Пропафенон

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропафенон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропафенона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропафенона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Пропафенон - антиаритмический препарат обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1С) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс 2). Пропафенон также обладает местным анестезирующим действием.

Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье, удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного (AV) узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.

Состав

Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями. После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-3,5 часа. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона. Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкое. Выводится почками (38% - в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде) и через кишечник (53% в виде метаболитов).

Показания

• лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), желудочковая тахикардия).

Формы выпуска

Таблетки 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного введения 35 мг 10 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Пропафенон

Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия таблетки Пропафенон следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Возможен прием препарата Пропафенон одновременно с приемом пищи.

Применение препарата Пропафенон следует начинать в условиях стационара. Лечение должен осуществлять врач-аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.

Предшествующая антиаритмическая терапия должна быть прекращена до начала лечения. Период между отменой ранее назначенного антиаритмического препарата и назначением препарата Пропафенон должен составлять не менее 5 периодов полувыведения соответствующего антиаритмического лекарственного средства.

Поддерживающая доза должна подбираться индивидуально, под кардиологическим наблюдением (включая мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ) и контроль артериального давления (АД)) в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.

При увеличении длительности интервала QRS на ЭКГ более чем на 20% (более 0,12 секунды) или при увеличении длительности интервала PQ более чем на 20% (более 0,24 секунды) доза должна быть снижена или прием препарата должен быть прекращен до тех пор, пока показатели ЭКГ не вернутся к нормальным значениям.

Для пациентов с массой тела 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. Доза может быть увеличена с интервалами, по крайней мере, 3-4 суток, до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза Пропафенона - 900 мг. Не следует увеличивать дозу, если длительность применения препарата Пропафенон составляет менее 3-4 дней.

Пациентам с массой тела менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз пропафенона. Не следует увеличивать дозу, если длительность применения препарата Пропафенон составляет менее 3-4 дней.

Раствор Пропафенон для внутривенного введения

 

При внутривенном струйном введении однократная доза составляет 0,5-1 мг на 1 кг массы тела. В случае необходимости у отдельных пациентов доза может быть увеличена до 2 мг на 1 кг массы тела.

Препарат вводят внутривенно, струйно, медленно в течение 3-5 минут. При необходимости дозу препарата можно ввести повторно. Интервал между повторными введениями должен составлять не менее 90-120 минут.

Если на фоне введения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT (более чем на 20% по сравнению с исходными значениями) либо удлинение интервала PQ (более чем на 50%) введение препарата Пропафенон следует немедленно прекратить.

При введении путем кратковременной внутривенной инфузии препарат Пропафенон следует вводить в течение 1-3 часов со скоростью 0,5-10 мг в 1 минуту.

При введении путем продолжительной внутривенной инфузии максимальная суточная доза пропафенона составляет 560 мг. Продолжительную инфузию назначают внутривенно капельно через 3-5 минут после внутривенного введения.

При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии Пропафенона в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или в растворе фруктозы (левулезы). Нельзя смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида.

Если на фоне внутривенной инфузии отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT (более чем на 20% по сравнению с исходными значениями) либо удлинение интервала PQ (более чем на 50%) инфузию препарата Пропафенон следует немедленно прекратить.

