Эйлеа
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эйлеа. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эйлеа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эйлеа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения снижения остроты зрения при диабете, тромбозе сосудов сетчатки, отеке макулы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Эйлеа - это рекомбинантный гибридный белок, состоящий из фрагментов внеклеточных доменов человеческих рецепторов VEGF 1 (VEGFR-1) и 2 (VEGFR-2), соединенных с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G (IgG1).
Афлиберцепт (действующее вещество препарата Эйлеа) производится клетками K1 яичника китайского хомячка по технологии рекомбинантной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Он действует как растворимый рецептор-ловушка, который связывает VEGF-А (сосудистый эндотелиальный фактор роста А) и PIGF (плацентарный фактор роста) с более высокой аффинностью, чем их естественные рецепторы, и, таким образом, может ингибировать связывание и активацию этих родственных VEGF рецепторов.
Механизм действия
Сосудистый эндотелиальный фактор роста А (VEGF-A) и плацентарный фактор роста (PIGF) являются членами семейства VEGF ангиогенных факторов, которые обладают мощным митогенным, хемотаксическим действием в отношении клеток эндотелия и повышают проницаемость сосудов. VEGF действует через два типа тирозинкиназных рецепторов (VEGFR-1 и VEGFR-2), представленных на поверхности эндотелиальных клеток. PIGF связывается только с VEGFR-1, которые также присутствуют на поверхности лейкоцитов. Избыточная активация VEGF-A этих рецепторов может приводить к патологической неоваскуляризации и избыточной проницаемости сосудов. В этих процессах PIGF может проявлять синергизм с VEGF-A, а также стимулирует инфильтрацию лейкоцитов и сосудистое воспаление.
Состав
Афлиберцепт + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Препарат Эйлеа вводится непосредственно в стекловидное тело для оказания локального воздействия. После интравитреального (в стекловидное тело) введения афлиберцепт медленно всасывается в системный кровоток, где обнаруживается в основном в виде неактивного стабильного комплекса с VEGF; при этом только свободный афлиберцепт может связывать эндогенный VEGF. Афлиберцепт не кумулирует в плазме крови при интравитреальном введении каждые 4 недели. По истечении 4 недель, перед следующим применением у всех пациентов концентрации препарата были не определяемы. Поскольку препарат Эйлеа - белковый препарат, никаких исследований его метаболизма не проводилось. Ожидается, что, как и другие крупные белки, и свободный, и связанный афлиберцепт будет выводиться из организма путем протеолитического катаболизма.
Показания
- неоваскулярная (влажная форма) возрастная макулярная дегенерация (ВМД);
- снижение остроты зрения, вызванное макулярным отеком вследствие окклюзии центральной вены сетчатки (ОЦВС) или ее ветвей (ОВЦВС);
- снижение остроты зрения, вызванное диабетическим макулярным отеком (ДМО);
- снижение остроты зрения, вызванное миопической хориоидальной неоваскуляризацией (ХНВ).
Формы выпуска
Раствор для внутриглазного введения 40 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций в глаза).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Эйлеа предназначен только для введения в стекловидное тело. Содержимое флакона следует использовать только для одной инъекции. Препарат должен вводить только врач, имеющий соответствующую квалификацию и опыт интравитреальных инъекций.
Неоваскулярная (влажная форма) ВМД
Рекомендованная доза препарата Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл раствора. Лечение начинают с введения 3 последовательных ежемесячных инъекций, затем выполняют по 1 инъекции каждые 2 месяца. Контроль между инъекциями не требуется.
Через 12 месяцев лечения препаратом Эйлеа интервал между инъекциями может быть увеличен на основании результатов изменения остроты зрения и анатомических показателей. При лечении в режиме «лечить и увеличивать интервал» интервалы между введениями доз препарата постепенно увеличиваются для поддержания достигнутых стабильных остроты зрения и/или анатомических показателей, однако данных для установления длины таких интервалов недостаточно. В случае ухудшения остроты зрения и анатомических показателей интервалы между инъекциями должны быть соответственно сокращены. В этом случае лечащий врач должен составить график контрольных обследований, которые могут быть более частыми, чем инъекции.
