Копаксон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Копаксон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Копаксона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Копаксона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рассеянного склероза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Копаксон - иммуномодулирующий препарат. Глатирамера ацетат (действующее вещество препарата Копаксон) является уксуснокислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином) и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Обладает иммуномодулирующими свойствами и способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе патогенеза разрушения миелиновой оболочки нервных проводников центральной нервной системы (ЦНС) при рассеянном склерозе.
Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина (основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин) в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках.
Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в том числе интерлейкинов ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2-типа и торможению провоспалительной системы Th1-клеток.
Кроме того, препарат оказывает нейропротекторное действие: стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения.
Копаксон не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.
Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.
Состав
Глатирамера ацетат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Копаксон осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.
Показания
- рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений);
- клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий внутривенного применения глюкокортикостероидов (ГКС) для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения 20 мг и 40 мг в шприце одноразовом 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Копаксон 40 мг вводят подкожно в виде инъекций (1 заполненный раствором шприц) 3 раза в неделю, минимальный интервал между инъекциями - 48 часов.
Препарат Копаксон 20 мг назначают взрослым ежедневно подкожно в дозе 20 мг (1 заполненный шприц для инъекций) 1 раз в сутки предпочтительно в одно и то же время, длительно.
Препарат не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.
Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.
Каждый шприц с препаратом Копаксон предназначен только для однократного применения.
Рекомендации для пациентов по применению препарата
Пациент должен убедиться в том, что имеется все необходимое для инъекции: одноразовый шприц, заполненный раствором препарата Копаксон, контейнер для использованных шприцев, ватный тампон, смоченный спиртом.
Перед инъекцией следует извлечь одноразовый шприц из контурной ячейковой упаковки, удалив защитную бумажную полоску.
Выдержать шприц с раствором при комнатной температуре не менее 20 минут.
Перед введением препарата Копаксон следует тщательно вымыть руки с мылом.
Внимательно осмотреть раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменений цвета раствора его не следует применять.
Выбрать место для инъекции. Возможные зоны для самостоятельных инъекций: руки, бедра, ягодицы, живот (примерно 5 см вокруг пупка). Не следует проводить инъекцию в болезненные места, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Внутри каждой инъекционной зоны достаточно места для нескольких инъекций. Рекомендуется составить схему мест инъекций и иметь ее при себе. Для инъекций в ягодичную мышцу и на руках может потребоваться помощь другого человека.
Снять защитный колпачок с иглы.
Предварительно обработав место инъекции ватной салфеткой, смоченной спиртовым раствором, слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами.
Располагая иглу шприца перпендикулярно месту инъекции, проколоть кожу и, равномерно надавливая на поршень шприца, ввести его содержимое в место инъекции.
Удалить иглу движением шприца перпендикулярно месту инъекции.
Поместить шприц в контейнер для использованных шприцев.
Если пациенты забыл ввести препарат Копаксон, следует сделать инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата.
Побочное действие
- реакции в месте инъекции - боль, покраснение, отек, атрофия кожи или подкожной клетчатки, абсцесс, гематома;
- приливы крови;
- боль в груди;
- учащенное сердцебиение;
- одышка;
- дисфагия (расстройство акта глотания);
- крапивница;
- синкопальные состояния (резкая и стойкая утрата сознания, которая продолжается не более 1 минуты);
- повышение артериального давления (АД);
- экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
- бледность;
- варикозное расширение вен;
- запоры, диарея;
- тошнота;
- анорексия (отказ от еды);
- гастроэнтерит (воспаление слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника);
- стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
- кариес;
- анафилактические реакции, включая шок;
- лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов);
- эозинофилия;
- спленомегалия (увеличение селезенки);
- отеки;
- потеря массы тела;
- отвращение к алкоголю;
- артралгия (боль в суставе), артрит (воспаление сустава);
- эмоциональная лабильность;
- помрачнение сознания (ступор);
- судороги;
- тревога, депрессия;
- головокружение, головная боль;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
- носовое кровотечение;
- изменение голоса;
- аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
- импотенция;
- меноррагия (сильная кровопотеря во время менструаций);
- вагинальные кровотечения;
- гематурия (кровь в моче).
Противопоказания
- гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;
- беременность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований безопасности Копаксона при беременности не проводилось. Применение возможно только по абсолютным показаниям. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Копаксона в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.
Применение у детей
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось.
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность препарата Копаксон у пациентов пожилого возраста не изучались. Поэтому применять лекарство у данной категории пациентов следует с большой осторожностью.
Особые указания
Начало лечения препаратом Копаксон должно проводиться под контролем невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза. Препарат не показан для лечения первично или вторично прогрессирующего рассеянного склероза.
Для обеспечения безопасного и эффективного использования препарата Копаксон пациенты должны:
- сообщить врачу о наличии беременности, желании иметь ребенка или наступлении беременности во время приема препарата;
- сообщить врачу о том, кормите ли вы ребенка грудным молоком;
- не изменять дозу или режим введения препарата без консультации с врачом;
- не прекращать прием препарата без консультации с врачом.
С осторожностью следует назначать препарат Копаксон больным, предрасположенным к аллергическим реакциям, и с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей.
Пациенты должны быть проинструктированы по применению антисептических методов при введении препарата Копаксон и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться.
Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры безопасной их утилизации. Пациент может избавиться от использованных игл и шприцев только после того, как они были предварительно помещены в твердую упаковку.
Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Копаксон в холодильнике, то допускается хранение при температуре +15-25 градусов по Цельсию, но не более одного месяца. Если в течение месяца шприцы не были использованы, и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (+2-8 градусов по Цельсию).
Пациенты должны быть проинформированы о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой, во время лечения Копаксоном.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между Копаксоном и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение Копаксона с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с ГКС (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.
Аналоги лекарственного препарата Копаксон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аксоглатиран;
- Глатирамера ацетат;
- Глатират;
- Тимексон.
Аналоги препарата Копаксон по фармакологической группе (другие иммуномодуляторы):
- Актинолизат;
- Актипол;
- Арбидол;
- Артрофоон;
- Афала;
- Бактиспорин;
- Батион;
- Бестим;
- Бризантин;
- БронхоВаксом;
- БронхоМунал;
- Вартоцид;
- Вилозен;
- Вобэнзим;
- Глатират;
- Глутоксим;
- Гроприносин;
- Дезоксинат;
- Деринат;
- Изопринозин;
- Изофон;
- Имиквимод;
- Имихимод;
- Иммунал;
- Инозин пранобекс;
- ИРС 19;
- Исмиген;
- Йодантипирин;
- Кераворт;
- Ликопид;
- Меднат;
- Миелопид;
- Мозобаил;
- Моликсан;
- Нейроферон;
- Неовастэт;
- Нервентра;
- Нормомед;
- Оптинат;
- Панаген;
- Полимурамил;
- Полиоксидоний;
- Полудан;
- Постеризан;
- Рибомунил;
- Ринитал;
- Рузам;
- Спленин;
- Споробактерин;
- Стемокин;
- Стимфорте;
- Суперлимф;
- Тималин;
- Тимексон;
- Тимоген;
- Тимусамин;
- Трекрезан;
- Умифеновир;
- Ферровир;
- Флогэнзим;
- Эксальб;
- Эпифамин;
- Эрбисол;
- Эргоферон;
- Эстифан;
- Эхинацея;
- Эхинокор.
Отзыв врача невролога
Далеко не каждый пациент с рассеянным склерозом может позволить себе лечение препаратом Копаксон. Стоимость его, прямо скажу, баснословная. Поэтому за всю мою многолетнюю практику у меня был лишь один человек, который получал инъекции этого препарата. На какие-то нежелательные реакции общего плана он не жаловался и довольно легко переносил терапию Копаксоном. Но вот в местах инъекций у него помимо дистрофических изменений нередко развивались абсцессы и образовывались гематомы. Иногда приходилось прибегать даже к хирургическим вмешательствам, чтобы облегчить самочувствие пациента.
