Орунгамин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Орунгамин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Орунгамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Орунгамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи и ногтей, кандидоза, аспергиллеза, отрубевидного лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Орунгамин - противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола (действующего вещества препарата Орунгамин) ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.
Состав
Итраконазол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Связывание с белками плазмы - 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых, гидроксиитраконазол, обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Через кишечник выводится от 3% до 18% дозы. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Показания
- грибок или микоз кожи (дерматомикоз) и ногтей (онихомикоз);
- грибковый кератит (воспаление роговицы);
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
- кандидомикозы с поражением кожи или слизистых оболочек, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
- глубокие висцеральные кандидозы;
- отрубевидный лишай.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Для оптимальной абсорбции итраконазола Орунгамин необходимо принимать сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком.
Рекомендованные дозы и длительность лечения: вульвовагинальный кандидоз - 200 мг 2 раза в сутки 1 день или по 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы гладкой кожи - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; грибковый кератит - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки; оральный кандидоз - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней.
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
При онихомикозах применяют пульс-терапию. Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Орунгамина 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
При онихомикозах возможно также проведение непрерывной терапии по 2 капсулы в день (по 200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 месяцев.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластинок осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты препарата достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекции кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
При системных микозах рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции.
Аспергиллез - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев, причем дозу следует увеличить до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.
Кандидоз - 100-200 мг 1 раз в сутки, длительность от 3 недель до 7 месяцев.
Криптококкоз (кроме менингита) - по 200 мг 1 раз в сутки, длительность от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки, длительность от 2 месяцев до 1 года, поддерживающая терапия (случаи менингита) - 200 мг 1 раз в сутки.
Гистоплазмоз - от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.
Споротрихоз - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.
Паракокцидиоидомикоз - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
Хромомикоз - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
Бластомикоз - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.
Побочное действие
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затрудненное и болезненное пищеварение);
- тошнота;
- боль в животе;
- запор;
- обратимое повышение активности печеночных ферментов;
- холестатическая (вследствие застоя желчи) желтуха;
- гепатит (воспаление печени);
- тяжелое токсическое поражение печени (в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
- анорексия (отказ от еды);
- головная боль, головокружение;
- утомляемость;
- периферическая нейропатия;
- нарушения менструального цикла;
- гиперкреатининемия (повышение уровня креатинина в крови), гипокалиемия;
- окрашивание мочи в темный цвет;
- отеки;
- застойная сердечная недостаточность;
- отек легких;
- аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
- алопеция (облысение).
Противопоказания
- одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, триазолама, мидазолама (метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4);
- одновременный прием ингибиторов фермента 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), таких как симвастатин, ловастатин;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению Орунгамина у беременных женщин не проводились, его следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема Орунгамина необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.
Применение у детей
Клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, в связи с чем Орунгамин следует назначать только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для лекарственных форм для приема внутрь неизвестна.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгамина, в связи с чем препарат не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (или с указанием на это заболевание в анамнезе) за исключением случаев, когда возможная польза проведения такой терапии значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (заболевания сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, в том числе обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо наблюдать за больным на предмет выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгамина необходимо прекратить.
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме Орунгамина и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудочного содержимого абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 часа после приема капсул Орунгамина. Пациентам с ахлоргидрией или при применении блокаторов гистаминовых Н2 -рецепторов или ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать капсулы Орунгамин с кислыми напитками.
В очень редких случаях при применении Орунгамина развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом), в большинстве случаев у пациентов с имеющимися заболеваниями печени или получавших терапию по системным показаниям, или другими серьезными медицинскими состояниями, а также при сочетанной терапии лекарственными средствами с гепатотоксическими свойствами. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию Орунгамином. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгамином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.
При длительности приема Орунгамина более 1 месяца необходим контроль функции печени.
Биодоступность препарата при пероральном приеме несколько снижена у пациентов с циррозом печени (возможно потребуется коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена (может потребоваться коррекция дозы).
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Орунгамина.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Орунгамин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может понадобиться увеличение дозы Орунгамина.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином (сильные индукторы микросомальных ферментов печени), так как эти препараты могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме крови. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но можно ожидать развития аналогичного эффекта.
Так как итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в том числе ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Орунгамин может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в том числе и побочных эффектов). При проведении курса лечения итраконазолом нельзя применять препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин).
Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; Орунгамин может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов (применение такой комбинации требует осторожности).
Препараты, при одновременном применении которых с Орунгамином требуется контроль их концентраций в плазме крови и в случае необходимости снижение дозы: пероральные антикоагулянты; ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-протеазы), а именно ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
Взаимодействия между Орунгамином и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связывание с белками плазмы.
Аналоги лекарственного препарата Орунгамин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ирунин;
- Итразол;
- Итраконазол;
- Итрамикол;
- Кандитрал;
- Орунгал;
- Орунит;
- Румикоз;
- Текназол.
Аналоги препарата Орунгамин по фармакологической группе (противогрибковые средства):
- Амбизом;
- Амиклон;
- Аморолфин;
- Атифин;
- Батрафен;
- Бинафин;
- Биннофлуназол;
- Бифасам;
- Бифлурин;
- Виканд;
- Вифенд;
- Ворикоз;
- Гинофорт;
- Гризеофульвин;
- Дактанол;
- Дактарин;
- Дифлазон;
- Дифлюкан;
- Имидил;
- Ирунин;
- Итразол;
- Итраконазол;
- Кандибене;
- Кандид;
- Канестен;
- Канизон;
- Кетоконазол;
- Ламизил;
- Лоцерил;
- Майконил;
- Микамин;
- Микодерил;
- Микофлюкан;
- Мифунгар;
- Нафтифин;
- Нафтодерил;
- Низорал;
- Ноксафил;
- Онихон;
- Ороназол;
- Орунгал;
- Орунит;
- Перхотал;
- Пимафуцин;
- Проканазол;
- Румикоз;
- Себозол;
- Сертаконазол нитрат;
- Сертамикол;
- Тебикур;
- Текназол;
- Тербинокс;
- Тербифин;
- Термикон;
- Унгусан;
- Фактодин;
- Флукозид;
- Фунгизон;
- Фунготербин;
- Цидокан;
- Циклополи;
- Цискан;
- Экалин;
- Экзитер;
- Экзодерил;
- Экодакс;
- Экофуцин;
- Эраксис.
Отзыв врача дерматолога
Орунгамин относится к противогрибковым препаратам широкого спектра действия. Поэтому я весьма часто применяю его для лечения пациентов с различными грибковыми заболеваниями. Когда препарат назначаю коротким курсом, побочных эффектов практически не бывает. А вот если лечение Орунгамином длительное, нежелательные реакции случаются. Самое главное - это контролировать функцию печени, то есть вовремя проводить биохимические исследования крови. Плохо, если пациенты забывают или не могут сдать вовремя кровь. Были случаи, когда можно было гораздо раньше скорректировать лечение, если бы были на руках результаты анализов. Из-за их отсутствия имели место уже ярко выраженные нарушения функции печени.
