 1 таблетка раз в день. Терапию продолжают пока явно наблюдаются признаки прогрессирования раковой опухоли.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: