Репаглинид
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Репаглинид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Репаглинида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Репаглинида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата и его взаимодействие с алкоголем.
Репаглинид - пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать аденозинтрифосфат (АТФ) зависимые каналы в мембранах бета-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина бета-клетками.
После приема Репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 минут, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме Репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.
Состав
Репаглинид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом максимальная концентрация его в крови достигается через 1 час после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 часа становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 минут до еды или натощак. Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде).
Показания
- инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
Формы выпуска
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.
Максимальные дозы: разовая - 4 мг, суточная - 16 мг.
После применения другого гипогликемического препарата рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
Принимают перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата - за 15 минут до приема пищи, но можно принимать за 30 минут до еды или непосредственно перед едой.
Побочное действие
- влияние на углеводный обмен - гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор);
- колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата);
- боли в животе;
- диарея, запор;
- тошнота, рвота;
- повышение активности печеночных ферментов;
- аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый);
- диабетический кетоацидоз (в том числе с коматозным состоянием);
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4;
- беременность (в том числе планируемая) и лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к репаглиниду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Репаглинида при беременности и в период лактации противопоказано.
В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует, однако при применении в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода.
Репаглинид выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Применение в детском возрасте не описано.
Особые указания
При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, после недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности Репаглинида.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания Репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость внутривенного введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект Репаглинида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения Репаглинида следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического эффекта Репаглинида возможно при одновременном применении ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилатов, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), октреотида, анаболических стероидов, этанола.
Уменьшение гипогликемического эффекта Репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, глюкокортикостероидов (ГКС), даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментом CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином, флуконазолом, мибефрадилом), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Индукторы CYP3A4 (в том числе рифампицин, фенитоин) могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку степень индукции не установлена одновременное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано.
Аналоги лекарственного препарата Репаглинид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Диаглинид;
- Иглинид;
- НовоНорм.
Аналоги препарата Репаглинид по фармакологической группе (гипогликемические синтетические и другие средства):
- Авандия;
- Адебит;
- Акарбоза;
- Антидиаб;
- Арфазетин;
- Астрозон;
- Багомет;
- Бетаназ;
- Букарбан;
- Виктоза;
- Вилдаглиптин;
- Випидия;
- Галвус;
- Гилемал;
- Глибенез;
- Глибенкламид;
- Гликлазид;
- Гликон;
- Глимепирид;
- Глиминфор;
- Глиформин;
- Глюкофаж;
- Гуарем;
- Диабетон;
- Диамерид;
- Диастабол;
- Иглинид;
- Кселевия;
- Ликсумия;
- Манинил;
- Метформин;
- Минидиаб;
- Мовоглекен;
- Натеглинид;
- Онглиза;
- Пиоглар;
- Пиоглит;
- Реклид;
- Росиглитазон;
- Саксенда;
- Сатерекс;
- Сиофор;
- Софамет;
- Статиглин;
- Тражента;
- Трулисити;
- Форметин;
- Формин;
- Форсига;
- Хлорпропамид;
- Черники обыкновенной побеги;
- Эуглюкон;
- Юглин;
- Янувия;
- Яситара.
Отзыв врача эндокринолога
Препарат Репаглинид у меня получают некоторые из пациентов, страдающие сахарным диабетом второго типа. Разовую и суточную дозы каждому больному подбираю индивидуально и корректирую их, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Очень хорошо, что многие больные диабетом имеют свои личные глюкометры, что облегчает оценивать динамику гликемии во время подбора дозы и далее во время лечения. Переносимость препарата Репаглинид хорошая. Я не помню, чтобы кто-то из пациентов, принимающих его постоянно, жаловался на более или менее выраженные побочные эффекты.
