Бинелол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бинелол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бинелола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бинелола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности или ХСН, профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Бинелол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор 3 поколения с вазодилатирующими свойствами. Небиволол (действующее вещество препарата Бинелол) снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ишемической болезнью сердца (ИБС).
Активное вещество представляет собой рацемат (смесь), состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы или РАС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости (AV-проводимости).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Состав
Небиволол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Выводятся они почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5%.
Показания
- артериальная гипертензия (повышенное АД);
- ИБС - профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность или ХСН (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 5 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Бинелол принимают внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в 1 прием).
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина 2 (АРА 2), дозирование этих препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала лечения небивололом.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг (1/2-1 таблетка по 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг в сутки в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады (AV-блокады)). Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.
Лечение препаратом Бинелол не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Побочное действие
- головная боль, головокружение;
- чувство усталости;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- депрессия;
- снижение способности к концентрации внимания;
- сонливость, бессонница;
- кошмарные сновидения;
- обморок;
- галлюцинации;
- тошнота, рвота;
- запор, диарея;
- сухость во рту;
- метеоризм (вздутие живота);
- брадикардия (уменьшение ЧСС);
- ортостатическая гипотензия (резкое понижение АД, вызванное переменой положения тела);
- одышка;
- отеки;
- острая сердечная недостаточность;
- AV-блокада;
- синдром Рейно;
- кардиалгии (боли в области сердца);
- кожная сыпь, зуд;
- усугубление течения псориаза;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- сухость глаз.
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
- синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада 2 и 3 степени (без искусственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к небивололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Бинелола при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием Бинелола необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять Бинелол у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Для них начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.
Особые указания
С осторожностью следует применять Бинелол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), AV-блокадой 1 степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения Бинелола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Бинелол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у пациентов пожилого возраста).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бинелол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами 1 класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении Бинелола с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При внутривенном введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении Бинелола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении Бинелола со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении Бинелола с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении Бинелола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Аналоги лекарственного препарата Бинелол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бивотенз;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небикор;
- Небилан;
- Небилет;
- Небилонг;
- Невотенз;
- ОД-Неб.
Аналоги препарата Бинелол по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):
- Анаприлин;
- Арител;
- Атенова;
- Атенолол;
- Атеносан;
- Ацекор;
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Бетоптик;
- Бетофтан;
- Бисопролол;
- Бревиблок;
- Вискен;
- Гемангиол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Глукомол;
- Дароб;
- Индерал;
- Конкор;
- Корбис;
- Корвитол;
- Кординорм;
- Ксонеф;
- Кузимолол;
- Локрен;
- Метозок;
- Метокор;
- Метопролол;
- Небиволол;
- Небикор;
- Невотенз;
- Ниолол;
- Нормоглаукон;
- Обзидан;
- Офтенсин;
- Принорм;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Ротима;
- Сектрал;
- Соталекс;
- Соталол;
- Тенормин;
- Тимолол;
- Тирез;
- Тразикор;
- Тримепранол;
- Целипрол;
- Эгилок;
- Эмзок;
- Эстекор.
Отзыв врача терапевта
Препарат Бинелол является хорошим профилактическим средством для предупреждения развития приступов загрудинных болей при стенокардии напряжения. Пациенты, регулярно принимающие этот препарат, намного улучшают качество своей жизни. Некоторые из них даже не могут вспомнить, когда у них был последний приступ стенокардии. Как правило, для подбора оптимальной дозы я направляю своих пациентов в стационар, где есть возможность круглосуточного мониторирования их состояния. Переносится препарат в целом хорошо. Лишь единичные пациенты жалуются на головокружение и сонливость.
