Эпитоп
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эпитоп. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эпитопа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эпитопа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения судорог при эпилепсии, мигрени и припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Эпитоп - противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Топирамат (действующее вещество препарата Эпитоп) уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Эпитоп потенцирует активность гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в том числе GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты Эпитопа являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Кроме того, Эпитоп угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.
Состав
Топирамат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Эпитоп всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов.
Показания
- парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические судороги при эпилепсии (в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет);
- парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто (в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет);
- мигрень (профилактика приступов у взрослых).
Формы выпуска
Таблетки 25 мг и 100 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Эпитоп принимают внутрь (независимо от приема пищи).
Взрослым при монотерапии: начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 1 недели, затем дозу увеличивают на 25-50 мг в сутки (делят на 2 приема) с интервалом 1-2 недели до достижения клинического эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг в сутки, максимальная суточная - 500 мг (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии - до 1000 мг в сутки).
Детям старше 2 лет: в первую неделю лечения - 0,5-1 мг на 1 кг массы тела на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5-1 мг на 1 кг массы тела в сутки (делят на 2 приема) с интервалом 1-2 недели. Рекомендуемые дозы - 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками - до 500 мг в сутки).
В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым - 25-50 мг на ночь в течение 1 недели, затем дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 недели и принимают в 2 приема. Минимальная эффективная доза - 200 мг в сутки, средняя суточная - 200-400 мг, максимальная - 1600 мг. Детям старше 2 лет: 1-3 мг на 1 кг массы тела в сутки на ночь в течение 1 недели, затем дозу увеличивают на 1-3 мг на 1 кг массы тела с интервалом 1-2 недели и принимают в 2 приема. Рекомендуемая суточная доза - 5-9 мг на 1 кг массы тела.
Побочное действие
- повышенная утомляемость;
- атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
- нарушение мышления и концентрации внимания;
- эмоциональная лабильность;
- спутанность сознания;
- головокружение;
- парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек), гипестезия (снижение чувствительности ко всем внешним раздражителям);
- сонливость;
- возбуждение;
- амнезия (потеря памяти);
- афазия (локальное отсутствие или нарушение уже сформировавшейся речи);
- депрессия;
- диплопия (двоение в глазах) и другие нарушения зрения;
- конъюнктивит;
- нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
- нарушение речи;
- извращение вкусовых ощущений;
- анорексия (отказ от еды);
- гингивит (воспаление десен);
- тошнота;
- уменьшение массы тела;
- боль в животе;
- озноб;
- лейкопения;
- диспноэ (одышка);
- отеки;
- носовое кровотечение;
- нефролитиаз (образование камней в почках);
- гематурия (кровь в моче);
- кожный зуд;
- шум или звон в ушах;
- дисменорея (боли внизу живота во время менструаций);
- ослабление либидо (полового влечения);
- импотенция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к топирамату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Эпитопа при беременности не проводилось.
Применение Эпитопа при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как «заячья губа» и «волчья пасть», гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.
При лечении Эпитопом женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Особые указания
Применение Эпитопа для лечения острых приступов мигрени не изучено.
С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в том числе в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования топирамата.
Отменять Эпитоп следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 неделя. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг в сутки для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена Эпитопа, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
На фоне применения Эпитопа возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в том числе синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения Эпитопом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Воздействие топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять Эпитоп у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Эпитопом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении однократной дозы Эпитопа и дигоксина возможно уменьшение фармакокинетических показателей дигоксина.
При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Эпитоп не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.
У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене Эпитопа возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.
При одновременном применении Эпитопа с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.
Аналоги лекарственного препарата Эпитоп
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Макситопир;
- Ропимат;
- Топалепсин;
- Топамакс;
- Топирамат;
- Топиромакс;
- Топсавер;
- Тореал;
- Торэпимат;
- Эпимакс.
Аналоги препарата Эпитоп по фармакологической группе (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Альгерика;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Бензонал;
- Вимпат;
- Габагамма;
- Габапентин;
- Гапентек;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Депамид;
- Диазепам;
- Дипромал;
- Дифенин;
- Загретол;
- Зеницетам;
- Зептол;
- Зонегран;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Катэна;
- Кеппра;
- Клоназепам;
- Клонотрил;
- Конвилепт;
- Конвульсофин;
- Ламептил;
- Ламиктал;
- Ламотрикс;
- Леветинол;
- Мазепин;
- Макситопир;
- Малиазин;
- Мисолин;
- Нейронтин;
- Прегабалин;
- Примидон;
- Релиум;
- Реплика;
- Ривотрил;
- Ропимат;
- Сабрил;
- Сейзар;
- Сибазон;
- Суксилеп;
- Тебантин;
- Тегретол;
- Тирапол;
- Топалепсин;
- Топамакс;
- Топирамат;
- Топиромакс;
- Топсавер;
- Тореал;
- Торэпимат;
- Трилептал;
- Файкомпа;
- Фенобарбитал;
- Финлепсин;
- Хлоракон;
- Энкорат;
- Эпиал;
- Эпимакс;
- Эпитерра;
- Эпитропил.
Отзыв врача невролога
Чаще всего я использую Эпитоп, как препарат выбора при монотерапии эпилепсии у взрослых пациентов. Постепенное увеличение дозы лекарства в течение нескольких недель позволяет не только подобрать минимальную эффективную дозу, но и отследить побочные эффекты. Иногда почти сразу становится понятно, что Эпитоп не подходит пациенту, так как уже при подборе дозы у него развиваются выраженные нежелательные реакции. Чаще всего это головные боли, шум в ушах, нарушения координации. В такой ситуации приходится подбирать другой противосудорожный препарат. Но есть пациенты, которые длительное время принимают Эпитоп и не отмечают каких-то симптомов, нарушающих качество жизни.
