Велаксин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Велаксин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Велаксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Велаксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и тревожных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Велаксин - антидепрессант, который по химической структуре нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин (действующее вещество препарата Велаксин) и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность фермента моноаминооксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
Состав
Венлафаксин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь таблеток венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
Показания
- депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
- тревожные расстройства и тревожно-депрессивные состояния.
Формы выпуска
Таблетки 25 мг, 37,5 мг, 50 мг и 75 мг.
Капсулы 75 мг и 150 мг пролонгированного действия.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Велаксин следует принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг 2 раза в сутки) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в сутки). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в сутки). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг.
Велаксин капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время.
При депрессии рекомендуемая начальная доза - 75 мг один раз в день. Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг один раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом две недели или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 350 мг.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов могут продолжаться 6 месяцев и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
Пациентов, принимающих препарат Велаксин в лекарственной форме таблетки можно перевести на прием препарата в лекарственной форме капсулы пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы один раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.
Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена венлафаксина (особенно высоких доз) может вызвать симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 недель, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.
Побочное действие
- слабость, утомляемость;
- головная боль, головокружение;
- боль в животе;
- озноб, повышение температуры тела;
- снижение аппетита;
- запор;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- бруксизм (состояние, при котором у человека непроизвольно сжимаются зубы и возникает скрежет);
- обратимое повышение активности печеночных ферментов;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- бессонница, сонливость;
- возбуждение;
- необычные сновидения;
- тревога;
- спутанное сознание;
- повышение мышечного тонуса;
- парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- апатия;
- галлюцинации;
- нарушения речи, в том числе дизартрия;
- мания (непреодолимое желание совершить какое-то действие) или гипомания (состояние, сходное с манией, но менее тяжёлое в своих проявлениях);
- проявления, напоминающие нейролептический злокачественный синдром;
- судорожные припадки;
- серотонинергический синдром;
- бред;
- экстрапирамидные расстройства;
- артериальная гипертензия (повышенное давление);
- расширение кровеносных сосудов (приливы крови);
- учащенное сердцебиение;
- обмороки;
- желудочковая тахикардия;
- фибрилляция желудочков;
- нарушения аккомодации (приспособления глаз к изменению внешних условий);
- мидриаз (расширение зрачка);
- нарушение зрения;
- шум в ушах;
- нарушение вкусовых ощущений;
- кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки;
- тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
- агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения;
- потливость;
- кожный зуд и сыпь;
- реакции светочувствительности;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- алопеция (облысение);
- синдром Стивенса-Джонсона;
- нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия;
- снижение либидо (полового влечения);
- нарушение менструального цикла;
- задержка мочи;
- повышение уровня холестерина сыворотки крови;
- снижение веса тела;
- гипонатриемия;
- синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона;
- артралгия (боль в суставе), миалгия (боль в мышце);
- мышечный спазм;
- у детей наблюдались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение веса тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность и суицидальные мысли;
- после резкой отмены Велаксина или снижения его дозы возможны: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл в 1 минуту);
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- дети в возрасте до 18 лет;
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество таблеток/капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Сообщалось об агрессивном поведении во время приема Велаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).
Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в том числе венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, Велаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, так как возможно развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема Велаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления (АД), в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС), особенно во время приема в высоких дозах.
На фоне приема препарата Велаксин возможно развитие ортостатической гипотензии.
Как и другие антидепрессанты, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики, может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.
Безопасность и эффективность применения Велаксина со средствами, снижающими массу тела, в том числе фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) не рекомендуется.
Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 месяцев. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.
После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 недель. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой Велаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.
В период лечения препаратом Велаксин следует избегать приема алкоголя (этанола).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. В то же время, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина (основного метаболита имипрамина) и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
При одновременном применении венлафаксина с этанолом (алкоголем) не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Велаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается международное нормализованное отношение (MHO).
Аналоги лекарственного препарата Велаксин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алвента;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Венлафаксин;
- Венсуэрт;
- Воксемель;
- Ньювелонг;
- Эфевелон.
Аналоги препарата Велаксин по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Агомелатин;
- Адепресс;
- Азафен;
- Амизол;
- Амитриптилин;
- Анафранил;
- Бринтелликс;
- Вальдоксан;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Воксемель;
- Гепаретта;
- Гептор;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Деприм;
- Доксепин;
- Дулоксента;
- Золофт;
- Иксел;
- Имипрамин;
- Каликста;
- Кломинал;
- Клофранил;
- Коаксил;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Людиомил;
- Мелипрамин;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Ньювелонг;
- Опра;
- Паксил;
- Пиразидол;
- Плизил;
- Портал;
- Профлузак;
- Рексетин;
- Ремерон;
- Рокона;
- Самеликс;
- Санципам;
- Селектра;
- Серената;
- Синекван;
- Сиозам;
- Торин;
- Триптизол;
- Триттико;
- Уморап;
- Феварин;
- Флоксэт;
- Флувал;
- Флуксонил;
- Флунисан;
- Флуоксетин;
- Фрамекс;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- Циталифт;
- Циталопрам;
- Цитол;
- Эливел;
- Элицея;
- Эсциталопрам;
- Эфевелон.
Отзыв врача психиатра
С тревожно-депрессивными расстройствами у меня наблюдаются пациенты различных возрастов. Все они получают терапию антидепрессантами, в том числе и Велаксином. Дозировки и продолжительность лечения, конечно, у всех разные. Их я подбираю индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Велаксин хорошо снимает тревожность, улучшает настроение. Но без побочных эффектов не обходится ни один клинический случай, как, впрочем, и при назначении других антидепрессантов. С самого первого дня приема препарата пациенты жалуются на сухость во рту, ухудшение аппетита, головокружение. Часто бывают повышение давления, бессонница, боли в животе. Особенно ярко нежелательные реакции выражены у тех, кто получает высокие дозы Велаксина.
