Аденурик
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аденурик. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аденурика в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аденурика при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперурикемии или повышенного содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при подагре, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Аденурик - селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.
Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.
В результате селективного ингибирования фебуксостатом (действующим веществом препарата Аденурик) ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.
Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.
Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести - 55%).
При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.
Состав
Фебуксостат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Аденурик быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи. При многократном приеме внутрь кумуляции не отмечалось. Степень связывания с белками плазмы достигает 99,2%. Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации и окисления. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых три обнаруживаются в плазме крови человека. Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
Показания
- лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в том числе в анамнезе);
- лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).
Формы выпуска
Таблетки 80 мг и 120 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Аденурик принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
Подагра
Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.
Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев.
Синдром распада опухоли
Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата может быть увеличена до 9 дней.
Побочное действие
- снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов;
- реакции гиперчувствительности;
- головная боль, головокружение;
- парестезия (расстройство чувствительности, характеризующееся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
- гемипарез (неврологическое расстройство, при котором наблюдается ограничение движения мышц правой или левой половины);
- сонливость;
- изменение вкусового восприятия;
- гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям);
- гипосмия (ослабление обоняния);
- повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови;
- приступы подагры;
- сахарный диабет;
- гиперлипидемия, повышение в плазме крови концентрации мочевины, триглицеридов, холестерина, калия, глюкозы;
- снижение аппетита, повышение аппетита, анорексия (отсутствие аппетита);
- увеличение массы тела, снижение массы тела;
- снижение либидо (полового влечения);
- бессонница;
- нервозность;
- нечеткость зрения;
- шум в ушах;
- фибрилляция предсердий;
- ощущение сердцебиения;
- изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) - блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия;
- повышение артериального давления (АД);
- «приливы» крови к лицу, ощущение жара;
- геморрагии (кровоизлияния);
- диспноэ (одышка);
- бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
- диарея (чаще при одновременном применении колхицина), запор;
- тошнота, рвота;
- боль в животе, вздутие живота;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- повышение активности амилазы в плазме крови;
- панкреатит;
- язвенный стоматит;
- нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина);
- холелитиаз (камни в желчевыводящих путях);
- повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
- гепатит, желтуха, поражение печени;
- сыпь (петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь);
- дерматит, крапивница, кожный зуд;
- изменение цвета кожи;
- тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулезная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь;
- алопеция (облысение);
- гипергидроз (повышенное потоотделение);
- аллергические реакции: ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами;
- артралгия (боль в суставе), артрит (воспаление сустава);
- миалгия (боль в мышце), скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение;
- бурсит (воспаление околосуставной сумки);
- рабдомиолиз (разрушением клеток мышечной ткани);
- повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови;
- скованность суставов, скованность мышц;
- почечная недостаточность;
- нефролитиаз (камни в почках);
- гематурия (кровь в моче);
- поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
- протеинурия (белок в моче);
- повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови;
- тубулоинтерстициальный нефрит;
- императивные (непреодолимые) позывы на мочеиспускание;
- эректильная дисфункция;
- отеки;
- повышенная утомляемость;
- боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки;
- жажда.
Противопоказания
- беременность;
- период грудного вскармливания (лактация);
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к фебуксостату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Аденурика при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), так как эффективность и безопасность изучены недостаточно; печеночная недостаточность; серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе; ишемическая болезнь сердца (ИБС); застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); синдром Леша-Нихана (опыт применения фебуксостата ограничен).
Применение Аденурика следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Применение фебуксостата может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры рекомендуется одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или колхицина в течение не менее 6 месяцев.
Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомендуется уменьшение дозы меркаптопурина/ азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение.
Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.
В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение Аденурика (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Если у пациента ранее отмечались тяжелые аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции/шок, повторное применение препарата не рекомендуется.
У пациентов, находящихся на цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного (с клиническими проявлениями со стороны сердца), Аденурик следует применять под соответствующим наблюдением.
В начале применения фебуксостата и периодически при наличии клинических проявлений рекомендуется контролировать функцию печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Аденурика возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания. Поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.
Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.
По данным in vitro Аденурик является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.
Одновременное применение Аденурика и напроксена или других НПВП/ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется
При одновременном применении Аденурика с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности.
По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час), однако фармакокинетические показатели фебуксостата существенно не изменяются. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.
Аналоги лекарственного препарата Аденурик
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Азурикс;
- Фебуксостат.
Аналоги препарата по фармакологической группе (средства, влияющие на обмен мочевой кислоты):
- Азурикс;
- Алломарон;
- Аллопуринол;
- Аллупол;
- Алопрон;
- Дезурик;
- Клофезон;
- Колхикум дисперт;
- Колхицин;
- Пуринол;
- Санфипурол;
- Фебуксостат.
Отзыв врача терапевта
Я назначаю препарат Аденурик пациентам с подагрическим артритом с целью снижения уровня мочевой кислоты в крови. Как правило, бывает достаточно 80 мг в сутки, чтобы достичь заметного положительного результата. Но побочные эффекты во время лечения препаратом Аденурик развиваются почти у всех пациентов. Чаще всего от них поступают жалобы на головные боли, тошноту и понос, кожные высыпания различного характера. Конечно, после отмены лекарства все эти явления постепенно проходят. Но во время лечения качество жизни пациентов заметно ухудшается.
