Симбалта
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Симбалта. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Симбалты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Симбалты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, тревожных расстройств, болей при диабетической полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Симбалта - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина (действующего вещества препарата Симбалта) заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
Состав
Дулоксетин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приема. Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (более 90%), в основном с альбумином и альфа1 -глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Активно метаболизируется, и его метаболиты в основном выводятся с мочой.
Показания
- депрессия;
- болевая форма диабетической полинейропатии;
- генерализованное тревожное расстройство.
Формы выпуска
Капсулы 30 мг и 60 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы Симбалта следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечнорастворимую оболочку капсулы.
Депрессия
Начальная и рекомендуемая поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
В клинических исследованиях была проведена оценка безопасности применения доз от 60 до максимальной дозы 120 мг в сутки. Тем не менее, никаких клинических подтверждений того, что у пациентов, не отвечающих на начальную рекомендованную дозу, отмечались какие-либо улучшения при увеличении дозы, получено не было. Ответ на терапию обычно отмечается через 2-4 недели после начала лечения. Во избежание рецидива после достижения ответа на антидепрессантную терапию рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев. У пациентов, положительно отвечающих на терапию дулоксетином, с повторяющимися случаями депрессии в анамнезе возможно дальнейшее долгосрочное проведение терапии в дозе от 60 до 120 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза Симбалты у пациентов с генерализованным тревожным расстройством составляет 30 мг в сутки, вне зависимости от приема пищи. У пациентов с недостаточным ответом на терапию возможно увеличение дозы до 60 мг в сутки, обычной поддерживающей дозы у большинства пациентов. У пациентов с сопутствующей депрессией начальная и поддерживающая доза составляет 60 мг в сутки. При проведении клинических исследований была показана эффективность доз до 120 мг в сутки, кроме того, проводилась оценка таких дозировок с точки зрения безопасности. Поэтому у пациентов с недостаточным ответом на дозу 60 мг может быть целесообразным увеличение дозы до 90 или 120 мг в сутки. Увеличение дозы должно проводиться на основании клинического ответа и переносимости.
Во избежание рецидива после достижения ответа на терапию рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев.
Болевая форма периферической диабетической полинейропатии
Начальная и рекомендуемая поддерживающая доза Симбалты составляет 60 мг 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Во время клинических исследований также проводили оценку безопасности применения доз от 60 до максимальной дозы 120 мг в сутки, разделенных на равные дозы.
Концентрация дулоксетина в плазме характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Поэтому у некоторых пациентов с недостаточным ответом на дозу 60 мг в сутки могут отмечаться улучшения при применении более высокой дозы. Оценку ответа на терапию следует проводить после 2 месяцев. У пациентов с недостаточным начальным ответом улучшение ответа по истечении данного периода времени маловероятно. Следует регулярно проводить оценку терапевтического эффекта (не реже чем 1 раз в 3 месяца).
Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава)
Начальное лечение: рекомендуемая доза препарата Симбалта составляет 60 мг 1 раз в сутки. Терапию можно начинать с дозы 30 мг в течение 1 недели, чтобы позволить пациентам адаптироваться к препарату перед повышением дозы до 60 мг 1 раз в сутки. Доказательства того, что более высокие дозы предоставляют дополнительное преимущество, отсутствуют даже у пациентов, которые не отвечают на терапию препаратом в дозе 60 мг в сутки. Более высокие дозы связаны с большой частотой возникновения нежелательных реакций.
Продолжение лечения: эффективность препарата Симбалта в лечении фибромиалгии была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 3 месяцев. Эффективность препарата Симбалта не была установлена в более длительных исследованиях, однако решение о продолжении лечения должно быть основано на индивидуальном ответе пациента.
Резкой отмены терапии следует избегать. При прекращении лечения Симбалтой дозу следует постепенно уменьшать в течение 1-2 недель для того, чтобы снизить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают выраженные симптомы синдрома отмены, то может быть рассмотрено продолжение приема ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но еще более постепенно.
