Симдакс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Симдакс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Симдакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Симдакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хронической сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Симдакс - кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан (действующее вещество препарата Симдакс) повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ) 3 in vitro. Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса. Он увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Симдакс значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности. Препарат вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего артериального давления (АД) и общего периферического сосудистого сопротивления (ОППС).
Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 часов после прекращения инфузии. Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения инфузии.
Состав
Левосимендан + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%. Симдакс практически полностью метаболизируется. Около 5% введенной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Выводится препарат практически полностью в виде метаболитов: с мочой - 54%, с калом - 44%. Менее 0,05% выводится с мочой в неизмененном виде. При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.
Показания
- тяжелая хроническая (застойная) сердечная недостаточность в стадии острой декомпенсации (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).
Формы выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Только для применения в стационаре. Внутривенно, с помощью инфузии. Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.
Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения.
Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.
Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.
Лечение начинают с нагрузочной дозы 6-12 мкг на 1 кг массы тела, которую вводят в течение 10 минут. Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Более низкая доза (6 мкг на 1 кг) рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую внутривенную терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы (12 мкг на 1 кг) будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.
Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30-60 минут после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины. При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг на 1 кг в минуту или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг на 1 кг в минуту.
Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 часа. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.
Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 часов и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.
Побочное действие
- значительное снижение АД;
- экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
- фибрилляция предсердий, трепетание предсердий (нарушение сердечного ритма);
- тахикардия, желудочковая тахикардия (учащение сердцебиений);
- ишемия миокарда (состояние коронарного кровотока, когда объем поступающей к сердечной мышце крови недостаточен для обеспечения нормальной работы сердца при имеющейся нагрузке);
- головокружение, головная боль;
- тошнота, рвота;
- снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.
Противопоказания
- механическая обструкция (закупорка), препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков;
- тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл в минуту;
- тяжелые нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия (пониженное АД);
- тахикардия;
- трепетание-мерцание желудочков в анамнезе;
- неконтролируемая гипокалиемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к левосимендану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения Симдакса при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию.
Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
С особой осторожностью применять при острой сердечной недостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; при тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности после хирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию.
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умеренной печеночной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляцией предсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала QT различного генеза или при одновременном назначении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только под тщательным контролем электрокардиограммы (ЭКГ)).
Данные о безопасности и эффективности применения Симдакса отсутствуют при следующих заболеваниях: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточностьмитрального клапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфаркт правого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмия длительностью 3 и более месяцев.
Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и диурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомов сердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики.
Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привести к повышению концентрации метаболитов, в результате возможно более интенсивное и длительное действие на ЧСС.
Перед началом применения левосимендана следует скорректировать гипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следует уменьшить скорость введения или отменить инфузию.
У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердца левосимендан следует применять под постоянным контролем сердечного выброса и давления наполнения.
Перед применением Симдакса следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.
После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.
Лекарственное взаимодействие
Выведение метаболита левосимендана из организма изучено недостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное с этим процессом предсказать трудно; считается, что существует риск более выраженного и длительного влияния на ЧСС.
При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеется риск усиления гипотензивного эффекта.
Аналоги лекарственного препарата Симдакс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Левосимендан.
Аналоги препарата Симдакс по фармакологической группе (сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства):
- Адонизид концентрированный;
- Аурокард;
- Боярышника настойка;
- Боярышника плодов экстракт сухой;
- Боярышника плоды;
- Боярышника цветки;
- Боярышника цветков и листьев экстракт сухой;
- Боярышника экстракт жидкий;
- Горицвета экстракт густой;
- Дигоксин;
- Дигофтон;
- Добутамин;
- Добутел;
- Добутрекс;
- Допамин;
- Допмин;
- Доппельгерц;
- Дофамин;
- Желтушника раскидистого экстракт жидкий;
- Кардиовален;
- Кардиотрон;
- Кардиплант;
- Коргликард;
- Коргликон;
- Кратал;
- Кратэгус;
- Крегиум;
- Ланатозид Ц;
- Ландыша настойка;
- Ландышево-валериановые капли;
- Ландышево-пустырниковые капли;
- Левосимендан;
- Новодигал;
- Строфантин;
- Таукрат;
- Убидекаренон;
- Целанид.
Отзыв врача кардиолога
Симдакс - дорогостоящий лекарственный препарат, что ограничивает его применение на практике при лечении декомпенсированной застойной сердечной недостаточности. Редкий пациент может позволить себе приобрести это лекарство. Больные неплохо переносят терапию, но все-таки бывают и побочные эффекты. Чаще всего это головокружение, выраженное снижение артериального давления, рвота, нарушения сердечного ритма. Но в нашем отделении имеется все необходимое оборудование для мониторинга состояния больного во время введения Симдакса. Поэтому нам практически всегда вовремя удается справиться с этими нежелательными реакциями.
