Сафрис
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сафрис. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сафриса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сафриса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, бредовых и аффективных расстройств, неорганического психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Сафрис - антипсихотическое средство (нейролептик). Механизм действия азенапина (действующего вещества препарата Сафрис), как и других препаратов, эффективных при лечении шизофрении и биполярного расстройства, выяснен не полностью. Учитывая характер взаимодействия азенапина с рецепторами, считается, что эффективность определяется комбинированным антагонистическим воздействием на допаминовые D2 и серотониновые 5-НТ2A-рецепторы. Взаимодействие с другими рецепторами, например, серотониновыми 5-НТ1А-, 5-НТ1В-, 5-НТ2С-, 5-НТ6-, 5-НТ7-, допаминовыми D3- и альфа-2-адренорецепторами, также может влиять на клиническое действие азенапина.
Состав
Азенапин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После сублингвального приема азенапин быстро всасывается. Абсолютная биодоступность азенапина в дозе 5 мг при сублингвальном применении составляет 35%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (менее 2%). Прием воды через 2 или 5 минут после применения Сафриса приводит к снижению концентрации азенапина в крови (на 19% и 10% соответственно). В связи с этим в течение 10 минут после приема азенапина не следует пить или принимать пищу. Азенапин подвергается интенсивному метаболизму. Фармакологическая активность определяется преимущественно неизмененным азенапином. Большая часть дозы выводится почками (около 50%) и через кишечник (около 40%). Только небольшая часть дозы выводится через кишечник (5-16%) в виде неизмененного азенапина. Фармакокинетика азенапина сходна у пациентов с легким и умеренным нарушениями функции печени и у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакокинетика после однократного приема 5 мг азенапина была сходной у пациентов с различной степенью нарушения функции почек и пациентов с нормальной функцией почек.
Показания
- шизофрения (для купирующего и поддерживающего лечения);
- шизотипическое расстройство;
- биполярное аффективное расстройство (в качестве монотерапии для купирующего лечения связанных с ним маниакальных или смешанных эпизодов);
- маниакальные или смешанные эпизоды, связанных с биполярным аффективным расстройством (для их купирования в качестве дополнительной терапии с препаратами лития или вальпроата);
- хронические бредовые расстройства;
- острые и преходящие психические расстройства;
- шизоаффективные расстройства;
- неорганический психоз неуточненный.
Формы выпуска
Таблетки подъязычные 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза - 10-20 мг. Частота приема - 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности и клинической ситуации.
При комбинированном применении с другими препаратами Сафрис следует принимать последним.
Побочное действие
- сонливость;
- акатизия (внутренняя потребность двигаться, менять позу);
- паркинсонизм (неврологический синдром, для которого характерно расстройство произвольных движений);
- головокружение;
- дисгевзия (расстройство вкуса, при котором вкусовые ощущения частично отсутствуют или искажаются);
- дискинезия (собирательное название нарушений координированных двигательных актов);
- седативный эффект;
- дизартрия (расстройства произношения);
- обморок;
- экстрапирамидные нарушения (двигательные нарушения);
- судорожные припадки;
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) - сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приёмом психотропных препаратов;
- тревога;
- гипестезия, парестезия полости рта (расстройства чувствительности слизистой оболочки полости рта);
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ);
- глоссодиния (неприятные ощущения во рту);
- отек языка;
- дисфагия (нарушение глотания);
- синусовая брадикардия (замедление сердечного ритма);
- блокада ножки пучка Гиса;
- удлинение интервала QT на ЭКГ;
- ортостатическая гипотензия (нарушение способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления);
- нейтропения;
- увеличение массы тела;
- повышение аппетита;
- гипергликемия (повышенный уровень сахара в крови);
- легочная эмболия (закупорка тромбом легочной артерии);
- ригидность (твёрдость, неподатливость) мышц;
- рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
- сексуальная дисфункция;
- аменорея (отсутствие менструаций);
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
- галакторея (выделение молока из молочных желез вне лактации);
- усталость;
- аллергические реакции;
- синдром отмены у новорожденных.
Противопоказания
- детский возраст до 18 лет;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к азенапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сафрис не рекомендуется применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациентки значительно превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выводится ли азенапин или его метаболиты с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях показано, что азенапин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс. Применение азенапина в период лактации противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Азенапин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции при лечении антипсихотическими средствами повышен риск смерти. Азенапин не рекомендован для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.
При лечении антипсихотическими средствами, включая Сафрис, описаны случаи развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня фермента креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Дополнительными проявлениями могут быть миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При появлении симптомов ЗНС азенапин следует отменить.
С осторожностью применять у пациентов с судорожными состояниями в анамнезе или состояниями, связанными с судорогами.
При психотических заболеваниях и биполярном расстройстве могут наблюдаться суицидальные попытки, поэтому лечение пациентов с высоким риском суицида следует проводить под строгим наблюдением.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени отмечалось семикратное увеличение концентрации азенапина, поэтому не рекомендуется применять Сафрис у данной категории пациентов.
Азенапин может вызвать ортостатическую гипотензию и обморок, особенно в начале лечения, что возможно отражает его альфа-1-адреноблокирующие свойства. Пациенты пожилого возраста особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии. Азенапин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда и нарушениями проводимости), цереброваскулярной болезнью или состояниями, которые предрасполагают к развитию артериальной гипотензии (например, дегидратацией и гиповолемией).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене лечения.
У некоторых пациентов, получавших азенапин, отмечалось увеличение концентрации пролактина. Наблюдались отдельные случаи нежелательных явлений, связанных с повышением концентрации пролактина в крови.
