Аромазин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аромазин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аромазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аромазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака груди или молочной железы в постменопаузе у женщин, применение у детей, при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Аромазин - необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (более 90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан (действующее вещество препарата Аромазин) не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.
Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Состав
Эксеместан + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного такта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%. Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер. Связь с белками плазмы - приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1% до 1% выводится с мочой в неизменном виде.
Показания
- распространенный рак груди или молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
Формы выпуска
Таблетки 25 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Аромазин назначают для приема внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- анорексия (отказ от еды);
- боль в области живота;
- запор, диарея;
- диспепсия (затрудненное и болезненное пищеварение);
- бессонница;
- головная боль, головокружение;
- депрессия;
- синдром запястного канала (неврологическое заболевание, проявляющееся длительной болью и онемением пальцев кисти);
- приливы;
- потливость;
- сыпь на коже;
- алопеция (облысение);
- суставные и скелетно-мышечные боли;
- повышенная утомляемость;
- боль неуточненной локализации;
- периферические отеки или отеки ног;
- периодическое снижение числа лимфоцитов (особенно у пациенток с исходной лимфопенией);
- повышение активности печеночных ферментов (у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени).
Противопоказания
- пременопаузный эндокринный статус;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Не рекомендуется использовать препарат у детей.
Применение у пожилых пациентов
Для пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки предпочтительно после приема пищи.
Особые указания
Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенток необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациенткам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.
Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.
Аналоги лекарственного препарата Аромазин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ароместон;
- Эксеместан.
Аналоги препарата Аромазин по лечебному эффекту (средства для лечения рака молочной железы):
- Абитаксел;
- Абраксан;
- Анастера;
- Бевацизумаб;
- Билем;
- Бусерелин-депо;
- Велбе;
- Вепезид;
- Верзенио;
- Винорелбин медак;
- Гемзар;
- Гемита;
- Гидреа;
- Депостат;
- Доксолем;
- Зитазониум;
- Золадекс;
- Зомета;
- Икземпра;
- Интаксел;
- Кабецин;
- Келикс;
- Ледоксина;
- Ломустин;
- Маверекс;
- Мамомит;
- Навельбин;
- Нолвадекс;
- Онкотрон;
- Орета;
- Ориметен;
- Паклитаксел;
- Паксен;
- Перьета;
- Провера;
- Рефнот;
- Рубида;
- Селана;
- Синэстрол;
- Стронция 89 хлорид;
- Тайверб;
- Таксол;
- Таксотер;
- Тамоксен;
- Тамоксифен;
- Таутакс;
- Фазлодекс;
- Фотодитазин;
- Фотосенс;
- Фторафур;
- Халавен;
- Холоксан;
- Циклофосфан;
- Цитогем;
- Цитоксан;
- Эгистразол;
- Экстраза;
- Эндоксан;
- Эпирубицин;
- Эписиндан;
- Ютаксан.
Отзыв врача онколога
Пациентки с раком молочной железы, которым назначен препарат Аромазин, как правило, получают его длительное время. Нередко в результате терапии этим препаратом замедляется прогрессирование заболевания. Лечение женщины переносят по-разному. Многие жалуются на тошноту, головокружение, потливость, приливы. У некоторых отмечается выпадение волос, боли в суставах и мышцах. Практика показывает, что во время лечения необходимо контролировать функцию печени, так как часто наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.