Макулярный отек, развившийся вследствие ОЦВС или ОВЦВС
Рекомендованная доза препарата Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл раствора. После начальной инъекции лечение проводится ежемесячно. Интервал между 2 инъекциями должен быть не менее 1 месяца. Если не наблюдается улучшения остроты зрения и анатомических показателей после непрерывного лечения, лечение препаратом Эйлеа должно быть прекращено. Ежемесячные инъекции продолжают до достижения максимально возможной остроты зрения в отсутствие признаков активности заболевания. Для этого необходимо проведение 3 и более последовательных ежемесячных инъекций.
Терапия может быть продолжена в режиме «лечить и увеличивать интервал» при постепенном увеличении интервала между инъекциями для поддержания достигнутых стабильных остроты зрения и анатомических показателей, однако данных, позволяющих установить длительность интервалов, недостаточно. В случае ухудшения остроты зрения и анатомических показателей интервалы между инъекциями должны быть соответственно сокращены.
Мониторинг и выбор схемы лечения осуществляются лечащим врачом на основании индивидуального ответа пациента. Мониторинг проявлений активности заболевания может включать в себя стандартный офтальмологический осмотр, функциональную диагностику или проведение визуальных методов исследования (оптической когерентной томографии или флуоресцентной ангиографии).
ДМО
Рекомендованная доза препарата Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл раствора. Терапию препаратом Эйлеа начинают с одной ежемесячной инъекции в течение первых 5 месяцев, после чего инъекции проводят каждые 2 месяца. Мониторинг между инъекциями не требуется.
Через 12 месяцев лечения препаратом Эйлеа интервал между инъекциями может быть увеличен на основании результатов изменения остроты зрения и анатомических показателей, например, при терапии в режиме «лечить и увеличивать интервал», при котором интервалы между введениями доз препарата постепенно увеличиваются для поддержания достигнутых стабильных остроты зрения и/или анатомических показателей, однако данных для установления длины таких интервалов недостаточно. В случае ухудшения остроты зрения и анатомических показателей интервалы между инъекциями должны быть соответственно сокращены. В этом случае лечащий врач должен составить график контрольных обследований, которые могут быть более частыми, чем инъекции. Если результаты остроты зрения и анатомические показатели указывают на отсутствие эффекта от проводимого лечения, терапию препаратом Эйлеа следует прекратить.
Миопическая ХНВ
Рекомендованная доза препарата Эйлеа - однократная интравитреальная инъекция 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл раствора. Если результаты остроты зрения и анатомические показатели указывают на сохранение заболевания, возможно введение дополнительных доз. Рецидивы должны лечиться как новое проявление заболевания. График контрольных обследований составляется лечащим врачом. Интервал между двумя дозами должен составлять не менее 1 месяца.
Способ введения
Интравитреальные инъекции должны проводиться в соответствии с медицинскими стандартами и действующими рекомендациями квалифицированным врачом, имеющим опыт проведения таких инъекций. В целом необходимо обеспечить адекватную анестезию и асептические условия, включая применение местных бактерицидных средств широкого спектра действия (например, наносить повидон-йод на кожу вокруг глаза, веко и поверхность глаза). Рекомендуется дезинфекция рук хирурга, применение стерильных перчаток и салфеток и стерильного расширителя век (или его эквивалента).
Инъекционную иглу следует вводить на 3,5-4 мм кзади от лимба в полость стекловидного тела, избегая горизонтального меридиана и направляя иглу в центр глазного яблока. Объем вводимого раствора 0,05 мл (50 мкл). Следующая инъекция проводится в другой участок склеры.
