Тиапридал
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиапридал. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиапридала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиапридала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хронической боли, психомоторного возбуждения при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте, хореи у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Тиапридал - антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Состав
Тиаприд + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час, после внутримышечной инъекции - за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
Показания
Таблетки Тиапридал
Для взрослых:
- психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивная хроническая боль (болевой синдром).
Для взрослых и детей старше 6 лет:
- хорея, дискинезия, в том числе спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона;
- синдром Жиля де ла Туретта.
Для детей старше 6 лет:
- расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Раствор для инъекций Тиапридал
- купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивный хронический болевой синдром.
Формы выпуска
Таблетки 100 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Тиапридал
Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.
Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.
Для купирования психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме, препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг в сутки, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста - сначала по 50 мг 2 раза в сутки, затем дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиль де ля Туретта: взрослым назначают 300-800 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки.
При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг в сутки.
При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг в сутки.
Раствор для инъекций Тиапридал
Предназначен для применения только у взрослых.
Вводят внутримышечно или внутривенно. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: взрослым препарат назначают, как правило, в дозе 200-300 мг в сутки. При делириозном синдроме или пределириозном состоянии - 400-1200 мг в сутки, максимальная доза - 1800 мг в сутки. Инъекции следует проводить каждые 4-6 часов.
Пациентам пожилого возраста - 200-300 мг в сутки, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами; максимальная разовая доза - 100 мг.
Интенсивный хронический болевой синдром: доза составляет, как правило, 200-400 мг (2-4 ампулы) в сутки.
Побочное действие
- астения (нервно-психическая слабость, синдром хронической усталости);
- утомляемость;
- сонливость, бессонница;
- ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
- психомоторное возбуждение;
- апатические состояния;
- головокружение, головная боль;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- повышение артериального давления (АД);
- брадикинезия (замедление активных и содружественных движений);
- гиперсаливация (повышенное слюноотделение);
- ранняя дискинезия (внезапно возникающие непроизвольные движения в различных группах мышц);
- дистония (постоянное спазматическое сокращение мышц, затрагивающее как мышцу-агонист, так и противодействующую ей мышцу);
- акатизия (постоянное или периодически возникающее неприятное чувством внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу);
- при длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей);
- возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела);
- удлинение интервала QТ на электрокардиограмме (ЭКГ);
- мерцательная аритмия;
- постуральная гипотензия (мгновенное падение АД до критических отметок при переходе из горизонтального или сидячего положения в вертикальное).
Противопоказания
- диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
- диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
- гипертонический криз;
- выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
- 1 триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 6 лет;
- комбинация с cультопридом;
- комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
- комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса 3 (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин (внутривенно), спарфлоксацин, моксифлоксацин;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тиапридал противопоказан в 1 триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых при беременности, данных не имеется. Не рекомендуется применять Тиапридал во 2 и 3 триместрах беременности. Однако если существует необходимость применения препарата, то рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах и/или при поздних сроках беременности следует контролировать неврологические функции новорожденного.
Неизвестно, выделяется тиаприд с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Таблетки Тиапридал противопоказаны в детском возрасте до 6 лет.
Раствор для инъекций Тиапридал не применяется в педиатрической практике.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция дозы согласно указаниям по дозированию препарата.
Особые указания
ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими.
Тиапридал вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QTc).
До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.
С осторожностью следует применять препарат Тиапридал при хронической почечной недостаточности (при применении необходимо уменьшить дозу и усилить наблюдение); эпилепсии (в связи с возможностью понижения порога судорожной готовности); при сердечно-сосудистых заболеваниях в стадии декомпенсации; болезни Паркинсона; совместно с лекарственными средствами, содержащими этанол (алкоголь); при брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 55 ударов в минуту); гипокалиемии; врожденном удлинении интервала QТ; совместно с препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (ЧСС менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление сердечной проводимости или удлинение интервала QТ; у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Тиапридалом пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса 3 (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Этанол (алкоголь) усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков).
При одновременном применении леводопы и Тиапридала наблюдается антагонизм действия.
У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и Тиапридала. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).
При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль.
Комбинации, требующие осторожности
Повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, глюкокортикостероиды (ГКС), тетракозактид).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении Тиапридала с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии.
Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему (ЦНС) происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС, такими как: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.
Аналоги лекарственного препарата Тиапридал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Тиаприд.
Аналоги препарата Тиапридал по фармакологической группе (нейролептики):
- Абилифай;
- Азалептин;
- Амдоал;
- Аминазин;
- Арипипразол;
- Барнетил;
- Бетамакс;
- Виктоэль;
- Галоперидол;
- Гедонин;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Зелдокс;
- Зипрекса;
- Зипсила;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кветиапин;
- Кетиап;
- Кетилепт;
- Клопиксол;
- Кутипин;
- Кьюпинекс;
- Лаквель;
- Латуда;
- Лептинорм;
- Лимипранил;
- Мажептил;
- Меллерил;
- Модитен;
- Нантарид;
- Неулептил;
- Нормитон;
- Оланзапин;
- Парнасан;
- Пипортил;
- Пролинат;
- Просульпин;
- Реагила;
- Резален;
- Рилептид;
- Риспаксол;
- Рисполюкс;
- Риссет;
- Сервитель;
- Сероквель;
- Солиан;
- Сульпирид;
- Тералиджен;
- Тизерцин;
- Тиорил;
- Торендо;
- Тревикта;
- Трифтазин;
- Флуфеназин;
- Флюанксол;
- Хлорпромазин;
- Хлорпротиксен;
- Эглек;
- Эглонил;
- Эголанза;
- Эсказин;
- Этаперазин.
Отзыв врача психиатра
Я применяю препарат Тиапридал преимущественно для лечения больных хроническим алкоголизмом, а именно для купирования у них симптомов алкогольного делирия. Зная своих пациентов, некоторым из них назначаю препарат уже в пределириозном состоянии, чтобы предупредить развитие психоза. Тиапридал хорошо снимает психомоторное возбуждение, нормализует поведение. Обычно начинаю с парентерального введения лекарства, а потом перевожу пациента на таблетированную форму. Переносится препарат в целом неплохо, на легкую сонливость или головокружение пациенты просто не обращают внимания. Главное - постоянно контролировать уровень артериального давления и показатели электрокардиографии.
