Иновелон

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Иновелон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Иновелона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Иновелона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения судорог при эпилепсии, а именно при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Иновелон - противосудорожное средство. Руфинамид (действующее вещество препарата Иновелон) является противоэпилептическим препаратом, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Иновелон проявляет противоэпилептическую активность на различных животных моделях эпилепсии. Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.

Состав

Руфинамид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации руфинамида в плазме крови достигается примерно через 6 часов после его приема. Связывание с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. Руфинамид в равной степени распределяется в плазме крови и эритроцитах. Он практически полностью метаболизируется в организме. Изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм руфинамида в незначительной степени. Почечная экскреция - основной путь выведения активного вещества (примерно 84,7% от принятой дозы препарата). Биодоступность руфинамида зависит от дозы. По мере увеличения дозы препарата его биодоступность снижается.

Показания

• судороги (эпилептические приступы) при эпилепсии, а именно при синдроме Леннокса-Гасто, у пациентов старше 4 лет.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг и 400 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Иновелон принимают внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой. Иновелон следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды. Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Применение у детей в возрасте старше 4 лет с массой тела менее 30 кг

 

Лечение пациентов с массой тела менее 30 кг, не принимающих вальпроевую кислоту, следует начинать с суточной дозы 200 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон можно повышать на 200 мг в сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы 1000 мг в сутки. Дозы до 3600 мг в сутки исследовались у ограниченного числа пациентов.

 

Так как вальпроевая кислота значительно снижает клиренс руфинамида, то пациентам с массой тела менее 30 кг, принимающим одновременно вальпроевую кислоту, рекомендуется принимать Иновелон в меньшей максимальной дозе. Лечение следует начинать с суточной дозы 200 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью через 2 дня дозу препарата Иновелон можно повышать на 200 мг в сутки до максимальной рекомендованной дозы 600 мг в сутки.

Применение у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 4 лет с массой тела более 30 кг

Лечение следует начинать с суточной дозы 400 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон можно повышать на 400 мг в сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы: при массе тела от 30 кг до 50 кг - до 1800 мг в сутки, при массе тела от 50,1 кг до 70 кг - до 2400 мг в сутки, при массе тела более 70,1 кг - до 3200 мг в сутки.

Дозы до 4000 мг в сутки (при массе тела 30-50 кг) или 4800 мг в сутки (при массе тела более 50 кг) исследовались у ограниченного числа пациентов.

Отмена препарата

Отмену терапии Иновелоном следует проводить постепенно. В ходе клинических исследований при отмене терапии руфинамидом дозу препарата понижали примерно на 25% каждые два дня.

В случае пропуска одного или более приемов препарата требуется индивидуальная клиническая оценка случая.

Неконтролируемые открытые исследования продемонстрировали пролонгированный эффект препарата, длительность контролируемого исследования не превышала трех месяцев.

Побочное действие

• пневмония;
• грипп;
• ринит (насморк), назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки);
• инфекция уха;
• синусит (воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа);
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• анорексия (отказ от еды), снижение аппетита;
• тревога;
• бессонница, сонливость;
• головная боль, вертиго (головокружение);
• эпилептический статус, судороги;
• нарушение координации;
• нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
• психомоторная гиперактивность;
• тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища);
• диплопия (двоение в глазах);
• нечеткость зрительного восприятия;
• носовое кровотечение;
• тошнота, рвота;
• боль в верхней части живота;
• запор, диарея;
• повышение активности печеночных ферментов;
• сыпь, акне (угри);
• боль в спине;
• олигоменорея (нарушение менструального цикла в виде коротких, менее двух дней, регулярных спонтанных менструаций с интервалом между ними от 36 дней до полугода);
• утомляемость;
• нарушение походки;
• снижение массы тела;
• травма головы;
• контузия.

 

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола;
• детский возраст до 4 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);
• период грудного вскармливания;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом

 

Частота возникновения пороков развития у детей, рожденных женщинами с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем в общей популяции (частота пороков около 3%). Частота пороков развития у детей увеличивалась у пациенток, получавших комбинированную терапию. Однако не установлена степень взаимосвязи терапии и/или заболевания с возникновением таких пороков.

Более того, эффективная противоэпилептическая терапия не должна прерываться, так как обострение заболевания губительно как для матери, так и для плода.

Риски, связанные с руфинамидом

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного воздействия, но обнаружили фетотоксичность, вызванную токсическим влиянием препарата на организм беременной самки. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Клинические данные о применении руфинамида во время беременности отсутствуют.