Сразу после интравитреальной инъекции состояние пациента необходимо контролировать на предмет повышения внутриглазного давления (ВГД). Адекватный мониторинг может включать проверку перфузии диска зрительного нерва или офтальмотонометрию. При необходимости следует обеспечить доступность стерильного оборудования для парацентеза.
После проведения интравитреальной инъекции пациента следует предупредить о необходимости безотлагательно сообщать о любых симптомах, которые могут свидетельствовать о развитии эндофтальмита (в том числе боли в глазу, конъюнктивальной или перикорнеальной инъекции, светобоязни, затуманивания зрения).
Каждый флакон следует использовать только для одной интравитреальной инъекции.
Флакон содержит дозу афлиберцепта, превышающую рекомендованную дозу 2 мг. Объем флакона не используется полностью. Избыточный объем должен быть удален до инъекции. Введение полного объема флакона может привести к передозировке. Для удаления пузырьков воздуха и избыточного объема лекарственного препарата следует медленно нажать на поршень шприца и передвинуть цилиндрическое основание купола поршня до черной метки на шприце (эквивалентной 50 мкл, то есть 2 мг афлиберцепта).
После инъекции весь неиспользованный препарат должен быть утилизирован.
Перед применением следует внимательно осмотреть флакон. При нарушении целостности флакона, значительном изменении цвета, помутнении, обнаружении видимых частиц препарат нельзя применять.
Инструкция по использованию флакона
С флакона удаляют пластиковый колпачок и дезинфицируют внешнюю часть резиновой пробки. Присоединяют фильтровальную иглу 18G, 5 микрон, вложенную в картонную пачку, к стерильному шприцу на 1 мл с люэровским наконечником. Фильтровальную иглу вводят через центр пробки флакона до тех пор, пока она полностью не войдет во флакон и ее конец не коснется дна или нижнего края флакона. Соблюдая правила асептики, набирают содержимое флакона с препаратом Эйлеа в шприц, держа флакон вертикально, немного наклоняя его для полного извлечения препарата. Для предотвращения попадания воздуха необходимо убедиться, что скошенный конец иглы погружен в жидкость. При отборе раствора продолжают наклонять флакон, следя за тем, чтобы конец иглы был погружен в жидкость. Убедившись, что шток поршня достаточно оттянут назад при заборе раствора из флакона, фильтровальную иглу полностью опустошают. Затем ее снимают и утилизируют, так как фильтровальная игла не используется для интравитреальной инъекции.
Соблюдая правила асептики, иглу для инъекции 30G×1/2 дюйма плотно присоединяют к кончику шприца с люэровским наконечником. Держа шприц иглой вверх, проверяют раствор на наличие пузырьков. Если они имеются, осторожно встряхивают шприц пальцем до тех пор, пока все пузырьки не поднимутся наверх. Медленно надавливая на поршень так, чтобы его край достиг метки 0,05 мл на шприце, удаляют все пузырьки и избыточный объем препарата. Флакон предназначен только для однократного использования. Весь неиспользованный объем лекарственного препарата или отходы должны быть утилизированы.
