Алзепил
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алзепил. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алзепила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алзепила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения деменции при болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Алзепил - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозгу. Донепезил (действующее вещество препарата Алзепил) ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.
Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63,6% и 77,3% соответственно. Алзепил уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Состав
Донепезил + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 часа. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Связывание с белками плазмы - 95%. Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% - в неизменном виде) и 14,5% в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации.
Показания
- симптоматическое лечение деменции легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера (деменции альцгеймеровского типа или сенильной деменции).
Формы выпуска
Таблетки 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Алзепил принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.
Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз в сутки и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь стационарной концентрации донепезила в крови и оценить ранний клинический эффект терапии.
Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг в сутки, в клинических исследованиях не изучались.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.
После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.
Побочное действие
- галлюцинации;
- возбуждение;
- агрессивное поведение;
- ненормальные, в том числе кошмарные сновидения;
- обмороки;
- головокружение;
- бессонница;
- судорожные припадки;
- экстрапирамидные симптомы;
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
- брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
- синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада);
- диарея;
- тошнота, рвота;
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушение функции печени, в том числе гепатит;
- сыпь, кожный зуд;
- мышечные спазмы;
- рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
- недержание мочи;
- незначительное повышение активности мышечной креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови;
- насморк;
- утомляемость.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу, производным пиперидина и любому из вспомогательных веществ;
- детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения препарата Алзепил у женщин при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.
У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат Алзепил с грудным молоком у кормящих женщин (такие исследования не проводились). В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требует.
Особые указания
Поддерживающую терапию Алзепилом можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.
Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).
Алзепил является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла (ССУ) или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде.
Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.
Нарушения функции ЖКТ
Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Мочевыделительная система
Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях Алзепила.
Неврологические состояния
Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.
ЗНС
ЗНС - потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.
Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.
Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение Алзепилом следует прекратить.
Нарушения функции легких
Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.
Тяжелое нарушение функции печени
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема Алзепила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Лекарственное взаимодействие
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 - 3А4 и в меньшей степени - 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол (алкоголь) могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с Алзепилом следует с осторожностью.
Алзепил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.
Аналоги лекарственного препарата Алзепил
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Арисепт;
- Дементис;
- Донепезила гидрохлорид;
- Яснал.
Аналоги препарата Алзепил по лечебному эффекту (средства для лечения деменции при болезни Альцгеймера):
- Акатинол Мемантин;
- Аксамон;
- Альценорм;
- Арисепт;
- Гинкго Смарт 24;
- Дементис;
- Карницетин;
- Марукса;
- Меманталь;
- Мемантинол;
- Меморель;
- Нивалин;
- Нооджерон;
- Ноотропил;
- Пирацетам;
- Реминил;
- Рисперидон Органика;
- Сеган;
- Тингрекс;
- Фенотропил;
- Церебролизин;
- Экселон;
- Юмекс.
Отзыв врача невролога
Для лечения деменции альцгеймеровского типа в нашем арсенале не так много лекарственных средств. Из-за высокой стоимости не каждый пациент с болезнью Альцгеймера может позволить себе купить препарат Алзепил. Это лекарство при длительном регулярном применении дает хороший положительный эффект, особенно при нетяжелой степени выраженности деменции. У пациентов восстанавливает способность мышления, улучшается память, нормализуются речь и поведение. Переносят пациенты препарат по-разному: кто-то и вовсе не замечает какого-то побочного действия, а кто-то жалуется на бессонницу, необычные сновидения, тошноту и разжижение стула.