Побочное действие

• тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител;
• аллергические реакции, реакции повышенной чувствительности (могут проявляться в виде холестаза, патологических изменений крови, кожной сыпи);
• снижение аппетита;
• нарушения психики (тревога и прочие);
• нарушения сна, кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• головокружение, головная боль;
• нарушения вкуса;
• обморок;
• нарушение координации движений;
• парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• судороги;
• экстрапирамидные симптомы;
• беспокойство;
• нечеткость зрения;
• диплопия (двоение в глазах);
• нарушения сердечной проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада или внутрижелудочковая блокада);
• ощущение сердцебиения;
• брадикардия/тахикардия (уменьшение/увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС));
• трепетание предсердий;
• желудочковая тахикардия;
• фибрилляция желудочков;
• сердечная недостаточность (в том числе возможно ухудшение течения сердечной недостаточности);
• выраженное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия (падение АД при резкой смене положения тела);
• одышка;
• бронхоспазм;
• боль в животе;
• рвота, тошнота;
• диарея, запор;
• сухость во рту;
• метеоризм (вздутие живота);
• позывы на рвоту;
• отрыжка;
• горечь во рту;
• нарушения функции печени (в том числе повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), ACT (аспартатаминотрансферазы), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ));
• холестаз (застой желчи);
• гепатит (воспаление паренхимы печени), желтуха;
• крапивница;
• кожный зуд, кожная сыпь;
• эритема (покраснение кожи);
• геморрагические высыпания на коже;
• волчаночноподобный синдром;
• эректильная дисфункция;
• обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после отмены препарата);
• боль в грудной клетке;
• слабость, повышенная утомляемость;
• лихорадка (повышенная температура тела);
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
• синдром Бругада;
• инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;
• выраженные органические изменения миокарда, в том числе декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
• кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла, нарушение внутрисердечной проводимости, AV-блокада 1-2 степени, блокада ножек пучка Гиса, бифасцикулярная блокада или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
• выраженная артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
• тяжелые обструктивные заболевания легких;
• одновременное применение ритонавира;
• миастения гравис;
• возраст до 18 лет;
• лактация (период грудного вскармливания);
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пропафенона при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют Пропафенон в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют Пропафенон при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Пропафенона гидрохлорид может вызывать новые или ухудшить существующие нарушения сердечного ритма. Такое проаритмогенное действие варьирует от увеличения частоты преждевременных желудочковых сокращений (желудочковых экстрасистол) до развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Некоторые из этих аритмий опасны для жизни и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для того, чтобы предотвратить смертельный исход.

Поэтому каждый пациент, которому планируется назначить или который уже получает препарат Пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и целесообразности продолжения терапии.

Лечение следует начинать в условиях стационара. До назначения препарата Пропафенон должны быть устранены нарушения водно-электролитного баланса. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения. Период между отменой ранее назначенного антиаритмического препарата и назначением препарата Пропафенон должен составлять не менее 5 периодов полувыведения соответствующего антиаритмического лекарственного средства.

Лечение должен осуществлять врач-аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. При лечении пароксизмальных желудочковых тахиаритмий пациент должен находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль АД) в условиях специализированного отделения, оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной медицинской помощи.

Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения при появлении любого из указанных ниже изменений ЭКГ: расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 25% от исходного, удлинение интервала PQ интервала более чем на 50% от исходного, удлинение интервала QT свыше 500 миллисекунд или увеличение частоты или тяжести аритмий.

Применение пропафенона гидрохлорида может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ. У пациентов с верифицированным синдромом Бругада применение препарата Пропафенон противопоказано.

Применение Пропафенона у пациентов с постоянной фибрилляцией предсердий, у пациентов с изолированным трепетанием предсердий или пароксизмальной наджелудочковой тахикардией не изучено.

Не следует применять препарат Пропафенон для контроля частоты желудочковых сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

Опыт применения Пропафенона у пациентов с синдромом слабости синусового узла (СССУ) ограничен, в связи с чем назначение препарата Пропафенон противопоказано (за исключением пациентов с функционирующим электрокардиостимулятором).

Существует риск конверсии пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание предсердий с атриовентрикулярным проведением 2:1 или 1:1.

У некоторых пациентов с трепетанием предсердий при применении Пропафенона развивалось проведение импульсов в соотношении 1:1, приводящее к увеличению частоты желудочковых сокращений. В таких случаях возможно одновременное применение препаратов, увеличивающих функциональный рефрактерный период атриовентрикулярного соединения.

В связи с риском проаритмогенного действия применение препарата Пропафенон у пациентов с менее тяжелыми (нежизнеугрожающими) желудочковыми аритмиями не рекомендуется, даже если эти нарушения ритма сопровождаются неприятными для пациента симптомами.

Применение препарата Пропафенон показано только пациентам, у которых, по мнению врача, потенциальные преимущества перевешивают возможные риски.

Влияние терапии пропафенона гидрохлоридом на смертность пациентов с желудочковыми нарушениями ритма сердца не установлено.

