Устекинумаб
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Устекинумаб. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Устекинумаба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Устекинумаба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения псориаза и псориатического артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Устекинумаб - ингибитор интерлейкина, полностью человеческие моноклональные антитела класса иммуноглобулинов G. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23.
ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности, вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что препарат прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.
Устекинумаб приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.
Анализ матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 недели лечения, показал, что применение устекинумаба приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени - ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.
Клинический эффект, а именно улучшение индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля пациентов, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.
У пациентов с псориатическим артритом, достигших оценки ACR 20 (по критериям улучшения американской коллегии ревматологов (ACR) она означает улучшение как минимум на 20%), наблюдается более высокая средняя концентрация устекинумаба в плазме крови по сравнению с пациентами, не ответившими на лечение. Число пациентов с псориатическим артритом, достигших улучшения по шкале ACR 20 и ACR 50, увеличивалось по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.
Состав
Устекинумаб + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После однократного подкожного введения в дозе 90 мг здоровым добровольцам среднее время максимального накопления в плазме крови составляло 8,5 суток. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 мг или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Кумуляции в сыворотке крови не наблюдалось при лечении в течение длительностью 12 недель. Метаболический путь устекинумаба не известен. Концентрация в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении в одинаковых дозах (45 мг или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя минимальная концентрация устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг при дозе 90 мг, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг при дозе 45 мг.
Показания
- бляшечный псориаз средней или тяжелой степени при неэффективности или наличии противопоказаний, или непереносимости другой системной терапии, включая циклоспорин, метотрексат или псорален с ультрафиолетовым облучением;
- активный псориатический артрит - в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на предыдущую терапию небиологическими болезнь-модифицирующими противоревматическими препаратами.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения 45 мг в 0,5 мл и 90 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Устекинумаб вводят подкожно.
Рекомендуемая доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.
Для пациентов с массой тела более 100 кг рекомендуемая доза составляет 90 мг.
При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения Устекинумаба.
При недостаточно выраженном клиническом эффекте следует проводить коррекцию дозы по специальной схеме.
Побочное действие
- инфекции верхних дыхательных путей, в том числе вирусные;
- воспаление подкожной жировой клетчатки;
- дивертикулит (воспалительное заболевание кишечника);
- остеомиелит (гнойно-некротический процесс, развивающийся в кости и костном мозге, а также в окружающих их мягких тканях);
- гастроэнтерит (воспалительный процесс в желудке и тонком кишечнике);
- пневмония (воспаление лёгочной ткани);
- инфекции мочевыводящих путей;
- головокружение, головная боль;
- депрессия, усталость;
- боль в горле и гортани;
- заложенность носа;
- диарея;
- кожный зуд;
- миалгия (боль в мышце);
- боль в спине;
- сыпь и крапивница;
- злокачественные новообразования;
- реакция в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияния, раздражение).
Противопоказания
- тяжелые инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез;
- злокачественные новообразования;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Устекинумаба при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом и 15 недель после него.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с хроническими или рецидивирующими паразитарными и инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественными опухолями в анамнезе; у пациентов пожилого возраста.
Не следует применять у пациентов с клинически значимыми, активными инфекциями. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе.
Перед началом применения следует провести тестирование пациента на наличие туберкулеза. При наличии латентного или активного туберкулеза, в том числе в анамнезе, следует начать его лечение до начала применения устекинумаба. Также следует начать лечение туберкулеза у пациентов, у которых достаточный эффект от предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.
При развитии анафилактических и других серьезных аллергических реакций применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.
Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм). Применение устекинумаба не было изучено у пациентов со злокачественными опухолями в анамнезе. Следует проявлять осторожность при применении устекинумаба у пациентов со злокачественными опухолями в анамнезе, а также при решении вопроса о продолжении лечения устекинумабом пациентов с диагностированными злокачественными новообразованиями.
У всех пациентов в возрасте старше 60 лет, а также у пациентов, ранее получавших длительную терапию иммунодепрессантами или ультрафиолетовым излучением, необходимо проводить обследование на наличие немеланомного рака кожи.
В период лечения не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний, а также в период 15 недель до вакцинации (после приема последней дозы устекинумаба) и 2 недели после вакцинации. Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.
Безопасность и эффективность применения устекинумаба в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований влияния препарата Устекинумаб на способность к вождению автотранспорта и другие потенциально опасные виды деятельности не проводилось.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования лекарственного взаимодействия препарата Устекинумаб не проводились.
Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.
При совместном применении препарата Устекинумаб и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид взаимодействия не было выявлено.
Безопасность и эффективность совместного применения препарата с другими иммунодепрессантами (метотрексатом, циклоспорином) или биологическими препаратами для лечения псориаза не изучены.
Аналоги лекарственного препарата Устекинумаб
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Стелара.
Аналоги препарата Устекинумаб по фармакологической группе (иммунодепрессанты):
- Абаджио;
- Азатиоприн;
- Актемра;
- Антилимфолин;
- Арава;
- Арресто;
- Атгам;
- Бенлиста;
- Гилениа;
- Грастива;
- Графалон;
- Делагил;
- Зенапакс;
- Иларис;
- Имуран;
- Консупрен;
- Ксолар;
- Купренил;
- Лефлуномид;
- Мабтера;
- Майсепт;
- Майфортик;
- Методжект;
- Микофенолат;
- Несклер;
- Нулоджикс;
- Оргаспорин;
- Оренсия;
- Отесла;
- Панграф;
- Плаквенил;
- Ралеф;
- Раптива;
- Реддитукс;
- Ритуксимаб;
- Сандиммун;
- Сертикан;
- Симпони;
- Симулект;
- Солирис;
- Стелара;
- Супреста;
- Такролимус;
- Такросел;
- Тауредон;
- Терифлуномид;
- Тизабри;
- Тимоглобулин;
- Тимодепрессин;
- Феморикс;
- Финголимод-натив;
- Фламмэгис;
- Хумира;
- Циклоспорин;
- Экорал;
- Элафра;
- Энбрел;
- Энтивио;
- Яквинус.
Отзыв врача терапевта
В моей практике были и есть пациенты, страдающие псориазом. Не всем, но некоторым из них назначен препарат Устекинумаб. На фоне лечения им у больных стихают кожные проявления псориаза, уходят симптомы воспаления суставов, связанные с этим заболеванием. Но побочные эффекты терапии Устекинумабом наблюдаются практически во всех случаях. Чаще всего это усталость, головокружение, боли в мышцах. Но были случаи гастроэнтерита, крапивницы, инфекции мочевыводящих путей. Нередко отмечаются реакции на введение лекарства в месте инъекции, проявляющиеся покраснением, припухлостью и болезненностью.
