Зофран
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зофран. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зофрана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зофрана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Зофран - противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Ондансетрон (действующее вещество препарата Зофран) является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе (ЦНС).
Механизм действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не ясен. Вероятно, он аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Состав
Ондансетрон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема Зофрана внутрь время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1,5 часа, а после внутримышечного введения - 10 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется ондансетрон в печени с участием микросомальных ферментов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зофрана не изменяются при его многократных введениях.
Показания
- профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Формы выпуска
Таблетки для рассасывания 4 мг и 8 мг.
Сироп 4 мг в 5 мл во флаконах 50 мл в комплекте с мерной ложкой.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Свечи ректальные 16 мг (суппозитории).
Инструкция по применению и режим дозирования
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией или лучевой терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью (способностью вызывать тошноту и рвоту) противоопухолевой терапии.
Взрослым при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг внутривенно (медленно) или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.
Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Зофран можно назначать в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран в дозе от 8 мг до 32 мг необходимо вводить только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 минут и более. Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг в час в течение 24 часов.
В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.
Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела менее 0,6 квадратного метра начальную дозу 5 мг на 1 квадратный метр поверхности тела вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) через 12 часов. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.
Детям и подросткам с площадью поверхности тела 0,6-1,2 квадратного метра Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 5 мг на 1 квадратный метр поверхности непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.
Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела более 1,2 квадратного метра начальную дозу 8 мг вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.
В качестве альтернативы детям в возрасте 6 месяцев и старше Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 0,15 мг на 1 кг массы тела (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 часа, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.
Тошнота и рвота в послеоперационном периоде
Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.
Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводят однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.
Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран можно назначать в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.
Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг).
Правила приготовления растворов и использования препарата
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется. Разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Побочное действие
- крапивница;
- бронхоспазм, ларингоспазм (спазм гортани);
- ангионевротический отек;
- анафилаксия;
- икота;
- сухость во рту;
- запоры, диарея;
- бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
- боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST на электрокардиограмме (ЭКГ);
- аритмии, брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
- снижение артериального давления (АД);
- головная боль, головокружение;
- спонтанные двигательные расстройства;
- судороги;
- гиперемия (покраснение) кожи, боль, жжение в месте введения;
- прилив крови к коже лица, чувство жара;
- временное нарушение остроты зрения;
- гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливания);
- детский возраст до 6 месяцев;
- одновременное применение с апоморфином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Зофран противопоказан к применению при беременности, особенно в 1 триметре, и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов.
Поскольку известно, что Зофран увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.
Зофран не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Зофран не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом (алкоголем), темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Зофран метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.
У больных, получающих мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансетрона в крови была пониженной.
Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
Фармацевтическое взаимодействие
Зофран в концентрации 16 мкг в 1 мл и 160 мкг в 1 мл (что соответствует 8 мг в 500 мл и 8 мг в 50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- цисплатин (в концентрации до 0,48 мг в 1 мл) в течение 1-8 часов;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг в 1 мл со скоростью 20 мл в час, более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана в осадок);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг в 1 мл) в течение 10-60 минут;
- этопозид (в концентрации 0,144-0,25 мг в 1 мл в течение 30-60 минут);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- циклофосфамид (в дозе 0,1-1 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
- дексаметазон (возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 минут). Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, Зофрана - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Аналоги лекарственного препарата Зофран
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Домеган;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Ондантор;
- Ондасол;
- Осетрон;
- Сетронон;
- Эмесет;
- Эметрон.
Аналоги препарата Зофран по фармакологической группе (противорвотные средства):
- Авиоплант;
- Авомит;
- Бимарал;
- Бонин;
- Валидол;
- Валидол с глюкозой;
- Гранисетрон;
- Домеган;
- Домет;
- Домперидон;
- Домстал;
- Кинедрил;
- Китрил;
- Корментол;
- Лазаран ВМ;
- Латран;
- Левоментола раствор в ментилизовалерате;
- Метамол;
- Метоклопрамид;
- Мотижект;
- Мотилак;
- Мотилиум;
- Мотинорм;
- Мотогастрик;
- Мотониум;
- Мятные таблетки;
- Мяты перечной масло;
- Навобан;
- Нотирол;
- Ондавелл;
- Ондансетрон;
- Оницит;
- Осетрон;
- Палоносетрон;
- Пассажикс;
- Перинорм;
- Реглан;
- Рондасет;
- Сетронон;
- Сиэль;
- Торекан;
- Трифлуоперазин;
- Трифтазин;
- Тропиндол;
- Трописетрон;
- Церуглан;
- Церукал;
- Эменд;
- Эмесет;
- Эметрон;
- Этаперазин.
Отзыв врача онколога
Мне довольно часто приходится назначать Зофран тем пациентам с онкологическими заболеваниями, которые получают цитостатическую химиотерапию или радиотерапию. При правильно составленной схеме лечения удается свести к минимуму риск возникновения тошноты и рвоты, которые заметно ухудшают самочувствие пациентов. Преимущество Зофрана перед другими противорвотными средствами заключается в том, что он выпускается в нескольких лекарственных формах. Это позволяет разработать индивидуальную тактику ведения каждого конкретного пациента. Переносят лечение все по-разному: кто-то вовсе не предъявляет никаких жалоб, а кто-то жалуется на тошноту, сухость во рту, снижение давления.