Вероятно, лечение Сафрисом не сопровождается клинически значимым удлинением интервала QT. Однако следует соблюдать осторожность при применении азенапина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии в семейном анамнезе удлиненного интервала QT и при сопутствующей терапии другими препаратами, увеличивающими длительность интервала QT.
Во время лечения азенапином иногда наблюдались гипергликемия и обострения существующего в анамнезе диабета. Установление связи между приемом атипичных антипсихотических средств и нарушением метаболизма глюкозы осложнено вследствие повышенного риска развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством, и возрастающим числом случаев развития сахарного диабета в общей популяции. Рекомендуется регулярное клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития этого заболевания.
Лечение антипсихотическими средствами может сопровождаться нарушением терморегуляции. При применении азенапина клинически значимые изменения терморегуляции не развивались. Во время лечения пациентам должна быть оказана соответствующая помощь в случае развития состояний и ситуаций, способствующих повышению температуры тела, например, выполнение физических упражнений, воздействие высокой температуры, обезвоживание или прием сопутствующих лекарственных препаратов с м-холиноблокирующей активностью.
В период лечения пациенты должны избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сафрис может вызвать сонливость и седативный эффект. Поэтому в период лечения пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами до тех пор, пока не будет установлен характер нежелательного действия азенапина.
Лекарственное взаимодействие
Азенапин оказывает действие на центральную нервную систему, поэтому следует соблюдать осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами центрального действия.
Сафрис метаболизируется в основном путем прямого глюкуронирования под действием изофермента UGT1A4 и окислительного метаболизма под действием изоферментов цитохрома Р450 (в основном изофермента CYP1A2). При одновременном применении с флувоксамином (ингибитором изофермента CYP1A2) в полной терапевтической дозе флувоксамин может вызвать более выраженное увеличение концентрации азенапина в плазме.
В связи с тем, что азенапин обладает альфа-1-адреноблокирующими свойствами и способен вызывать ортостатическую гипотензию, при комбинации возможно усиление эффектов некоторых гипотензивных препаратов.
Азенапин оказывает слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6. С осторожностью применять в комбинации с препаратами, являющимися субстратами или ингибиторами изофермента CYP2D6.
Одновременный однократный прием 20 мг пароксетина (субстрата и ингибитора изофермента CYP2D6) во время применения азенапина в дозе 5 мг 2 раза в сутки у здоровых добровольцев мужского пола привел почти к двукратному увеличению концентрации пароксетина. Однако азенапин может усилить ингибирующие эффекты пароксетина на собственный метаболизм.
Аналоги лекарственного препарата Сафрис
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сафрис не имеет.
Аналоги препарата Сафрис по фармакологической группе (нейролептики):
- Абилифай;
- Азалепрол;
- Азалептин;
- Амдоал;
- Аминазин;
- Арипипразол;
- Барнетил;
- Бетамакс;
- Виктоэль;
- Галоперидол;
- Гедонин;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Зилаксера;
- Зипрекса;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кветиапин;
- Кветитекс;
- Кетиап;
- Клозапин;
- Клопиксол;
- Кументаль;
- Лаквель;
- Латуда;
- Лептинорм;
- Мажептил;
- Меллерил;
- Модитен;
- Нантарид;
- Неулептил;
- Нормитон;
- Оланекс;
- Оланзапин;
- Парнасан;
- Пролинат;
- Пропазин;
- Просульпин;
- Резален;
- Рилептид;
- Рисдонал;
- Рисполюкс;
- Риссет;
- Сенорм;
- Сервитель;
- Сердолект;
- Сероквель;
- Солиан;
- Сульпирид;
- Тералиджен;
- Тиаприд;
- Тизерцин;
- Тиодазин;
- Тиоридазин;
- Тиорил;
- Тисон;
- Топрал;
- Торендо;
- Тразин;
- Трифтазин;
- Флуфеназин;
- Флюанксол;
- Хлорпромазин;
- Эглек;
- Эглонил;
- Эсказин;
- Этаперазин.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения шизофрении):
- Абилифай;
- Азалептин;
- Амдоал;
- Амитриптилин;
- Арипризол;
- Бетамакс;
- Галоперидол;
- Деманол;
- Диазепам;
- Заласта;
- Зелдокс;
- Зипрекса;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кетилепт;
- Клозастен;
- Клопиксол;
- Ксеплион;
- Лаквель;
- Лорам;
- Мажептил;
- Модитен;
- Нантарид;
- Оланзапин;
- Пантогам;
- Парнасан;
- Пипортил;
- Пролинат;
- Просульпин;
- Ридонекс;
- Рилептид;
- Рисполюкс;
- Сенорм;
- Сервитель;
- Сердолект;
- Сибазон;
- Сиднокарб;
- Солиан;
- Сонапакс;
- Сперидан;
- Сульпирид;
- Тизерцин;
- Тиодазин;
- Топрал;
- Торендо;
- Тразин;
- Трифтазин;
- Труксал;
- Флюанксол;
- Хлорпротиксен;
- Эглек;
- Эглонил;
- Эголанза;
- Эсказин;
- Этаперазин.
Отзыв врача психиатра
Назначаю препарат Сафрис больным с шизофренией в качестве поддерживающей терапии. Лечение, как правило, длительное и требует соблюдения режима дозирования. Принимая по 5 мг дважды в сутки, пациенты неплохо переносят препарат, лишь изредка жалуясь на сонливость и головокружение. Те, кому для стабилизации состояния показана доза 10 мг два раза в сутки, чаще предъявляют жалобы, связанные с побочным действием Сафриса. Среди них жалобы на внезапно возникающее чувство тревоги, расстройства вкусовых ощущений, нарушения координации. В единичных случаях лекарство приходилось отменять и подбирать больным терапию другими препаратами.