Учитывая эти данные, Иновелон применяют во время беременности, а также у женщин детородного возраста, не использующих методы контрацепции, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом должны применять надежные методы контрацепции во время лечения руфинамидом. Врачу следует удостовериться в том, что пациентка использует подходящие методы контрацепции, а при применении пероральных контрацептивов, в том, что дозы их компонентов являются адекватными при данной клинической ситуации.

Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли руфинамид с грудным молоком у человека. Из-за потенциальных неблагоприятных эффектов для младенца грудное вскармливание следует прекратить во время приема матерью Иновелона.

Фертильность

Данные о влиянии Иновелона на фертильность отсутствуют.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Иновелона у детей младше 4 лет не установлена. Клинические данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Эпилептический статус

Случаи эпилептического статуса наблюдались во время клинических исследований руфинамида. Эти явления привели к отмене терапии Иновелоном в 20% случаев. Если у пациентов развиваются новые типы эпилептических приступов и/или увеличивается частота эпилептических статусов, отличная от исходного состояния пациента до начала лечения руфинамидом, то следует вновь оценить соотношение пользы и риска терапии.

Отмена терапии Иновелоном

Иновелон следует отменять постепенно для снижения возможности развития эпилептических приступов на отмену лечения. В ходе клинических исследований при отмене терапии руфинамидом дозу препарата понижали примерно на 25% каждые 2 дня. Недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов, если контроль над приступами был достигнут только на фоне дополнительной терапии руфинамидом.

Реакции со стороны центральной нервной системы

Терапия Иновелоном сопровождалась развитием головокружения, сонливости, атаксии и нарушением походки, которые могли повысить частоту случайных падений в этой популяции. Пациенты и ухаживающие за ними люди должны проявлять осторожность, пока не ознакомятся с потенциальными эффектами этого лекарственного препарата.

Реакции гиперчувствительности

Терапия руфинамидом сопровождалась развитием тяжелого синдрома гиперчувствительности к противоэпилептическим лекарственным препаратам, включая DRESS синдром (лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями) и синдром Стивенса-Джонсона. Признаки и симптомы этого заболевания разнообразны, однако обычно у пациентов развивается лихорадка и сыпь, сопровождающиеся вовлечением в процесс других органов и систем. Другие проявления включали лимфоаденопатию, отклонения от нормы показателей функциональных печеночных тестов и гематурию. В связи с вариабельностью клинических проявлений этого синдрома могут появляться признаки и симптомы поражения других органов и систем, не указанные в этой инструкции.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам развивался в тесной временной связи с началом терапии руфинамидом и у детей. При подозрении на развитие этой реакции необходимо прекратить прием руфинамида и начать альтернативную терапию. За всеми пациентами, у которых во время приема Иновелона появилась сыпь, следует вести тщательное наблюдение.

Укорочение QТ интервала

В исследовании влияния руфинамида на интервал QT отмечено укорочение QT интервала на электрокардиограмме пропорционально концентрации препарата. Хотя лежащий в основе этого явления механизм и значимость этих данных для безопасности пациентов не известны, врачи должны опираться на клинический опыт при решении вопроса о назначении руфинамида пациентам с риском дополнительного укорочения интервала QT (например, пациентам с врожденным синдромом короткого интервала QT или пациентам с таким синдромом в семейном анамнезе).

Лактоза

Иновелон содержит в своем составе лактозу, поэтому противопоказано применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/лактозы.

Суицидальные мысли

Суицидальные мысли и поведение отмечены у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям. Мета-анализ данных рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также показал наличие небольшого повышения риска суицидального мышления и поведения. Механизм этого явления не известен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска суицидального мышления и при применении препарата Иновелон.

Необходимо наблюдать за пациентами на предмет появления суицидальных мыслей и поведения, а также предусмотреть соответствующее лечение. Пациентам (и ухаживающим за ними лицам) следует рекомендовать обратиться за врачебной помощью при появлении суицидальных мыслей и поведения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Иновелон может вызывать головокружение, сонливость и нечеткость зрительного восприятия. В зависимости от индивидуальной чувствительности, руфинамид может оказать от незначительного до существенного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих концентрации внимания, например, при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на Иновелон

 

Совместное применение Иновелона с известными фермент-индуцирующими противоэпилептическими препаратами (ПЭП) не сопровождается клинически значимым влиянием на концентрацию руфинамида.

У пациентов, получающих терапию препаратом Иновелон и начавших прием вальпроевой кислоты, может существенно повыситься концентрация руфинамида в плазме крови. Наиболее заметное повышение концентрации наблюдалось у пациентов с низкой массой тела (менее 30 кг). Поэтому следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата Иновелон у пациентов с массой тела менее 30 кг, которые начинают прием вальпроевой кислоты.

Добавление или отмена ПЭП или изменение их дозы на фоне терапии руфинамидом может потребовать коррекции дозы руфинамида.

