Актасулид
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Актасулид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Актасулида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Актасулида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения головной и зубной боли, артроза, артрита, менструальных болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Актасулид - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Показано, что нимесулид (действующее вещество препарата Актасулид) способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Состав
Нимесулид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. У больных с почечной недостаточностью, а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль.
Формы выпуска
Таблетки 100 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг на килограмм 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг на килограмм. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз в день.
Побочное действие
- диарея;
- тошнота, рвота;
- запор;
- метеоризм;
- гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка);
- боли в животе;
- стоматит (воспаление слизистой ротовой полости);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- язва или перфорация желудка, двенадцатиперстной кишки;
- головокружение;
- ощущение страха;
- нервозность;
- головная боль;
- сонливость;
- одышка;
- бронхиальная астма;
- бронхоспазм;
- артериальная гипертензия;
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
- геморрагии (кровоизлияния);
- нечеткость зрения;
- зуд;
- сыпь;
- повышенное потоотделение;
- отеки;
- задержка мочи;
- нарушение работы почек;
- анемия;
- эозинофилия (абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов);
- реакции гиперчувствительности;
- общая слабость;
- пониженная температура.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ;
- внутричерепные кровоизлияния;
- «аспириновая» астма;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- сахарный диабет типа 2.
Применение при беременности и кормлении грудью
Актасулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение у детей
Актасулид противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.
Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие влияние на ЖКТ.
Не рекомендуется использовать препарат Актасулид совместно с алкоголем из-за повышенного риска развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Лекарственное взаимодействие
Действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Актасулид может снижать действие фуросемида.
Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Аналоги лекарственного препарата Актасулид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амеолин;
- Апонил;
- Аулин;
- Месулид;
- Найз;
- Найсулид;
- Немулекс;
- Нимегесик;
- Нимесан;
- Нимесил;
- Нимесулид;
- Нимика;
- Нимулид;
- Новолид;
- Пролид;
- Сулайдин;
- Флолид.
Аналоги по фармакологической группе (прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства):
- Артро-Актив;
- Артродарин;
- Артрокер;
- Артрофоон;
- Аскальцин;
- Броксинак;
- Бронфлекс;
- Вобэнзим;
- Галавит;
- Диартрин;
- Диафлекс;
- Ифлубене;
- Катадолон;
- Накван;
- Нейродолон;
- Нифлурил;
- Нолодатак;
- Оксадол;
- Оралсепт;
- Пирабутол;
- Релафен;
- Ремидон;
- Реопирин;
- Тантум;
- Тизоль;
- Фалиминт;
- Флогэнзим;
- Флугесик;
- Цитралгин.
Отзыв врача терапевта
Актасулид - эффективное лекарственное средство, позволяющее быстро снять болевые ощущения при артрозах и артритах, альгодисменорее (болезненных месячных). Препарат хорошо помогает облегчить состояние послеоперационных больных, а также людей с посттравматическими болями. Отлично снимает головную и зубную боль. Особенность Актасулида заключается в том, что он относится к селективным нестероидным противовоспалительным средствам, по сравнению с неселективными, его негативное воздействие на ЖКТ минимальное, а значит и побочных эффектов от приема препарата значительно меньше.