Мигрепам
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мигрепам. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мигрепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мигрепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения приступов мигрени или головной боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Мигрепам - селективный агонист серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным серотониновым 5-HT1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к серотониновым 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан (действующее вещество препарата Мигрепам) не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к серотониновым 5НТ2-, 5НТ3-, 5HT4-рецепторам, альфа-адренорецепторам, гистаминовым, мускариновым и допаминовым рецепторам.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головной боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.
Состав
Золмитриптан + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Мигрепам быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Степень связывания с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось. Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.
Показания
- купирование приступов мигрени (сильной головной боли) с аурой и без ауры.
Формы выпуска
Таблетки 2,5 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Мигрепам принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2,5 мг (1 таблетка).
Рекомендуется принимать препарат Мигрепам как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Мигрепам. Не следует принимать повторную дозу ранее чем через 2 часа после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема препарата в дозе 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Мигрепам в дозе 5 мг (2 таблетки).
Не следует принимать более 2 доз препарата Мигрепам в сутки. Суточная доза золмитриптана не должна превышать 10 мг (4 таблетки).
Препарат Мигрепам не показан для профилактики мигрени.
Побочное действие
- нарушения чувствительности;
- головокружение;
- гиперестезия (повышенная чувствительность к внешним раздражителям);
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- сонливость;
- ощущение тепла или холода;
- ощущение сердцебиения;
- незначительное повышение артериального давления (АД);
- транзиторное повышение АД;
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- коронарный ангиоспазм (спазм сосудов сердца);
- боль в животе;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- дисфагия (нарушение глотания);
- ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишечника, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе;
- мышечная слабость;
- миалгия (боль в мышце);
- полиурия (увеличение объема выделяемой мочи за сутки);
- частое мочеиспускание;
- непреодолимые позывы к мочеиспусканию;
- реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции;
- астения, инертность;
- затруднение дыхания;
- боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях;
- повышенное потоотделение.
Противопоказания
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала;
- заболевания периферических артерий;
- нарушение мозгового кровообращения (в том числе инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 15 мл в 1 минуту);
- одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе метисергидом), а также в течение 24 часов после их отмены;
- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы-А (МАО-А) и в течение 14 дней после их отмены;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза);
- беременность (безопасность применения не изучена);
- пожилой возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к золмитриптану и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Мигрепама во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата Мигрепам противопоказано в период беременности.
Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
Применение препарата Мигрепам у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не рекомендуется.
Особые указания
Препарат Мигрепам можно применять только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов.
Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в том числе инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.
Не следует применять Мигрепам у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса. Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.
Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ИБС (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать АД и электрокардиограмму (ЭКГ). Особое внимание следует уделять женщинам в периоде постменопаузы и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.
Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, при применении Мигрепама сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Как и в случае других агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, транзиторное повышение АД отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение АД было клинически выраженным).
Не следует превышать рекомендуемые дозы Мигрепама.
Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при одновременном назначении препарата Мигрепам и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Мигрепама в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях по изучению взаимодействия Мигрепама с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия Мигрепама и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.
После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) площади под фармакокинетической кривой (AUC) золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение периода полувыведения (Т1/2) золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Т1/2 и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия Мигрепама, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Фармакокинетическое взаимодействие Мигрепама с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Как и другие агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Аналоги лекарственного препарата Мигрепам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Золмитриптан;
- Зомиг.
Аналоги препарата Мигрепам по фармакологической группе (серотонинергические средства):
- Авомит;
- Амигренин;
- Бимарал;
- Вегапрат;
- Гранисетрон;
- Дигидергот;
- Динатон;
- Дитамин;
- Домеган;
- Золмитриптан;
- Зомиг;
- Зофран;
- Имигран;
- Китрил;
- Координакс;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Навобан;
- Нарамиг;
- Нотирол;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Ондантор;
- Оницит;
- Осетрон;
- Палоносетрон;
- Перистил;
- Прукалоприд;
- Рапимед;
- Резолор;
- Релпакс;
- Рондасет;
- Серотонин;
- Сетронон;
- Спитомин;
- Сумамигрен;
- Сумарин;
- Суматриптан;
- Сумитран;
- Тримигрен;
- Тропиндол;
- Трописетрон;
- Фровамигран;
- Эмесет;
- Эметрон.
Отзыв врача невролога
Есть среди моих пациентов молодые женщины, страдающие мигренью. Некоторым из них я назначила препарат Мигрепам для купирования невыносимых головных болей. Он хорошо справляется с приступами мигрени, причем все пациентки говорят, что им достаточно однократного, максимум двукратного приема таблетки 2,5 мг. Они по-разному переносят терапию Мигрепамом. Кто-то вообще не замечает никаких неприятных ощущений, а кто-то жалуется на сонливость, учащенное сердцебиение, дискомфорт в животе. Одной пациентке пришлось отменить таблетки Мигрепам, так как они оказались абсолютно неэффективными для нее.