Не наблюдалось значительных изменений концентрации руфинамида на фоне совместного применения с ламотриджином, топираматом или бензодиазепинами.

Влияние Иновелона на другие лекарственные средства

 

Фармакокинетическое взаимодействие между руфинамидом и другими ПЭП оценивали у пациентов с эпилепсией с помощью моделирования популяционной фармакокинетики. Руфинамид не оказывал клинически значимого влияния на равновесные концентрации карбамазепина, ламотриджина, фенобарбитала, топирамата, фенитоина или вальпроевой кислоты.

 

При одновременном применении руфинамида в дозе 800 мг два раза в сутки и комбинированного перорального контрацептива (этинилэстрадиол 35 мкг и норэтистерон 1 мг) в течение 14 дней, фармакокинетические показатели этинилэстрадиола и норэтистерона снижались, в среднем, на 22% и на 14% соответственно. Исследования с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводились. Женщины репродуктивного возраста, принимающие гормональные контрацептивы, должны применять дополнительный безопасный и эффективный метод контрацепции.

 

Руфинамид метаболизируется путем гидролиза, поэтому изоферменты цитохрома Р450 не принимают значительного участия в процессе метаболизма препарата. Более того, Иновелон не ингибирует активность изоферментов цитохрома Р450. Таким образом, клинически значимое взаимодействие, опосредованное ингибированием изоферментов цитохрома Р450 руфинамидом, маловероятно.

Иновелон индуцирует изофермент CYP3A4 и поэтому может снижать плазменные концентрации веществ, которые метаболизируются с помощью этого изофермента. Интенсивность этого эффекта - слабая или умеренная. Средняя активность изофермента CYP3A4, определяемая по клиренсу триазолама, увеличивалась на 55% после 11 дней применения руфинамида в дозе 400 мг два раза в сутки. Экспозиция триазолама понижалась на 36%. Более высокие дозы руфинамида могут приводить к более выраженной индукции.

Иновелон может снижать экспозицию субстратов других изоферментов цитохрома Р450 или транспортных белков, например, Р-гликопротеина.

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за пациентами, принимающими вещества, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, в течение двух недель от начала или после завершения терапии Иновелоном или после любого значимого изменения дозировки. Может потребоваться коррекция дозы препарата сопутствующей терапии. Следует также использовать эти рекомендации, если руфинамид применяется одновременно с препаратами с узким терапевтическим диапазоном, такими как варфарин и дигоксин.

Исследование взаимодействия, проведенное на здоровых добровольцах, не выявило влияния руфинамида в дозе 400 мг 2 раза в сутки на параметры фармакокинетики оланзапина, субстрата изофермента CYP1А2.

Отсутствуют данные о взаимодействии Иновелона с алкоголем.

Аналоги лекарственного препарата Иновелон

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Иновелон не имеет.

Аналоги препарата по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Бензонал;
• Валопиксим;
• Вальпарин;
• Вимпат;
• Габапентин;
• Гапентек;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Дипромал;
• Дифенин;
• Загретол;
• Зеницетам;
• Зептол;
• Зонегран;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Катэна;
• Клонотрил;
• Комвирон;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Конвульсофин;
• Ламептил;
• Ламиктал;
• Леветинол;
• Леветирацетам;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Макситопир;
• Малиазин;
• Мисолин;
• Нейронтин;
• Паглюферал;
• Прегабалин;
• Прегабио;
• Пригабилон;
• Примидон;
• Релиум;
• Реплика;
• Ривотрил;
• Ропимат;
• Сабрил;
• Сейзар;
• Сибазон;
• Сторилат;
• Суксилеп;
• Тебантин;
• Тегретол;
• Тирапол;
• Топалепсин;
• Топамакс;
• Топирамат;
• Трилептал;
• Фенобарбитал;
• Фимазепсин;
• Финлепсин;
• Хлоракон;
• Эксалиеф;
• Элсетор;
• Энкорат;
• Эпиал;
• Эпимакс;
• Эпитерра.

Отзыв врача детского невролога

У меня наблюдаются два ребенка с синдромом Леннокса-Гасто. Оба они получают препарат Иновелон. С самого начала терапии этим противосудорожным препаратом самочувствие обоих пациентов значительно улучшилось, частота приступов уменьшилась. Но переносимость препарата не очень хорошая. У одного мальчика на фоне лечения Иновелоном уже не раз развивались воспалительные процессы в ЛОР-органах (отиты, синуситы). Вторая пациентка-подросток постоянно жалуется на головокружение, нарушения сна и аппетита, двоение в глазах. Отменить препарат детям в настоящее время пока не представляется возможным.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: