Тиодазин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиодазин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиодазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиодазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов, неврозов, депрессии, абстинентного синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Тиодазин - антипсихотическое средство (нейролептик). Тиоридазин (действующее вещество препарата Тиодазин) относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Состав

Тиоридазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Тиоридазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками более 95%. Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинномозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов).

Показания

Шизофрения и другие психозы:

• лечение обострений шизофрении;
• лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.

Синдромы тревоги и депрессии:

• в психиатрической практике в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией;
• в общей медицинской практике (в качестве седативного средства и анксиолитика) лечение неврозов и разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами;
• длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.

Показания в гериатрической практике:

• в качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести;
• в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы.

Показания в педиатрической практике:

• в качестве нейролептика - лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга;
• в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.

Прочие показания:

• лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой;
• для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абстиненции;
• рвота центрального генеза.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Дозу и время приема препарата Тиодазин следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу Тиодазина постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

Шизофрения и другие психозы

Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных - 100-600 мг в сутки, до максимальной дозы 800 мг в сутки.

Шизофрения хронического течения - 100-600 мг в сутки у госпитализированных больных, 50-300 мг в сутки у амбулаторных больных.

Синдромы тревоги и депрессии

В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией - 25-200 мг в сутки.

В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика - 10-75 мг в сутки.

Гериатрическая практика

В качестве нейролептического/антипсихотического средства - 25-200 мг в сутки.

В качестве анксиолитика/седативного средства - 10-75 мг в сутки.

Педиатрическая практика

В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3 лет - 1-4 мг на 1 кг массы тела в сутки.

В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3 лет - 0,5-2 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Прочие показания

Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой - 100-600 мг в сутки, максимальная доза - 800 мг в сутки.

Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции - 100-200 мг в сутки.

Побочное действие

• седативное действие, сонливость;
• головокружение, головная боль;
• нарушение сознания;
• психомоторное возбуждение;
• галлюцинации;
• повышенная раздражительность;
• судороги;
• экстрапирамидные симптомы;
• депрессия;
• бессонница;
• злокачественный нейролептический синдром;
• сухость во рту;
• нечеткость зрения, парез аккомодации;
• заложенность носа;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• потеря аппетита;
• задержка или недержание мочи;
• бледность;
• тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
• паралитическая кишечная непроходимость;
• ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при резком изменении положения тела при вставании или при длительном стоянии);
• изменения ЭКГ (удлинение интервала QT);
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
• аритмии (нарушения ритма сердца);
• трепетание/мерцание желудочков;
• внезапная смерть;
• гиперпролактинемия (при длительном приеме);
• галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
• аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл) и другие нарушения менструального цикла;
• изменение массы тела;
• нарушение эрекции и эякуляции;
• приапизм (длительная, обычно болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением);
• нагрубание молочных желез;
• гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
• периферические отеки;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз;
• отклонения от нормы активности печеночных ферментов;
• гепатит (воспаление паренхимы печени);
• кожная сыпь, крапивница;
• повышенная фоточувствительность;
• ангионевротический отек;
• гипертермия (повышенная температура тела);
• угнетение дыхания.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата;
• анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетении костномозгового кроветворения;
• анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам;
• одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
• врожденное удлинение интервала QT;
• одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6;
• тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств);
• тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;
• тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период грудного вскармливания (лактация);
• детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Тиодазина при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью принимать данный препарат лицам пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью следует применять Тиодазин при следующих заболеваниях и состояниях:

• алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);
• патологические изменения крови (нарушение кроветворения);
• рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами);
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);
• заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
• болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты);
• эпилепсия;
• микседема;
• хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
• синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков);
• кахексия (тяжелое истощение);
• рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами).

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя (этанола).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Тиодазином следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6

Тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты

Одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

Противосудорожные средства

Тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с Тиодазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении Тиодазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы

Вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению артериального давления (АД), нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

Непрямые антикоагулянты

Совместное применение с Тиодазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему

Тиодазин может усиливать эффекты алкоголя (этанола) и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Одновременное применение ингибиторов МАО и Тиодазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

Препараты лития

Возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая Тиодазин.

Средства с м-холиноблокирующим действием

При одновременном применении с Тиодазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как атропиновый психоз, выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

Противопаркинсонические средства

При одновременном применении Тиодазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

Сосудосуживающие средства

Благодаря своим альфа-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

Хинидин

При одновременном применении хинидина и Тиодазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

Антиаритмические средства/удлинение интервала QT

Учитывая, что фенотиазины, в том числе Тиодазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

Тиазидные диуретики

Одновременное применение Тиодазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина.

Гипогликемические средства

Тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

Антацидные и противодиарейные средства

Препарата из этих групп могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

Аналоги лекарственного препарата Тиодазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Меллерил;
• Сонапакс;
• Тиоридазин;
• Тиорил;
• Тисон.

Аналоги препарата Тиодазин по фармакологической группе (нейролептики):

• Азалепрол;
• Азалептин;
• Амдоал;
• Аминазин;
• Арипризол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Виктоэль;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрекса;
• Зипсила;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Кетилепт;
• Клозапин;
• Клозастен;
• Ксеплион;
• Кьюпинекс;
• Лаквель;
• Латуда;
• Лептинорм;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Меллерил;
• Миренил;
• Модитен;
• Нантарид;
• Неулептил;
• Нормитон;
• Оланекс;
• Оланзапин;
• Парнасан;
• Перициазин;
• Пипортил;
• Пропазин;
• Просульпин;
• Реагила;
• Резален;
• Рилептид;
• Рисперидон;
• Рисполепт;
• Сенорм;
• Сервитель;
• Солиан;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тиапридал;
• Тиорил;
• Трифтазин;
• Флуфеназин;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Хлорпротиксен;
• Эглек;
• Эглонил;
• Эсказин;
• Этаперазин.

Отзыв врача психиатра

Таблетки Тиодазин - неплохой нейролептик, выпускаемый в четырех различных дозировках. Это очень удобно при подборе индивидуальной эффективной дозы каждому конкретному пациенту. Я назначаю этот препарат пациентам, пребывающим в тревожно-депрессивном состоянии или переживающим абстинентный синдром после злоупотребления алкоголем. Как правило, если пациент принимает Тиодазин не очень длительное время, ярко выраженных побочных реакций не бывает. А сонливость и головокружение, на которые жалуются некоторые из пациентов, проходят сами собой после прекращения приема лекарства.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: