Реквип Модутаб
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реквип Модутаб. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реквип Модутаба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реквип Модутаба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Реквип Модутаб - противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2- и D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол (действующее вещество препарата Реквип Модутаб) уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.
Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Он усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект «конца дозы», связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Состав
Ропинирол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50%. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Показания
- болезнь Паркинсона, а именно монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Формы выпуска
Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.
Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).
Монотерапия
Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки. Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.
Комбинированная терапия
При использовании препарата Реквип Модутаб в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Отмена терапии
Реквип Модутаб (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-50 мл в минуту) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.
Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.
Побочное действие
Данные клинических исследований:
- галлюцинации;
- сонливость;
- головокружение;
- гипотензия (снижение артериального давления);
- ортостатическая гипотензия (нарушение способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления);
- тошнота, рвота;
- боли в животе, диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- запор;
- периферические отеки;
- дискинезия (нарушение координации движений) может развиться у пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы.
Данные пострегистрационных наблюдений:
- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд;
- психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий;
- синдром импульсивных влечений (стремление к поджогу, влечение к убийству, а также патологическое влечение к собиранию хлама («симптом Плюшкина») и др.);
- повышенное либидо (половое влечение), включая гиперсексуальность;
- патологическое влечение к азартным играм;
- непреодолимое влечение к покупкам;
- переедание;
- агрессия;
- выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания;
- ортостатическая гипотензия;
- гипотензия.
Противопоказания
- острый психоз;
- нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл в минуту), которым не проводится регулярный гемодиализ;
- редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Реквип Модутаба при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
Особые указания
Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.
Рекомендуется мониторинг артериального давления (АД) из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.
Препарат Реквип Модутаб выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.
Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения).
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
Реквип Модутаб не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. У пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.
Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола (алкоголя) нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя (этанола) во время лечения ропиниролом.
Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.
Аналоги лекарственного препарата Реквип Модутаб
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Рольприна;
- Синдранол.
Аналоги препарата Реквип Модутаб по фармакологической группе (противопаркинсонические средства):
- Азилект;
- Бромокриптин;
- Бромэргон;
- Дуэллин;
- Зимокс;
- Изиком;
- Когнитив;
- Креданил;
- Леводопа;
- Леводопа + Бенсеразид;
- Мадопар;
- Мидантан;
- Мипексол;
- Мирапекс;
- Наком;
- Ниар;
- Ньюпро;
- Опримея;
- Паркон;
- Парлодел;
- Пермакс;
- Пирибедил;
- ПК-Мерц;
- Прамипексол;
- Проноран;
- Разагилина мезилат;
- Рольприна;
- Сеган;
- Селегилин;
- Синдранол;
- Синемет;
- Сталево;
- Стриатон;
- Тасмар;
- Тремонорм;
- Элдеприл.
Отзыв врача невролога
Лекарственный препарат Реквип Модутаб я назначаю пациентам с болезнью Паркинсона довольно часто. Суточную дозу всегда подбираю индивидуально для каждого больного в зависимости от того, как он реагирует на терапию. Средняя суточная доза обычно варьирует от 4 мг до 8 мг в сутки, но иногда ее приходится увеличивать до 20-22 мг в сутки. Всегда предупреждаю пациентов о возможном развитии побочных реакций во время лечения. В моей практике на терапию Реквип Модутабом, как при монотерапии, так и при комбинации его с препаратами леводопы, пациенты жалуются на следующие нежелательные эффекты: сонливость, запоры, галлюцинации (редко), снижение давления.
