Вазокардин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вазокардин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вазокардина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вазокардина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии, аритмии, мигрени, ИБС и стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Вазокардин - кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета1-адренорецептров), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивное действие Вазокардина обусловлено уменьшением минутного объема кровотока (МОК) и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов. Диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект Вазокардина определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического АД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (атриовентрикулярного проведения), преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел, и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе Вазокардин урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах Вазокардин, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина крови. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Состав
Метопролол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь составляет 95%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - около 10%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема внутрь. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Замедленное высвобождение активного вещества из таблеток пролонгированного действия обеспечивает равномерное постепенное поступление его в ток крови и распределение в тканях и более длительный эффект, позволяющий удлинить интервал между приемом отдельных доз. Метаболизируется в печени. Свыше 95% принятой внутрь дозы выделяется почками, 3-10% - в неизменном виде.
Показания
- артериальная гипертензия или повышенное АД (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- ИБС: вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии; гиперкинетический кардиальный синдром;
- нарушения ритма сердца: синусовая тахикардия, наджелудочковые и желудочковые аритмии;
- ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и сердечными гликозидами;
- профилактика приступов мигрени;
- гипертиреоз (комплексная терапия).
Формы выпуска
Таблетки 50 мг и 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия 200 мг (Ретард).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Вазокардин
Таблетки Вазокардин принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При вторичной профилактике инфаркта миокарда - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При стенокардии, аритмии и для профилактики приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе - 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Таблетки Вазокардин Ретард
Принимать препарат Вазокардин Ретард следует внутрь в одно и тоже время, желательно после приема пищи, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Таблетки можно делить пополам. Доза препарата подбираются индивидуально.
Максимальная суточная доза - 400 мг.
При артериальной гипертензии - 1 таблетка Вазокардин Ретард пролонгированного действия 200 мг утром.
Если после применения этой дозы не достигается положительный терапевтический эффект, Вазокардин Ретард можно применить совместно с другими антигипертензивными средствами или с диуретиками.
При стенокардии на начальном этапе терапии - 1 таблетка Вазокардин Ретард в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 400 мг (2 таблетки по 200 мг). Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.
Побочное действие
- нарушения ритма сердца, в том числе синусовая брадикардия;
- выраженное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при смене положения тела);
- снижение сократимости миокарда;
- развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности;
- проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
- нарушение проводимости миокарда;
- кардиалгия (боль в области сердца);
- усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости;
- повышенная утомляемость, слабость;
- головная боль;
- замедление скорости психических и двигательных реакций;
- парестезии в конечностях (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- судороги;
- депрессия;
- беспокойство;
- снижение внимания;
- сонливость, бессонница;
- кошмарные сновидения;
- спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
- галлюцинации;
- астения;
- миастения (быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц);
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- запор, диарея;
- нарушение функции печени;
- снижение зрения;
- снижение секреции слезной жидкости;
- сухость и болезненность глаз;
- конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза);
- шум в ушах;
- снижение слуха;
- высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции;
- гиперемия (покраснение) кожи;
- усиление потоотделения;
- обратимая алопеция (облысение);
- одышка;
- бронхоспазм (при назначении в высоких дозах);
- заложенность носа;
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом);
- гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
- гипотиреоидные состояния;
- аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь;
- тромбоцитопения;
- повышение активности печеночных ферментов;
- увеличение массы тела;
- снижение либидо (полового влечения) и/или потенции;
- артралгия (боль в суставе);
- при резком прекращении лечения - синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания
- синоатриальная и AV-блокады 2-3 степени;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- стенокардия Принцметала;
- острая сердечная недостаточность;
- выраженная брадикардия (уменьшение ЧСС);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда, систолическое АД менее 100 мм ртутного столба);
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Вазокардин назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Если прием препарата Вазокардин необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У больных старше 65 лет в принципе нет необходимости коррекции дозировки. Однако следует соблюдать осторожность в период лечения Вазокардином Ретард пожилых лиц, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно влияет на функцию жизненно важных органов.
У пожилых больных рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов в минуту.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (по возможности лечение Вазокардином следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, при этом пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача).
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых больных рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней от начала приема Вазокардина, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинации терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Вазокардина, во избежание гипертонического криза.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).
При сахарном диабете Вазокардин может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения Вазокардина пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus (блуждающего перва) можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени, почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата Вазокардин необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием Вазокардина, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Вазокардин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Вазокардин изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект метопролола ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) из-за задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками, глюкокортикостероиды (ГКС) и эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Вазокардин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение Вазокардина с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Аналоги лекарственного препарата Вазокардин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Беталок;
- Корвитол;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор;
- Метолол;
- Метопролол;
- Сердол;
- Эгилок;
- Эмзок.
Аналоги препарата Вазокардин по фармакологической (бета-адреноблокаторы):
- Анаприлин;
- Арител;
- Атенобене;
- Атенолол;
- Ацекор;
- Бетак;
- Бетакард;
- Бетоптик;
- Бетофтан;
- Бивотенз;
- Бисопролол;
- Бревиблок;
- Бревикард;
- Велорин;
- Вискен;
- Гемангиол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Глукомол;
- Дароб;
- Индерал;
- Конкор;
- Корбис;
- Корвитол;
- Коргард;
- Кординорм;
- Коронал;
- Кузимолол;
- Локрен;
- Метозок;
- Метокард;
- Метопролол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небикор;
- Небилет;
- Небилонг;
- Невотенз;
- Ниолол;
- Обзидан;
- Окумед;
- Окумол;
- Оптибетол;
- Ормидол;
- Офтан;
- Принорм;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Ротима;
- Сандонорм;
- Сектрал;
- Сердол;
- Синаром;
- Соталол;
- Тенормин;
- Тимолол;
- Тимололлонг;
- Тимоптик;
- Тирез;
- Тразикор;
- Тримепранол;
- Целипрол;
- Эгилок;
- Эмзок;
- Эстекор.
Отзыв врача кардиолога
Я довольно часто назначаю своим пациентам препараты, содержащие метопролол, и Вазокардин в том числе. Препарат при регулярном приеме и адекватно подобранной дозе эффективно снижает повышенное артериальное давление. У лиц с ишемической болезнью сердца предупреждает развитие приступов загрудинных болей. Нормализует сердечный ритм у пациентов с аритмиями. Не могу сказать, что часто наблюдаю какие-то побочные эффекты во время терапии Вазокардином, но все-таки нежелательные реакции иногда встречаются. Чаще это сухость во рту, головокружение, сонливость. Но пациенты отмечают, что подобные симптомы не мешают им вести привычный образ жизни.