Побочное действие
- гиперчувствительность;
- снижение остроты зрения;
- субконъюнктивальное кровоизлияние;
- боль в глазу;
- разрыв или отслойка пигментного эпителия сетчатки;
- дегенерация сетчатки;
- кровоизлияния в стекловидное тело;
- катаракта, кортикальная катаракта, ядерная катаракта, субкапсулярная катаракта;
- эрозия роговицы, микроэрозии роговицы;
- повышение ВГД;
- затуманивание зрения;
- плавающие помутнения стекловидного тела, отслойка стекловидного тела;
- боль в месте введения;
- чувство инородного тела в глазу;
- слезотечение;
- отек века;
- кровоизлияния в месте введения;
- точечный кератит (воспаление роговицы);
- инъекция конъюнктивы век, инъекция конъюнктивы глазного яблока;
- эндофтальмит (воспаление внутренних структур глаза);
- отслойка сетчатки, разрыв сетчатки;
- ирит (воспаление радужной оболочки глазного яблока), увеит (воспаление различных частей сосудистой оболочки глаза), иридоциклит (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела глазного яблока);
- помутнение хрусталика;
- дефект эпителия роговицы;
- раздражение в месте введения;
- аномальная чувствительность тканей глаза;
- раздражение века;
- взвесь форменных элементов крови в передней камере;
- отек роговицы;
- слепота;
- ятрогенная травматическая катаракта;
- воспалительная реакция со стороны стекловидного тела (витреит);
- гипопион (скопление гнойного экссудата в передней камере глазного яблока).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к афлиберцепту или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
- активная или подозреваемая интра- или периокулярная инфекция;
- активное тяжелое внутриглазное воспаление;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению афлиберцепта у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных была продемонстрирована эмбрио- и фетотоксичность. Несмотря на то что системная экспозиция после внутриглазного введения препарата Эйлеа очень мала, препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли афлиберцепт в грудное молоко. Риск для ребенка при грудном вскармливании не может быть исключен. Препарат Эйлеа не рекомендуется применять при грудном вскармливании. Необходимо принять решение о прерывании грудного вскармливания или воздержаться от терапии препаратом Эйлеа, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.
Результаты исследований на животных с высокой системной экспозицией препарата показывают, что афлиберцепт может нарушать фертильность особей мужского и женского пола. Хотя такие эффекты маловероятны после внутриглазного введения препарата с учетом очень низкой системной экспозиции, женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции в период лечения и по крайней мере в течение 3 месяцев после последней интравитреальной инъекции афлиберцепта.
Применение у детей
Препарат Эйлеа противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Соблюдения каких-либо специальных условий не требуется.
Особые указания
Реакции, обусловленные интравитреальным введением
Была выявлена связь интравитреальных инъекций, включая инъекции афлиберцепта, с развитием эндофтальмита, воспалительной реакции со стороны стекловидного тела, регматогенной отслойки сетчатки, разрыва сетчатки, ятрогенной травматической катаракты. При введении препарата Эйлеа всегда следует соблюдать соответствующую технику асептического проведения инъекций. Кроме того, пациенты должны находиться под наблюдением в течение недели после проведенной инъекции для выявления первых признаков воспаления и своевременного назначения необходимой терапии.
Наблюдались случаи повышения ВГД в первые 60 минут после интравитреальных инъекций, включая инъекции препарата Эйлеа. При лечении пациентов с плохо контролируемой глаукомой необходимы особые меры предосторожности (не следует вводить препарат Эйлеа при ВГД более 30 мм ртутного столба). Во всех случаях необходим контроль ВГД и перфузии диска зрительного нерва с назначением соответствующей состоянию терапии.
Иммуногенность
Поскольку препарат Эйлеа представляет собой белок с терапевтическими свойствами, существует вероятность проявления иммуногенности. Следует информировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках или симптомах внутриглазного воспаления, таких как боль, светобоязнь, конъюнктивальная или перикорнеальная инъекция, которые могут быть клиническими проявлениями гиперчувствительности к препарату.
Системные эффекты
После интравитреальных инъекций ингибиторов VEGF были отмечены системные нежелательные явления, в том числе кровоизлияния вне органа зрения и тромбоэмболия артерий. Существует теоретический риск связи этих явлений с ингибированием VEGF. Имеются ограниченные данные по безопасности применения афлиберцепта пациентами с ОЦВС, ОВЦВС, ДМО или миопической ХНВ с анамнестическими сведениями об инсульте, транзиторной ишемической атаке или инфаркте миокарда за период в 6 месяцев перед началом терапии. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность.
Прочее
Безопасность и эффективность препарата Эйлеа при введении одновременно в оба глаза систематически не изучалась. Одновременное билатеральное введение может привести к повышению системной экспозиции препарата, что, в свою очередь, повышает риск развития системных нежелательных явлений.
Отсутствуют сведения об одновременном применении препарата Эйлеа с другими анти-VEGF-препаратами (системными или глазными).