Побочное действие
- головокружение, головная боль;
- сонливость или бессонница;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- слабость;
- нечеткость зрения;
- летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
- тревога;
- зевота;
- глаукома (повышение внутриглазного давления);
- мидриаз (расширение зрачка);
- нарушения зрения;
- возбуждение;
- дезориентация;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- запор, диарея;
- снижение аппетита;
- изменение вкуса;
- нарушения показателей функции печени;
- гепатит (воспаление печени), желтуха;
- повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
- отрыжка;
- гастроэнтерит;
- стоматит;
- мышечная напряженность и/или подергивания;
- бруксизм (скрежет зубами);
- сердцебиение;
- ортостатическая гипотензия (состояние резкого понижения кровяного давления, вызванное переменой положения тела);
- синкопе (обморок), особенно в начале терапии;
- тахикардия (учащение сердцебиения);
- повышение артериального давления (АД);
- похолодание конечностей;
- аноргазмия (отсутствие оргазма при достаточной сексуальной стимуляции);
- снижение либидо (полового влечения);
- задержка и нарушение эякуляции (семяизвержения);
- затрудненное мочеиспускание;
- никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным);
- снижение или увеличение массы тела;
- повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость;
- анафилактические реакции;
- жажда;
- гипонатриемия (снижение уровня натрия в крови);
- озноб;
- ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
Противопоказания
- некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- повышенная чувствительность к дулоксетину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Симбалта при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).
Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения Симбалты им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение у детей
Препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет в связи с недостаточностью данных по его безопасности и эффективности у этой возрастной категорией пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам для лечения генерализованного тревожного расстройства рекомендуется начальная доза 30 мг в течение 2 недель перед началом применения Симбалты в целевой дозе 60 мг в сутки. В дальнейшем возможно применение препарата в дозе свыше 60 мг в сутки для достижения хорошего результата. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг в сутки не проводилась. При применении дулоксетина по другим показаниям корректировка дозы в зависимости от возраста не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют Симбалту при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.
При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в том числе характерных для злокачественного нейролептического синдрома).
Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, так как дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.
С осторожностью применять препарат Симбалта у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.
Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.
На фоне применения препарата Симбалта возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Симбалту, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Симбалты (в дозе 60 мг 2 раза в сутки) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств - субстратов CYP1A2.
Одновременный прием Симбалты с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, так как CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).
Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз в сутки) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.
При назначении Симбалты с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (так как дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза в сутки площадь под фармакокинетической кривой (AUC) дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза в сутки) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза в сутки) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз в сутки) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении Симбалты с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС) и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол (алкоголь) и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Аналоги лекарственного препарата Симбалта
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дулоксента;
- Дулоксетин.
Аналоги препарата Симбалта по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Азона;
- Алевал;
- Амирол;
- Аурорикс;
- Бринтелликс;
- Вальдоксан;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксин;
- Воксемель;
- Гепаретта;
- Гептразан;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Депренон;
- Депрефолт;
- Доксепин;
- Золофт;
- Иксел;
- Имипрамин;
- Каликста;
- Кломинал;
- Кломипрамин;
- Клофранил;
- Коаксил;
- Лайф;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Мапротилин;
- Мелипрамин;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Ньювелонг;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Плизил;
- Продеп;
- Прозак;
- Профлузак;
- Рексетин;
- Ремерон;
- Рокона;
- Самеликс;
- Санципам;
- Синекван;
- Сиозам;
- Стимулотон;
- Торин;
- Триптизол;
- Триттико;
- Уморап;
- Феварин;
- Флунисан;
- Фрамекс;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- Циталифт;
- Цитол;
- Эливел;
- Элицея;
- Эфевелон.
Отзыв врача психиатра
Очень дорогой препарат, а лечение им, как правило, длительное, поэтому лишь единицы из моих пациентов могут позволить себе купить лекарство Симбалта. Назначаю его при тревожно-депрессивных состояниях и для облегчения сильных нейропатических болей при сахарном диабете. Пациенты переносят препарат по-разному, но побочные явления, выраженные в большей или меньшей степени, отмечаются у всех. Самые частые жалобы - на головные боли и головокружение, тошноту и сухость во рту. Но, так как Симбалта дает выраженный антидепрессивный эффект, улучшая состояние пациентов, с побочными реакциями приходится мириться.
