Флюанксол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флюанксол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флюанксола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флюанксола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, неврозов, астении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Флюанксол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в том числе галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг в сутки; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при внутримышечном введении.
Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в сутки при приеме внутрь и до 100 мг внутримышечно 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг в сутки) препарат оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол раствор для внутримышечного введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола (действующего вещества препарата Флюанксол). В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для внутримышечного введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Состав
Флупентиксол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 40%. После внутримышечного введения Cmax в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся в основном с калом и частично с мочой. Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при внутримышечном введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг в сутки при приеме внутрь в течение 2 недель.
Показания
- депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
- хронические неврозы или невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
- психосоматические нарушения с астенией или астеническими реакциями;
- шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающихся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Формы выпуска
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 5 мг.
Раствор для внутримышечного введения масляный 20 мг в 1 мл и 100 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Для приема внутрь в дозе до 3 мг в сутки
При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы, хронических неврозах или невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией, психосоматических нарушениях с астенией или астеническими реакциями начальная доза препарата - 1 мг 1 раз в сутки утром или по 500 мкг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.
Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг в сутки эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
Для приема внутрь в дозе 3 мг в сутки и более
При терапии шизофрении и шизофреноподобных психозов с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающихся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг в сутки.
Внутримышечное введение
Раствор для внутримышечного введения вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.
Препарат в форме раствора для внутримышечного введения 20 мг в 1 мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Переход с Флюанксола для приема внутрь на внутримышечное введение
Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для внутримышечного введения каждые 2 недели.
При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при внутримышечном введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Побочное действие
- тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия;
- гиперчувствительность, анафилактические реакции;
- гиперпролактинемия (повышенный уровень гормона пролактина в крови);
- дисменорея (выраженные боли внизу живота в дни менструации);
- сахарный диабет;
- снижение потенции;
- изменение углеводного обмена;
- повышение аппетита, повышение массы тела;
- снижение аппетита;
- гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), нарушение толерантности к глюкозе;
- бессонница, сонливость;
- депрессия;
- нервозность;
- ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
- снижение либидо (полового влечения);
- спутанность сознания;
- суицидальные мысли, суицидальное поведение;
- акатизия (неприятное чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу);
- гиперкинезы (избыточные насильственные двигательные акты, возникающие помимо воли);
- гипокинезия (состояние недостаточной двигательной активности организма с ограничением темпа и объёма движений);
- головокружение, головная боль;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- дистония (непроизвольные спазматические сокращения мышц);
- нарушение внимания;
- дискинезия (нарушение координированных двигательных актов);
- паркинсонизм;
- расстройства речи;
- судорожные расстройства;
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
- нарушение аккомодации, нарушение зрения;
- непроизвольное движение глазных яблок;
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения;
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
- снижение артериального давления;
- венозная тромбоэмболия;
- одышка;
- сухость во рту;
- запор, диарея;
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- повышенное слюноотделение;
- рвота, тошнота;
- боль в животе;
- метеоризм (вздутие живота);
- изменение лабораторных показателей функции печени;
- желтуха;
- зуд, кожная сыпь;
- повышенное потоотделение;
- дерматит;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- миалгия (боль в мышце);
- мышечная ригидность;
- задержка мочи;
- расстройство мочеиспускания;
- эректильная дисфункция, нарушения эякуляции;
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани);
- галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
- аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
- слабость, астения;
- резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены», основными симптомами которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Противопоказания
- сосудистый коллапс;
- угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя (этанола), барбитуратов или опиоидных анальгетиков);
- кома;
- ЗНС;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к фенотиазинам;
- наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток);
- нарушение функции печени и почек;
- центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе;
- паркинсонизм;
- острые лихорадочные состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в 3 триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 0,5-1,5 мг.
Особые указания
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение Флюанксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения Флюанксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Как и другие психотропные препараты, флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Флюанксолом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола (алкоголя), барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).
Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, так как нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в том числе Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в том числе антиаритмиков 1A и 3 классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Фармацевтическое взаимодействие
Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Аналоги лекарственного препарата Флюанксол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Флупентиксол-натив.
Аналоги препарата Флюанксол по фармакологической группе (нейролептики):
- Абилифай;
- Азалепрол;
- Азалептин;
- Амдоал;
- Аминазин;
- Арипипразол;
- Барнетил;
- Бетамакс;
- Виктоэль;
- Галопер;
- Галоперидол;
- Гедонин;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Зипрекса;
- Зипсила;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кетилепт;
- Клозапин;
- Клопиксол;
- Ксеплион;
- Кументаль;
- Латуда;
- Лепонекс;
- Лептинорм;
- Лимипранил;
- Мажептил;
- Меллерил;
- Миренил;
- Модитен;
- Нантарид;
- Неулептил;
- Нормитон;
- Оланекс;
- Оланзапин;
- Парнасан;
- Перициазин;
- Пипортил;
- Пролинат;
- Пропазин;
- Просульпинп;
- Реагила;
- Резален;
- Ридонекс;
- Рилепт;
- Риссет;
- Сафрис;
- Сенорм;
- Сердолект;
- Сонапакс;
- Сперидан;
- Сульпирид;
- Тизерцин;
- Тиодазин;
- Топрал;
- Тразин;
- Тревикта;
- Труксал;
- Флуфеназин;
- Хлорпромазин;
- Хлорпротиксен;
- Эглек;
- Эглонил;
- Эсказин;
- Этаперазин.
Отзыв врача психиатра
Флюанксол - эффективный антипсихотический препарат. В своей практике я назначаю его при лечении шизофрении, алкогольных психозов, тяжелых депрессий. Подобрать адекватную дозу порой бывает сложно, особенно тем пациентам, которые халатно относятся к приему лекарства. Некоторых из них приходится переводить на внутримышечное введение Флюанксола. Переносится препарат в целом неплохо. Конечно, бывает, что пациенты жалуются на сухость во рту, расстройства сна, головную боль. Но на фоне заметного улучшения психического состояния все эти жалобы уходят на второй план.