Осетрон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Осетрон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Осетрона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Осетрона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики и лечения тошноты и рвоты после операций, химиотерапии и лучевой терапии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Осетрон - противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон (действующее вещество препарата Осетрон) является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Осетрон селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах головного мозга (преимущественно дно 4 желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Осетрон не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Состав
Ондансетрон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема Осетрона внутрь время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1,5 часа, а после внутримышечного введения - 10 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется Осетрон в печени с участием микросомальных ферментов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Осетрона не изменяются при его многократных введениях.
Показания
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Формы выпуска
Таблетки 4 мг и 8 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью (способностью вызывать тошноту и рвоту) противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.
При умеренно эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг Осетрона за 1-2 часа до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 часов, либо 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно непосредственно перед началом терапии.
При высоко эметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг в час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Осетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (ГКС), например, 20 мг дексаметазона, до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг на 1 квадратный метр поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов. Лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей Осетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение препарата в разовой дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения Осетроном послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Побочное действие
- крапивница;
- бронхоспазм, ларингоспазм (спазм гортани);
- ангионевротический отек;
- анафилаксия;
- икота;
- сухость во рту;
- запоры, диарея;
- бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
- боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST на электрокардиограмме (ЭКГ);
- аритмии, брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
- снижение артериального давления (АД);
- головная боль, головокружение;
- спонтанные двигательные расстройства;
- судороги;
- гиперемия (покраснение) кожи, боль, жжение в месте введения;
- прилив крови к коже лица, чувство жара;
- временное нарушение остроты зрения;
- гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения Осетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии Осетрона защиты от света не требуется. Разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Лекарственное взаимодействие
Так как Осетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A), а это барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A), а это аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы - МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Осетрон в концентрации 16-160 мкг в 1 мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- цисплатин (в концентрации до 0,48 мг в 1 мл) в течение 1-8 часов;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг в 1 мл со скоростью 20 мл в час - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг в 1 мл в течение 10-60 минут);
- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг в 1 мл в течение 30-60 минут);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- дексаметазон (возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 минут). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, ондансетрона от 8 мкг до 0,1 мг в 1 мл.
Аналоги лекарственного препарата Осетрон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Домеган;
- Зофран;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Ондантор;
- Сетронон;
- Эмесет;
- Эметрон.
Аналоги препарата Осетрон по фармакологической группе (противорвотные средства):
- Авиоплант;
- Авомит;
- Бимарал;
- Бонин;
- Валидол;
- Валидол с глюкозой;
- Гранисетрон;
- Домеган;
- Домет;
- Домперидон;
- Домстал;
- Зофран;
- Кинедрил;
- Китрил;
- Корментол;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Левоментола раствор в ментилизовалерате;
- Метамол;
- Метоклопрамид;
- Мотижект;
- Мотилак;
- Мотилиум;
- Мотинорм;
- Мотогастрик;
- Мотониум;
- Мятные таблетки;
- Мяты перечной масло;
- Навобан;
- Нотирол;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Оницит;
- Палоносетрон;
- Пассажикс;
- Перинорм;
- Реглан;
- Рондасет;
- Сетронон;
- Сиэль;
- Торекан;
- Трифлуоперазин;
- Трифтазин;
- Тропиндол;
- Трописетрон;
- Церуглан;
- Церукал;
- Эменд;
- Эмесет;
- Эметрон;
- Этаперазин.
Отзыв врача детского онколога
Тошнота и рвота во время и после проведения противоопухолевой терапии - довольно частое явление в детской онкологии. Поэтому для предотвращения и устранения этих симптомов мы в нашем отделении используем противорвотные препараты, в том числе и Осетрон. Дозы препарата рассчитываем индивидуально для каждого пациента. Осетрон работает неплохо: в большинстве случаев удается избежать рвоты, а иногда и тошноты, вызванных химиотерапией. После инъекций дети чаще всего жалуются на головокружение, сухость во рту, ощущение жара в верхней половине тела. По окончании терапии Осетроном все эти симптомы бесследно проходят.
