Кломипрамин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломипрамин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломипрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломипрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, страхов, онкологической и нейропатической боли, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Кломипрамин - антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в центральной нервной системе (ЦНС) за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина. Этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.
Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект - слабее, чем у амитриптилина.
Состав
Кломипрамин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь или внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1,5-4 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 97,6%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита дезметилкломипрамина. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник - в виде метаболитов.
Показания
- депрессивные состояния различной этиологии (в том числе эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии);
- депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
- пресенильные и сенильные депрессии;
- депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях;
- депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей;
- обсессивно-компульсивные синдромы (фобия);
- панические приступы страха;
- хронический болевой синдром (онкологическая боль, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая нейропатия, диабетическая или другая периферическая нейропатия);
- нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
- головная боль;
- профилактика мигрени.
Формы выпуска
Таблетки 25 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Рекомендуемые дозы Кломипрамина при приеме внутрь: взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста - 25-50 мг в сутки.
Взрослым внутримышечно 25-100 мг в сутки, внутривенно капельно 50-75 мг 1 раз в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно - 250 мг в сутки, в условиях стационара - 300 мг в сутки; детям старше 10 лет - 3 мг на 1 кг массы тела в сутки, но не более 200 мг в сутки.
Побочное действие
- головокружение, головная боль;
- повышенная утомляемость;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- миоклонус (непроизвольные кратковременные (до 0,1 секунды) сокращения определенных мышц или целых групп мышц, возникающие как при движениях, так и в состоянии покоя);
- нарушения зрения;
- нарушения вкусовых ощущений;
- ощущение жара;
- мидриаз (расширение зрачка);
- дезориентация;
- галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона);
- состояние тревоги;
- ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
- нарушения сна;
- мания (психическое состояние с сосредоточением сознания и чувств на какой-либо одной идее или сильное пристрастие к чему-либо, крайняя степень увлечённости), гипомания (легкая степень мании);
- агрессивность;
- нарушения памяти;
- зевота;
- кошмарные сновидения;
- усиление депрессии;
- нарушения концентрации внимания;
- делирий (психическое расстройство, протекающее с нарушением сознания от помраченного состояния до комы);
- нарушения речи;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- нарушения мышечного тонуса;
- шум в ушах;
- судороги;
- атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
- усиление психотических симптомов;
- глаукома (повышение внутриглазного давления);
- постуральная гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение);
- синусовая тахикардия (форма наджелудочковой тахиаритмии, характеризующаяся ускоренным синусовым ритмом, то есть ритмом синусового узла, с частотой сердечных сокращений более 100 в минуту у взрослых);
- изменения электрокардиограммы (ЭКГ);
- повышение артериального давления (АД);
- изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ);
- нарушения сердечной проводимости;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- запор, диарея;
- неприятные ощущения в животе;
- анорексия (отказ от еды);
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатит, желтуха;
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия;
- повышение аппетита;
- увеличение массы тела;
- нарушения либидо (полового влечения) и потенции (способности к половому акту);
- галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
- увеличение грудных желез;
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
- отеки;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма, чаще кожи и слизистых оболочек, к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- кожная сыпь, зуд;
- усиление потоотделения;
- повышение температуры тела.
Противопоказания
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- блокады проводящей системы миокарда;
- аритмии (нарушения ритма сердца);
- мания;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи;
- 1 триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кломипрамин противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Не следует применять во 2 и 3 триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.
Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально - детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом, при тяжелых заболеваниях печени или почек, в период лечения стероидными гормонами, при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза, при гипертиреоидизме, сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).
Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердца и печени.
Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в том числе с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином, с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении Кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.
Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.
Использование электрошока на фоне применения Кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.
В период лечения Кломипрамином не допускать употребления алкоголя (этанола).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.
Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.
При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.
Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в том числе, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.
При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия - описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.
Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.
Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.
При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.
Возможно усиление действия этанола (алкоголя), особенно в течение первых нескольких дней терапии Кломипрамином.
Аналоги лекарственного препарата Кломипрамин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Анафранил;
- Кломинал;
- Клофранил.
Аналоги препарата Кломипрамин по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Агомелатин;
- Азафен;
- Алевал;
- Амитриптилин;
- Асентра;
- Аурорикс;
- Бринтелликс;
- Вальдоксан;
- Венлаксор;
- Венлафаксин;
- Воксемель;
- Гелариум Гиперикум;
- Гептразан;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Депренон;
- Доксепин;
- Золофт;
- Иксел;
- Имипрамин;
- Каликста;
- Кломинал;
- Клофранил;
- Лайф;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Людиомил;
- Мапротибене;
- Миансан;
- Миртазонал;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Ньювелонг;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Плизил;
- Прозак;
- Профлузак;
- Рексетин;
- Ремерон;
- Рокона;
- Самеликс;
- Серената;
- Симбалта;
- Стимулотон;
- Торин;
- Триптизол;
- Триттико;
- Уморап;
- Феварин;
- Флоксэт;
- Флуксонил;
- Флуоксетин;
- Циталон;
- Циталопрам;
- Эливел;
- Эсциталопрам;
- Эфевелон.
Отзыв врача психиатра
Я веду амбулаторный прием, поэтому чаще назначаю своим пациентам таблетированную форму препарата Кломипрамин. Терапия депрессивных состояний и фобий, как правило, процесс длительный, но положительная динамика отмечается уже на второй неделе приема препарата. Сами пациенты говорят об улучшении самочувствия, нормализации сна и настроения. В моей практике были случаи, когда я назначала Кломипрамин онкологическим больным для облегчения боли, и он действительно был эффективен. Во время лечения, особенно в начале его, пациенты, бывает, жалуются на головную боль, быструю утомляемость, запоры, тошноту. Со временем эти симптомы становятся менее выражены.
