Залеплон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Залеплон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Залеплона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Залеплона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сна или бессонницы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата и его взаимодействие с алкоголем.
Залеплон - снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1).
Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов GABA (гамма-аминомасляная кислота) типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС).
Состав
Залеплон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Залеплон быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации его в крови, не влияя на всасываемость препарата. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком. Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в том числе старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста. Фармакокинетика Залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.
Показания
- бессонница или тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.
Формы выпуска
Капсулы 5 мг и 10 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.
Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).
При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).
При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
Побочное действие
- боль в животе;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- головная боль, головокружение;
- слабость, повышенная сонливость;
- антероградная амнезия (нарушение памяти о событиях после начала заболевания), сопровождающаяся нарушением поведения;
- депрессия;
- парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения;
- развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство);
- синдром отмены (головная боль, миалгия - боль в мышцах, повышенная раздражительность, спутанность сознания);
- развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом;
- атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
- тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища);
- повышенная раздражительность;
- нарушения восприятия;
- аутоагрессия, деперсонализация;
- снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители;
- эпилептические припадки;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром ночных апноэ (остановки дыхания во сне);
- тяжелая легочная недостаточность;
- тяжелая миастения (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц);
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Залеплон противопоказан при беременности и в период лактации.
При назначении препарата женщинам детородного возраста следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае применения залеплона в 3 триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и симптомов отмены.
Применение у детей
Залеплон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность применения препарата у них не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).
Особые указания
Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Залеплон. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.
Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в том числе старше 75 лет).
Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в том числе психических). Если после кратковременного применения Залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.
Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого периода полувыведения залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и лекарственной зависимости в анамнезе пациента.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
После прекращения применения Залеплона возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменения настроения, тревоги, нарушения сна, беспокойства).
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приема лекарственного средства.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, так как может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав капсулы, содержащей 5 мг залеплона, входит 67 мг лактозы, 10 мг - 134 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к таким видам деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием этанола (алкоголя) или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.
Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, антигистаминных препаратов, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия Залеплона.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).
При одновременном применении индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.
При одновременном применении Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Аналоги лекарственного препарата Залеплон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Анданте.
Аналоги препарата Залеплон по фармакологической группе (снотворные средства):
- Анданте;
- Апо-Флуразепам;
- Белсомра;
- Берлидорм;
- Бромизовал;
- Валокордин;
- Геминеврин;
- Гипноген;
- Дифенгидрамин;
- Доксиламин;
- Донормил;
- Дормикум;
- Золпидем;
- Зопиклон;
- Ивадал;
- Имован;
- Какспал Нео;
- Мелаксен;
- Меларена;
- Мелатонин;
- Нитразадон;
- Нитразепам;
- Нитрам;
- Нитрест;
- Нитросан;
- Онириа;
- Пиклодорм;
- Радедорм;
- Реладорм;
- Релаксон;
- Реслип;
- Рогипнол;
- Санвал;
- Сигнопам;
- Сновител;
- Сомнол;
- Соннован;
- Торсон;
- Фенобарбитал;
- Флормидал;
- Циркадин;
- Эстазолам;
- Эуноктин.
Отзыв врача невролога
Лекарственный препарат Залеплон - это неплохое снотворное средство. Пациенты с нарушениями сна, которым я его назначаю, отмечают, что засыпают гораздо быстрей и не просыпаются по ночам. Но почти все жалуются, что днем их беспокоят головокружение, слабость, иногда тошнота. Поэтому пока дольше недели ни один из моих пациентов его не принимал. Скорей всего поэтому мне не довелось ни у кого из них наблюдать формирования зависимости или развития симптомов отмены. Наблюдая такие частые побочные эффекты во время терапии Залеплоном, я стараюсь использовать для лечения бессонницы другие препараты с аналогичным действием.
