Алевал

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алевал. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алевала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алевала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических и посттравматических стрессовых расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Алевал - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин (действующее вещество препарата Алевал) блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

Алевал не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холинорецепторам, адренорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым рецепторам, GABA- (гамма-аминомасляной кислоты) или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Состав

Сертралин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) значительное, но происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. При приеме Алевала во время приема пищи биодоступность повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации уменьшается. Общее связывание с белками плазмы составляет 98%. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о способности сертралина проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) не имеется. Сертралин интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах.

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• панические расстройства (с агорафобией или без нее);
• посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки Алевал можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР для взрослых начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно постепенно повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной суточной дозы 200 мг.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной с соответствующими изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

При ОКР для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг. Через неделю, можно увеличить дозу до 50 мг.

Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг. Суточную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной - 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. При увеличении дозы более 50 мг в сутки необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

При панических расстройствах и ПТСР препарат назначают взрослым. Начальная доза составляет 25 мг. С учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать до максимального значения 200 мг не чаще, чем 1 раз в неделю на 25 мг, до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Побочное действие

• диспепсические симптомы (метеоризм - вздутие живота, тошнота, рвота, диарея);
• боль в животе;
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• сухость во рту;
• гепатит (воспаление печени), желтуха, печеночная недостаточность;
• снижение аппетита вплоть до анорексии, редко - повышение аппетита;
• учащенное сердцебиение (тахикардия);
• снижение артериального давления (АД);
• артралгия (боль в суставе);
• мышечные судороги;
• экстрапирамидные расстройства (дискинезии - непроизвольные движения, акатизии - чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренняя потребность двигаться или менять позу, скрежет зубами, нарушение походки);
• непроизвольные мышечные сокращения;
• парестезии (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• обморок;
• сонливость, бессонница;
• головная боль, мигрень, головокружение;
• тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища);
• тревога, ажитация (двигательное беспокойство);
• судороги;
• маниакальные расстройства;
• галлюцинации;
• эйфория, ночные кошмары;
• психоз;
• снижение либидо (полового влечения);
• суицид;
• кома;
• бронхоспазм;
• зевота;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции);
• галакторея (выделение молока из молочных желез вне лактации);
• гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
• нарушение менструального цикла;
• приапизм (длительная, обычно болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением);
• нарушение зрения;
• мидриаз (расширение зрачка);
• периорбитальный отек;
• звон в ушах;
• гиперпролактинемия (повышение уровень гормона пролактина в крови);
• гипотиреоз;
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• покраснение кожи или приливы крови к лицу;
• алопеция (облысение);
• фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
• пурпура (капиллярные кровоизлияния в кожу, под кожу или в слизистые оболочки);
• повышенное потоотделение;
• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• аллергические реакции, а именно крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица;
• при длительном применении - бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• повышение концентрации холестерина в сыворотке крови;
• слабость;
• снижение или увеличение массы тела;
• кровотечения, в том числе носовые, желудочно-кишечные или гематурия (кровь в моче);
• периферический отек;
• при прекращении лечения редко - синдром отмены.

Противопоказания

• неконтролируемая эпилепсия;
• совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и пимозидом (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);
• совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
• детский возраст до 6 лет при депрессии и ОКР;
• детский и подростковый возраст до 18 лет при панических расстройствах и ПТСР;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Алевал при беременности и лактации.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить Алевал, следует использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности применения препарата в период грудного вскармливания нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения Алевала при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение у детей

Противопоказано применение таблеток Алевал у детей в возрасте до 6 лет при депрессии и ОКР; у детей и подростков в возрасте до 18 лет при панических расстройствах и ПТСР.

У детей и подростков с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Алевал или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста специального подбора дозы препарата Алевал не требуется.

