Аколат
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аколат. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аколата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аколата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики приступов и лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Аколат - конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Аколат уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Состав
Зафирлукаст + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата Аколат внутрь максимальная концентрация зафирлукаста в плазме достигается через 3 часа. Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.
Показания
- бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии, в том числе как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков);
- профилактика приступов бронхиальной астмы.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 40 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Доза для взрослых и детей старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы может стать причиной повышения уровня печеночных ферментов в крови вследствие гепатотоксичности препарата.
Детям от 7 до 11 лет (включительно) рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие
- инфекции;
- слабость;
- тошнота, рвота;
- боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- повышение уровня трансаминаз;
- гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов;
- симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии;
- печеночная недостаточность;
- фульминантный (молниеносный) гепатит;
- миалгия (боль в мышце);
- артралгия (боль в суставе);
- головная боль;
- бессонница;
- сыпь на коже, кожный зуд;
- крапивница, отек;
- реакции повышенной чувствительности;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- образование гематом при ушибах;
- кровотечения, включая гиперменорею (обильные менструации);
- тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату Аколат или его компонентам;
- детский возраст до 7 лет;
- нарушения функции печени, в том числе цирроз печени;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность препарата Аколат при беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, поэтому Аколат не должен назначаться кормящим матерям.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста начальная доза - 20 мг 2 раза в сутки, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию этим препаратом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема глюкокортикостероидов (ГКС).
Как и ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии препаратом Аколат.
Применение препарата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приеме препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss (гранулематозное воспаление респираторного тракта и некротизирующий васкулит, который поражает мелкие и средние сосуды, сочетающийся с астмой и эозинофилией) и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможны появления васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения, нейропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.
Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексии, тошноты, рвоты, боли в правом верхнем квадранте живота, повышенной утомляемости, вялости, апатии, гриппоподобных симптомов, увеличения печени, зуда и желтухи), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности аланинаминотрансферазы (АЛТ) сыворотки.
Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности. Однако при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата могут наблюдаться головная боль, бессонница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации Аколата в плазме приблизительно на 45%, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
При одновременном применении препарата Аколат с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня Аколата в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.
При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.
Аналоги лекарственного препарата Аколат
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство не имеет.
Аналоги препарата Аколат по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):
- Амброксол;
- Аминофиллин;
- Аскорил;
- Атровент;
- Ацетилцистеин;
- АЦЦ;
- Беклазон;
- Бекломет;
- Беклометазон;
- Бекотид;
- Бенакорт;
- Беродуал;
- Беротек;
- Бетаспан Депо;
- Бромгексин;
- Бронхолитин;
- Бронхосан;
- Будесонид;
- Вентакс;
- Вентолин;
- Гидрокортизон;
- Гистаглобин;
- Дексаметазон;
- Джосет;
- Дипроспан;
- Задитен;
- Ипратропия бромид;
- Кальция пантотенат;
- Кенакорт;
- Кеналог;
- Кетотифен;
- Клемастин;
- Кленбутерол;
- Кортизон;
- Кромоген;
- Ксидифон;
- Лазолван;
- Монтелукаст;
- Монтелар;
- Платифиллин;
- Полиоксидоний;
- Полькортолон;
- Преднизолон;
- Пульмикорт;
- Пульмикорт Турбухалер;
- Сальбутамол;
- Сальгим;
- Сальмекорт;
- Серетид;
- Серетид Мультидиск;
- Симбикорт Турбухалер;
- Солутан;
- Сополькорт Н;
- Спирива Респимат;
- Спиронаксан;
- Суприма коф;
- Тайлед;
- Теотард;
- Теофедрин Н;
- Теофиллин;
- Триамсинолон;
- Триамцинолон;
- Фенотерол;
- Флавамед;
- Флуимуцил;
- Цитохром C;
- Эрбисол;
- Эреспал;
- Эриспирус;
- Эуфиллин;
- Эуфилонг.
Отзыв врача аллерголога
Препарат Аколат очень даже хорош в качестве базисной терапии бронхиальной астмы. Несколько моих астматиков длительное время получают именно это лекарство. Сначала таких людей было гораздо больше, но препарат подошел не всем: из-за нежелательных реакций, которые стали проявляться во время лечения, лекарство приходилось отменять. Но те пациенты, которые принимают Аколат и не испытывают на себе его побочного действия, отмечают значительное улучшение самочувствия. Самое главное, на чем они делают акцент - это выраженное снижение частоты возникновения приступов бронхиальной астмы.