В начале терапии препаратом Эйлеа следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с факторами риска развития разрывов пигментного эпителия сетчатки.
Пациентам с регматогенной отслойкой сетчатки или с макулярными разрывами стадии 3 или 4 от лечения следует воздержаться.
В случае разрыва сетчатки инъекция должна быть отменена, лечение не следует возобновлять до адекватного восстановления разрыва.
От инъекции следует воздержаться до следующей запланированной по графику инъекции в случае:
- снижения максимально корригированной остроты зрения (МКОЗ) более 30 букв по сравнению с последней оценкой остроты зрения;
- субретинальных кровоизлияний, затрагивающих центральную ямку, или если размер кровоизлияния составляет более 50% от общей области поражения.
От инъекции следует воздержаться на 28 дней до планируемого и 28 дней после проведенного интраокулярного хирургического вмешательства.
Опыт лечения пациентов с ишемической ОЦВС и ОВЦВС ограничен. При наличии у пациентов клинических признаков необратимых изменений зрительных функций на фоне ишемии терапия афлиберцептом не рекомендована.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата Эйлеа оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать механизмы вследствие возможных временных нарушений зрения, связанных как с инъекцией, так и с процедурой обследования. Если после проведения инъекции у пациента возникли временные нарушения зрения, то пациенту не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами до восстановления четкости зрительного восприятия.
Лекарственное взаимодействие
Исследований в отношении лекарственных взаимодействий не проводилось.
Сочетанное применение фотодинамической терапии вертепорфином и препарата Эйлеа не изучалось, следовательно, профиль безопасности неизвестен.
Аналоги лекарственного препарата Эйлеа
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Залтрап.
Аналоги препарата Эйлеа по фармакологической группе (офтальмологические средства в комбинациях):
- Авитар;
- Азарга;
- Алергофтал;
- Аллергоферон бета;
- Аппамид Плюс;
- Бетагенот;
- Бетадрин;
- Бетновейт Н;
- Вита Иодурол;
- Ганфорт;
- Гаразон;
- Гентазон;
- Глекомен;
- Декса Гентамицин;
- ДексаТобропт;
- Дексона;
- Дитадрин;
- Дорзолан экстра;
- Дорзопт Плюс;
- Дуопрост;
- Колбиоцин;
- Комбиган;
- Комбинил;
- Косопт;
- Ксалаком;
- Лакрисифи;
- Макситрол;
- Мидримакс;
- Окулохель;
- Окуметил;
- Опкон А;
- Оптив;
- Офтальмо Септонекс;
- Офтальмол;
- Офтальмоферон;
- Офтолик;
- Офтофеназол;
- Пилокарпин пролонг;
- Пилотимол;
- Полинадим;
- Полудан;
- Проксокарпин;
- Проксофелин;
- Слезин;
- Солкосерил;
- Софрадекс;
- Сперсаллерг;
- Таптиком;
- Тимпило;
- Тобрадекс;
- Тобразон;
- Уникер блю;
- Феникамид;
- Фотил;
- Цинка сульфат ДИА.
Отзыв врача офтальмолога
Все пациенты нашего отделения, которым назначены уколы в глаза (так они их называют), всегда очень волнуются. И даже те, которые проходят эту процедуру не в первый раз. Да, введение лекарства Эйлеа в стекловидное тело глаза - сложная и неприятная манипуляция. Но обоснованность ее назначения подтверждается высокой эффективностью препарата Эйлеа при лечении снижения остроты зрения, особенно при диабете и дегенерации или отеке в силу различных причин желтого пятна сетчатки глаза (макулы). Побочные реакции, конечно, бывают. Это кровоизлияния различной локализации, воспаление структур глаза, боль и раздражение в месте введения препарата и некоторые другие. Но пациенты с пониманием воспринимают такие ситуации. Для них главное - улучшение зрения, а все эти нежелательные явления со временем проходят.