У пациентов пожилого возраста во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии Алевал следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Особые указания

Алевал не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены препарата Алевал в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут являться изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), автономная нестабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нервно-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в том числе гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Подобное совместное назначение следует, по возможности, исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессантов и средств, применяемых при ОКР, на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения Алевала у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать применения препарата у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, маниакальные расстройства наблюдались примерно у 0,4% больных, принимавших сертралин. Случаи активации маниакальных расстройств описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или средства, применяемых при ОКР.

Алевал активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных со стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и увеличение максимальной концентрации в крови и площади под фармакокинетической кривой почти в 3 раза по сравнению с этими показателями у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушением функции печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Сертралин в незначительном количестве в неизмененном виде выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл в минуту) и пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10-29 мл в минуту и менее) фармакокинетические параметры сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Риск суицидальных попыток

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Алевал пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Алевала и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями в электрокардиограмме (ЭКГ). Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующий селегилин, ингибитор МАО с обратимым типом действия моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда с летальным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими обратный нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Комбинированное применение сертралина и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), требует тщательного контроля. В период лечения запрещено употребление алкоголя (этанола). Не отмечено потенцирования действия карбамазепина, галоперидола или фенитоина, а также этанола на когнитивную и психомоторную функции у здоровых людей.

При совместном назначении антикоагулянтов непрямого действия (варфарин) с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Алевал вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и феназона в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения феназона, хотя это возникает всего в 5% случаев.

При совместном введении Алевал не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

При длительном применении Алевал в дозе 200 мг в сутки не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль концентрации фенитоина в плазме крови с начала лечения сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Фармакокинетическое взаимодействие

Алевал связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы (например, диазепамом и толбутамидом).

При одновременном применении с циметидином одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства 1C класса - пропафенон, флекаинид).

В экспериментальных исследованиях по изучению взаимодействия in vitro показано, что бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, которое происходит при участии изоферментов CYP3A3/4, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном применении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Поэтому считается, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.

При одновременном приеме Алевал снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови).

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что свидетельствует об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Требуется особая осторожность при совместном применении сертралина (как других СИОЗС) с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием).

Аналоги лекарственного препарата Алевал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Асентра;
• Депрефолт;
• Золофт;
• Серената;
• Серлифт;
• Сертралина гидрохлорид;
• Стимулотон;
• Торин.

Аналоги препарата Алевал по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Агомелатин;
• Адепресс;
• Азафен;
• Амизол;
• Амитриптилин;
• Анафранил;
• Бринтелликс;
• Вальдоксан;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Гелариум Гиперикум;
• Гепаретта;
• Гептор;
• Дапфикс;
• Депрекс;
• Депрефолт;
• Деприм;
• Доксепин;
• Золофт;
• Иксел;
• Имипрамин;
• Каликста;
• Клофранил;
• Коаксил;
• Ленуксин;
• Леривон;
• Людиомил;
• Мапротибене;
• Мелипрамин;
• Миансан;
• Мирацитол;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ноксибел;
• Ньювелонг;
• Опра;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Пипофезин;
• Пиразидол;
• Плизил;
• Портал;
• Рексетин;
• Ремерон;
• Самеликс;
• Селектра;
• Серената;
• Стимулотон;
• Торин;
• Триптизол;
• Триттико;
• Уморап;
• Феварин;
• Флоксэт;
• Флуоксетин;
• Фрамекс;
• Ципралекс;
• Ципрамил;
• Циталифт;
• Эливел;
• Элицея;
• Эсциталопрам;
• Эфевелон.

Отзыв врача невролога

Назначаю Алевал своим пациентам с особой осторожностью, так как слишком часто развиваются побочные реакции во время терапии этим препаратом. Лечение депрессий, тревожности, страхов и других психических расстройств - процесс длительный. Принимая Алевал, пациенты начинают жаловаться на боли в животе, тошноту и рвоту, двигательные расстройства, нарушения половой функции. Многие даже требуют отменить препарат или самовольно прекращают его принимать из-за плохого самочувствия. Был в моей практике и случай попытки суицида на фоне лечения Алевалом.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: