Дулоксетин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дулоксетин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дулоксетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дулоксетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тревожно-депрессивных состояний и нейропатической боли при диабете у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Дулоксетин - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
Состав
Дулоксетин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), всасывание начинается через 2 часа после приема, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 6 часов после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 часов, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax. Связывание с белками плазмы высокое (более 90%). Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов. Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выводится дулоксетин с мочой в виде метаболитов.
Показания
- депрессия и тревога, в том числе тревожно-депрессивные состояния;
- болевая форма диабетической нейропатии (нейропатическая боль при диабете).
Формы выпуска
Капсулы 30 мг и 60 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза Дулоксетина составляет 60 мг 1 раз в сутки.
При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг в сутки в 2 приема.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в 1 минуту) начальная доза Дулоксетина должна составлять 30 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.
Побочное действие
- головокружение, головная боль;
- нарушения сна (сонливость или бессонница);
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- слабость;
- нечеткость зрения;
- летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
- тревога;
- зевота;
- глаукома;
- мидриаз (расширение зрачка);
- возбуждение;
- дезориентация;
- сухость во рту, жажда;
- тошнота, рвота;
- запор, диарея;
- снижение аппетита;
- изменение вкуса;
- нарушения показателей функции печени;
- гепатит (воспаление паренхимы печени);
- желтуха;
- повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
- отрыжка;
- гастроэнтерит (воспаление слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника);
- стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
- мышечная напряженность и/или подергивания;
- бруксизм (скрежет зубами);
- сердцебиение;
- ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при резкой смене положения тела);
- синкопе (приступ кратковременной утраты сознания), особенно в начале терапии;
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
- повышение АД;
- похолодание конечностей;
- аноргазмия (отсутствие оргазма при достаточной сексуальной стимуляции);
- снижение либидо (полового влечения);
- задержка и нарушение эякуляции (семяизвержения);
- эректильная дисфункция (импотенция);
- затрудненное мочеиспускание;
- никтурия (во время ночного сна необходимость пробуждаться от желания помочиться);
- снижение/повышение массы тела;
- повышенное потоотделение, ночная потливость;
- приливы;
- анафилактические реакции;
- гипонатриемия;
- озноб;
- ангионевротический отек;
- сыпь, крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- чувство жара и/или холода;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- при отмене: головокружение, тошнота, головная боль;
- незначительное увеличение глюкозы в крови натощак (у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии).
Противопоказания
- некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- повышенная чувствительность к дулоксетину;
- возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дулоксетин при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).
Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения Дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение у детей
Не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют Дулоксетин при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.
При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в том числе характерных для злокачественного нейролептического синдрома).
Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, так как дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.
С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.
Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие Дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.
На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза в сутки) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств - субстратов CYP1A2.
Одновременный прием Дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, так как CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).
Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз в сутки) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.
При назначении Дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (так как дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза в сутки площадь под фармакокинетической криво (AUC) дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза в сутки) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза в сутки) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз в сутки) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении Дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС) и обладающих сходным механизмом действия, включая этанол (алкоголь) и этанолсодержащие препараты, возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Аналоги лекарственного препарата Дулоксетин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Депратал;
- Дулоксента;
- Симбалта.
Аналоги препарата Дулоксетин по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Азона;
- Алевал;
- Амирол;
- Аурорикс;
- Бринтелликс;
- Вальдоксан;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксин;
- Воксемель;
- Гепаретта;
- Гептразан;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Депренон;
- Депрефолт;
- Доксепин;
- Золофт;
- Иксел;
- Имипрамин;
- Каликста;
- Кломинал;
- Кломипрамин;
- Клофранил;
- Коаксил;
- Лайф;
- Ленуксин;
- Леривон;
- Мапротилин;
- Мелипрамин;
- Миансан;
- Мирацитол;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Ноксибел;
- Ньювелонг;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Плизил;
- Продеп;
- Прозак;
- Профлузак;
- Рексетин;
- Ремерон;
- Рокона;
- Самеликс;
- Санципам;
- Синекван;
- Сиозам;
- Стимулотон;
- Торин;
- Триптизол;
- Триттико;
- Уморап;
- Феварин;
- Флунисан;
- Фрамекс;
- Ципралекс;
- Ципрамил;
- Циталифт;
- Цитол;
- Эливел;
- Элицея;
- Эфевелон.
Отзыв врача невролога
Боли, возникающие при диабетической нейропатии, сложно купировать обычными обезболивающими средствами. Поэтому иногда мне приходится назначать таким пациентам антидепрессанты, Дулоксетин в том числе. Он хорошо снимает боль и облегчает самочувствие пациентов, поэтому они готовы не обращать внимания на побочное действие лекарства. Чаще всего пациенты жалуются на сухость во рту, головокружение, нарушение зрения, расстройства стула. Но все эти симптомы гораздо меньше, чем невыносимые боли, влияют на качество жизни пациентов, страдающих сахарным диабетом.
