Бакперазон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бакперазон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бакперазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бакперазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, пиелонефрита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Бакперазон - комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.
Цефоперазон (первое действующее вещество препарата Бакперазон) - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в том числе Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Сульбактам (второе действующее вещество препарата Бакперазон) - необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.
Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.
Состав
Цефоперазон + Сульбактам + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет. При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась. Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.
Показания
- фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки);
- тонзиллит, ангина (воспаление небных миндалин);
- синусит (воспаление околоносовых пазух);
- бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов);
- пневмония (воспаление легких), бронхопневмония;
- эмпиема;
- абсцесс легких;
- пиелонефрит (воспаление почек);
- цистит (воспаление мочевого пузыря);
- простатит (воспаление предстательной железы);
- эндометрит (воспаление внутреннего слоя матки);
- гонорея;
- вульвовагинит (воспаление слизистой оболочки вульвы и влагалища);
- перитонит (воспаление брюшины);
- холецистит, холангит (воспаление желчного пузыря, желчевыводящих путей);
- острый средний отит (воспаление среднего уха);
- фурункулез, абсцесс, пиодермия;
- лимфаденит, лимфангит (воспаление лимфатических узлов, сосудов);
- остеомиелит (воспаление кости);
- инфекции суставов (артрит);
- сепсис;
- менингит (воспаление мягкой мозговой оболочки);
- профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.
Микроорганизмы, вызвавшие инфекционно-воспалительные заболевания, должны быть чувствительными к комбинации цефоперазон + сульбактам.
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г, 0,5 г + 0,5 г и 1 г + 1 г (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Бакперазон вводят внутримышечно или внутривенно.
Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.
Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г + сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г + сульбактам 4 г).
Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг на 1 кг массы тела в сутки (цефоперазон 20-40 мг на 1 кг + сульбактам 20-40 мг на 1 кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.
При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг на 1 кг массы тела в сутки.
У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг на 1 кг массы тела в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-30 мл в 1 минуту) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл в 1 минуту максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается период полувыведения цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
При необходимости введения более 80 мг на 1 кг массы тела в сутки, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Для внутривенного болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и вводят в течение 3 минут; для внутривенного инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 минут; для внутримышечного введения для растворения используют стерильную воду для инъекций.
Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа - стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0,5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл.
Побочное действие
- аллергические реакции, в том числе макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок;
- диарея;
- тошнота, рвота;
- псевдомембранозный колит;
- преходящее повышение показателей функции печени (печеночных ферментов, билирубина) в сыворотке крови;
- снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия;
- положительная проба Кумбса (используется для выявления антител к резус-фактору у беременных женщин и определения гемолитической анемии у новорождённых детей с резус-несовместимостью, влекущей разрушение эритроцитов);
- при использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче;
- гематурия (кровь в моче);
- местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции; при внутривенном введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии;
- головная боль;
- лихорадка, озноб;
- васкулит (воспаление стенок сосудов).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.
Применение препарата Бакперазон при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.
C осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
При одновременном использовании Бакперазона и аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, период полувыведения увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г).
Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом и пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.
При длительном лечении Бакперазоном необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.
Лекарственное взаимодействие
Бакперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида.
Несовместим Бакперазон с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной внутривенной инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для внутривенного переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).
Употребление этанола (алкоголя) одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения Бакперазоном усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции («приливы», повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).
Аналоги лекарственного препарата Бакперазон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бакцефорт;
- Сульзонцеф;
- Сульмаграф;
- Сульмовер;
- Сульперазон;
- Сульперацеф;
- Сульцеф;
- Цебанекс;
- Цефбактам;
- Цефоперазон + Сульбактам;
- Цефпар СВ.
Аналоги препарата Бакперазон по фармакологической группе (цефалоспорины в комбинациях):
- Бакцефорт;
- Броадсеф С;
- Завицефта;
- Зербакса;
- Кларуктам;
- Максиктам АФ;
- Сульзонцеф;
- Сульмаграф;
- Сульмовер;
- Сульперазон;
- Сульперацеф;
- Сульцеф;
- Цебанекс;
- Цефбактам;
- Цефоперазон + Сульбактам;
- Цефпар СВ.
Отзыв врача терапевта
Бакперазон - мощный антибиотик широкого спектра действия. Мы назначаем его в случаях, если тяжелые инфекции почек или дыхательных путей не поддаются терапии привычными противомикробными препаратами. Чаще это внутримышечные инъекции, реже - внутривенное введение. Стараемся перед назначением Бакперазона всегда выяснять, чувствителен ли к нему возбудитель инфекционно-воспалительного процесса. Пациенты по-разному переносят этот препарат. Все отмечают, что введение в мышцу очень болезненно. Бывает, что пациенты жалуются на тошноту и расстройство стула. Чтобы сгладить эти симптомы, параллельно с антибиотиком назначаем препараты, нормализующие микрофлору кишечника.
