Панимун Биорал
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Панимун Биорал. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Панимун Биорала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Панимун Биорала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения псориаза, экземы, ревматоидного артрита, нейродермита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Панимун Биорал - иммунодепрессант, являющийся циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и на клеточном уровне антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин (действующее вещество препарата Панимун Биорал) действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.
Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Он также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезни “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.
Состав
Циклоспорин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При системном применении Панимун Биорал распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме - от 33% до 47%, в лимфоцитах - от 4% до 9%, в гранулоцитах - от 5% до 12% и в эритроцитах - от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов. Выводится главным образом с желчью, 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0,1% - в неизмененном виде.
Показания
- необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов;
- ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии;
- тяжелые формы псориаза, экземы и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии;
- нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).
Формы выпуска
Капсулы 25 мг, 50 мг и 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Раствор для приема внутрь 100 мг в 1 мл.
Инструкция по применению и режим дозирования
Трансплантация
Взрослым, как правило, Панимун Биорал назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 часов в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.
При трансплантации почек при применении Панимун Биорала в дозах менее 3-4 мг на 1 кг массы тела и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.
Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме глюкокортикостероидов (ГКС) рекомендуется доза менее 5 мг на 1 кг массы тела.
При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу Панимун Биорала подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется внутривенное введение циклоспорина в дозе 2,5-5 мг на 1 кг массы тела в сутки). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием в дозе 12,5 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.
При проведении терапии острой реакции «трансплантат против хозяина» начальная доза циклоспорина составляет 12,5-15 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.
Если при приеме Панимун Биорала при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции «трансплантат против хозяина» наблюдаются преходящие жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), можно 1/3 рекомендованной суточной дозы циклоспорина вводить однократно внутривенно (в соответствующей лекарственной форме).
Длительность применения циклоспорина при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции «трансплантат против хозяина») устанавливается индивидуально.
Другие заболевания
При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг на 1 кг массы тела в сутки либо другой аналогичный ГКС.
В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.
Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.
Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.
При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2,5 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг на 1 кг массы тела, максимально до 5 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. При повторном проведении лечения циклоспорин следует применять в минимальной эффективной дозе.
Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в сутки через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.
Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.
При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг на 1 кг массы тела, детям - не более 6 мг на 1 кг массы тела в 2 приема.
Побочное действие
- ощущение тяжести в эпигастральной области;
- потеря аппетита;
- тошнота (особенно в начале лечения), рвота;
- диарея;
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- отек десен;
- нарушения функции печени;
- головная боль;
- тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями);
- парестезии (расстройство чувствительности, характеризующееся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
- гиперестезия (повышенная чувствительность к раздражителям, действующим на органы чувств);
- эпилептический синдром;
- заторможенность;
- дезориентация;
- возбуждение;
- нарушение сна;
- нарушение сознания;
- зрительные расстройства;
- отек дисков зрительных нервов;
- повышение артериального давления (АД), снижение АД;
- нарушения функции почек;
- нефропатия (поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек);
- интерстициальный фиброз;
- гематурия (кровь в моче);
- гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипергликемия;
- гипертрихоз (избыточное оволосение);
- обратимые дисменорея (боли внизу живота в дни менструаций) и аменорея (отсутствие менструаций в течение нескольких менструальных циклов);
- мышечные спазмы, мышечная слабость;
- миопатия (прогрессирующее нервно-мышечные заболевания, характеризующееся первичным поражением мышц);
- незначительная анемия, тромбоцитопения;
- кожная сыпь;
- респираторный дистресс-синдром (жизнеугрожающее воспалительное поражение лёгких);
- приливы крови к коже лица и верхней части туловища;
- бронхоспазм;
- тахикардия (учащение сердцебиения);
- шок;
- утомляемость;
- отечный синдром;
- увеличение массы тела;
- жжение в кистях рук и ступнях ног;
- лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.
Противопоказания
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 1 года;
- детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к полиоксиэтилированному касторовому маслу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения Панимун Биорала при беременности ограничен. Данные, полученные у пациентов после трансплантации, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.
