Апидра
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Апидра. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Апидры в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Апидры при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 1 и 2 типов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Апидра - гипогликемическое средство, аналог инсулина короткого действия. Инсулин глулизин (действующее вещество препарата Апидра) является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.
Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при подкожном введении Апидра начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При подкожном введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 минут. При внутривенном введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.
Состав
Инсулин глулизин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции. При подкожном введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (коэффициент вариации - 11%). После подкожного введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин.
Показания
- сахарный диабет (в том числе инсулинозависимый сахарный диабет 1 типа и инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа), требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 6 лет.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения 100 ЕД в 1 мл в шприц ручке или картридже 3 мл (уколы для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Апидра следует вводить незадолго (за 0-15 минут) до или вскоре после приема пищи.
Препарат Апидра следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия, или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами. Режим дозирования препарата Апидра подбирается индивидуально.
При почечной недостаточности возможно снижение потребности в инсулине. У пациентов с нарушением функции печени возможно снижение потребности в инсулине из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.
Введение препарата
Препарат Апидра вводят путем подкожной инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.
Подкожные инъекции следует производить в область живота, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (живот, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. Подкожное введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.
Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.
Смешивание с инсулинами
Препарат Апидра нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.
Помповое устройство для проведения непрерывной подкожной инфузии
При использовании препарата Апидра с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Правила использования препарата
Так как препарат Апидра является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.
Смешивание с инсулинами
При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, так как отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.
Картриджи
Картриджи следует использовать вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.
Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 часа находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.
Если шприц-ручка неисправна, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 МЕ в 1 мл, и введен пациенту.
Для предупреждения инфицирования шприц-ручку многоразового использования следует применять только для одного больного.
Картриджная система ОптиКлик
Картриджная система ОптиКлик представляет собой стеклянный картридж, содержащий 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.
Картриджную систему ОптиКлик следует использовать вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.
Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) следует точно выполнять.
Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.
Перед установкой картриджной системы необходимо, чтобы шприц-ручка ОптиКлик в течение 1-2 часов находилась при комнатной температуре. Осмотреть картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить пузырьки воздуха. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.
Если шприц-ручка не исправна, раствор можно набирать из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 МЕ в 1 мл, и введен пациенту.
Для предупреждения инфицирования шприц-ручку многоразового использования следует применять только у одного больного.
Побочное действие
- гипогликемия - наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии. Может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. Однако обычно психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (чувство усталости, необычная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, спутанность сознания или его потеря, судорожный синдром) предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активации симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность кожных покровов, холодный пот, тахикардия, выраженное сердцебиение (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции). Эпизоды тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Длительная и выраженная гипогликемия может угрожать жизни пациентов, так как при нарастании гипогликемии возможен даже смертельный исход;
- местные реакции гиперчувствительности на инсулин (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции инсулина). Эти реакции обычно исчезают через несколько дней или недель применения препарата. В некоторых случаях эти реакции могут быть не связаны с инсулином, а обусловлены раздражением кожи, вызванным антисептической обработкой ее перед инъекцией или неправильным проведением подкожной инъекции;
- системные реакции гиперчувствительности на инсулин: возможно - сыпь по всему телу, иногда сопровождающаяся зудом, чувство стесненности в груди, ощущение удушья, снижение артериального давления (АД), учащение пульса, обильное потоотделение. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, включая анафилактические реакции, могут угрожать жизни пациента;
- липодистрофия (локальное поражение подкожной клетчатки с уменьшением объема жировой ткани). Постоянное чередование мест инъекции в пределах одной из областей введения (область бедра, плеча, передней поверхности брюшной стенки) способствует уменьшению и профилактике развития липодистрофии.
Противопоказания
- гипогликемия;
- повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата;
- детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При назначении препарата Апидра при беременности следует соблюдать осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.
Пациенткам с сахарным диабетом (в том числе гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В 1 триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во 2 и 3 триместрах она, как правило, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.
Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.
В период лактации (грудного вскармливания) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.
Применение у детей
Препарат Апидра можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена.
Применение у пожилых пациентов
Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.
Особые указания
Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, так как может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз препарата Апидра или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза - состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.
Время возможного развития гипогликемии зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической нейропатии, прием некоторых лекарственных препаратов (таких как бета-адреноблокаторы), или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
Коррекция доз Апидры может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.
Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.
Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Гипергликемия и гипогликемия, а также зрительные расстройства, возникающие при их развитии, могут ухудшить способность к концентрации внимания и замедлить психомоторные реакции пациента. Это может представлять риск при управлении им транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Это особенно опасно у пациентов, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы, предвещающие развитие гипогликемии, или у которых имеются частые эпизоды гипогликемии. Это следует учитывать в каждом конкретном случае для принятия решения о возможности или невозможности для пациента управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Пациентам следует рекомендовать во время управления транспортными средствами принимать меры предосторожности для того, чтобы избегать возможности развития гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз препарата Апидра и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.
При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие Апидры и повышать предрасположенность к гипогликемии.
При совместном применении глюкокортикостероиды (ГКС), даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, пероральные контрацептивы), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (например, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол (алкоголь) могут или потенцировать, или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.
При применении препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.
Фармацевтическое взаимодействие
В связи с отсутствием исследований совместимости Апидру не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.
При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра не должен смешиваться с другими препаратами.
Аналоги лекарственного препарата Апидра
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Инсулин глулизин.
Аналоги препарата Апидра по фармакологической группе (инсулины):
- Актрапид;
- Базаглар;
- Берлинсулин;
- Биосулин;
- Бринсулмиди;
- Бринсулрапи;
- Возулим;
- Генсулин;
- Депо-инсулин С;
- Изофан Инсулин ЧМ;
- Илетин;
- Инсулин аспарт;
- Инсулин гларгин;
- Инсулин глулизин;
- Инсулин Детемир;
- Инсулин Изофаникум;
- Инсулин Ленте;
- Инсулин лизпро;
- Инсулин Лт ВО-С;
- Инсулин растворимый нейтральный;
- Инсулин С;
- Инсулин свиной высокоочищенный МК;
- Инсулин Семиленте;
- Инсулин Ультраленте;
- Инсулин человека;
- Инсулин Лонг СМК;
- Инсулин Ультралонг СМК;
- Инсулонг СПП;
- Инсулрап СПП;
- Инсуман;
- Инсуран;
- Инутрал;
- Комб-инсулин С;
- Лантус;
- Левемир;
- Микстард;
- Моноинсулин;
- Монотард;
- НовоМикс;
- НовоРапид;
- Пенсулин;
- Протамин-инсулин;
- Протафан;
- Райзодег;
- Рекомбинантный человеческий инсулин;
- РинГлар;
- РинЛиз;
- Ринсулин;
- Росинсулин;
- Соликва СолоСтар;
- Сультофай;
- Тресиба;
- Ультратард;
- Фиасп;
- Хомолонг;
- Хоморап;
- Хумалог;
- Хумодар;
- Хумулин.
Отзыв врача эндокринолога
Некоторые из моих пациентов с сахарным диабетом, нуждающиеся в инсулинотерапии, получают препарат Апидра в комбинации с инсулином средней продолжительности действия или длительного действия. Как правило, подбор инсулинов и составление схемы инсулинотерапии осуществляется в условиях эндокринологического стационара. Иногда мне приходится корректировать дозы препаратов в зависимости от уровня сахара в крови. Пациенты хорошо переносят препарат Апидра. Но участки липодистрофии в местах инъекций образуются практически у всех. Были в моей практике и случаи гипогликемии, когда пациенты нарушали указания по дозированию.