Панимун Биорал выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует применять Панимун Биорал при следующих состояниях и заболеваниях:
- гиперкалиемия;
- гиперурикемия;
- заболевания печени;
- болезнь Бехчета с неврологическими проявлениями;
- черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга, в том числе эпилепсия;
- вирусные заболевания, в том числе ветряная оспа (существующая в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), опоясывающий лишай (из-за риска генерализации процесса);
- артериальная гипертензия;
- алкоголизм.
Лекарственное взаимодействие
Препараты калия или калийсберегающие диуретики - повышение риска развития гиперкалиемии.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, колхицин, ципрофлоксацин, мелфалан - повышение нефротоксичности циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - риск возникновения побочных эффектов со стороны почек. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях - рабдомиолиз.
Препараты, повышающие концентрацию Панимун Биорала в плазме - это эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные.
Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме, - барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его внутривенном введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).
Преднизолон, метилпреднизолон - отмечалось, что Панимун Биорал снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Глибенкламид - возможно увеличение концентрации препарата в плазме крови в равновесном состоянии.
Диуретики - повышается риск развития нарушений функции почек.
Доксорубицин - увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.
Метотрексат - увеличение концентрации Панимун Биорала в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.
Мелфалан (при внутривенном введении в высоких дозах) - возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.
Тенипозид - уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его периода полувыведения, повышение токсичности.
Варфарин - уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.
Эналаприл - возможно развитие острой почечной недостаточности.
Нифедипин - усиление гиперплазии десен.
Хинидин и его производные, теофиллин и его производные - возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.
Имипинема в комбинации с циластатином - возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожи, повышенной возбудимости).
Другие иммунодепрессанты - повышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
Аналоги лекарственного препарата Панимун Биорал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Консупрен;
- Оргаспорин;
- Рестасис;
- Сандиммун;
- Циклорал ФС;
- Циклоспорин;
- Экорал.
Аналоги препарата по фармакологической группе (иммунодепрессанты):
- Абаджио;
- Адваграф;
- Азатиоприн;
- Актемра;
- Арава;
- Арресто;
- Атгам;
- Бенлиста;
- Бианодин;
- Гидроксихлорохин;
- Гилениа;
- Грастива;
- Графалон;
- Делагил;
- Зенапакс;
- Иларис;
- Иммард;
- Имновид;
- Имуран;
- Инфликсимаб;
- Ксолар;
- Купренил;
- Лефлайд;
- Лефлуномид;
- Лефомид;
- Мабтера;
- Майсепт;
- Майфортик;
- Методжект;
- Модена;
- Несклер;
- Нулоджикс;
- Оренсия;
- Отесла;
- Панграф;
- Плаквенил;
- Прилуксид;
- Програф;
- Ралеф;
- Рапамун;
- Раптива;
- Реддитукс;
- Рединесп;
- Рестасис;
- Ритуксимаб;
- Сандиммун;
- Сертикан;
- Симпони;
- Стелара;
- Супреста;
- Такролимус;
- Такросел;
- Тауредон;
- Терифлуномид;
- Тизабри;
- Тимодепрессин;
- Феморикс;
- Финголимод;
- Фламмэгис;
- Хумира;
- Циклоспорин;
- Экорал;
- Элафра;
- Энбрел;
- Энтивио;
- Яквинус.
Отзыв врача дерматолога
Лекарственный препарат Панимун Биорал у меня получают лица, страдающие тяжелыми формами псориаза и экземы. Могу сказать, что терапия этим лекарством достаточно эффективна, хотя и не у всех. Некоторым пациентам с псориазом по прошествии 2,5 месяцев лечения, в течение которых суточная доза даже была увеличена, Панимун Биорал пришлось отменить, так как не было положительной динамики. Те же, кто длительно принимает лекарство, отмечают ухудшение общего самочувствия на фоне улучшения течения заболевания. Основные жалобы пациентов - это головная боль, тошнота, нарушение сна, диарея.