Пропафенон замедляет сердечную проводимость, что может привести к дозозависимому удлинению интервала PQ, расширению комплекса QRS, развитию атриовентрикулярной блокады первой или более высокой степени, блокаде ножек пучка Гиса и внутрижелудочковому нарушению проведения. Появление нарушений проводимости сердца во время терапии препаратом Пропафенон требует снижения дозы или прекращения приема препарата (за исключением тех случаев, когда частота сердечных сокращений адекватно контролируется электрокардиостимулятором).

Пропафенон оказывает отрицательное инотропное действие на миокард, обладает бета-адреноблокирующей активностью и может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности.

Как и при применении других антиаритмических средств класса 1C, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме препарата Пропафенон могут возникать серьезные побочные эффекты.

Эффективность и безопасность применения пропафенона гидрохлорида у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда изучены недостаточно, в связи с чем применение препарата Пропафенон у таких пациентов противопоказано. Отсутствуют результаты контролируемых клинических исследований, подтверждающие благоприятное влияние препарата Пропафенон на выживаемость или частоту внезапной смерти пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Пропафенон может повышать пороги кардиостимуляции и детекции электрокардиостимулятора или имплантированного кардиовертера-дефибриллятора. Во время терапии Пропафеноном и после ее прекращения необходимо регулярно проверять и при необходимости перепрограммировать параметры указанных устройств.

Пропафенона гидрохлорид, как и другие лекарственные средства с бета-адреноблокирующим действием, следует с особой осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, такими как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). При тяжелых обструктивных заболеваниях легких применение препарата Пропафенон противопоказано.

Пропафенона гидрохлорид активно метаболизируется в печени. При тяжелых нарушениях функции печени биодоступность пропафенона увеличивается приблизительно до 70% (по сравнению с 3-40% у пациентов с нормальной функцией печени). У 8 пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени средний период полувыведения составлял приблизительно 9 часов. При нарушениях функции печени также отмечается снижение системного клиренса препарата и уменьшение связывания с белками плазмы крови. Это приводит к избыточной аккумуляции пропафенона гидрохлорида.

У пациентов с нарушениями функции печени препарат Пропафенон следует применять с осторожностью. Доза препарата должна быть уменьшена. Рекомендуется регулярно контролировать клинические и электрокардиографические показатели для выявления признаков избыточного фармакологического действия и/или побочных эффектов, до тех пор, пока не будет определен индивидуализированный режим дозирования.

Описаны случаи возникновения агранулоцитоза у пациентов, получающих Пропафенон. Как правило, агранулоцитоз развивался в течение первых 2 месяцев применения. При прекращении терапии количество лейкоцитов обычно нормализовалось в течение 14 дней. Необъяснимая лихорадка или уменьшение количества лейкоцитов, особенно в течение первых 3 месяцев терапии, требуют проведения тщательного обследования для выявления возможного агранулоцитоза или гранулоцитопении. При подозрении на агранулоцитоз необходимо немедленно прекратить прием препарата Пропафенон. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления любых признаков инфекционного заболевания (например, лихорадки, боли в горле или озноба).

При применении Пропафенона отмечалось обострение миастении гравис, в связи с чем применение препарата Пропафенон у таких пациентов противопоказано.

У пациентов, получающих Пропафенон, были зарегистрированы положительные титры антинуклеарных антител. Они были обратимыми после прекращения лечения и могли исчезать даже на фоне продолжающегося применения пропафенона. Эти лабораторные показатели, как правило, не были связаны с клиническими симптомами. Однако известен один опубликованный случай медикаментозной красной волчанки (с повторным возникновением симптомов после возобновления приёма препарата); заболевание полностью разрешилось после прекращения терапии. Следует тщательно обследовать пациентов, у которых появились аномальные антинуклеарные антитела. Если повышенный титр антинуклеарных антител сохраняется или увеличивается, то следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.

Была проведена клиническая оценка сперматогенеза у 11 здоровых добровольцев, получавших пропафенона гидрохлорид внутрь в дозе 300 мг два раза в сутки в течение четырех дней, с последующим увеличением дозы до 300 мг три раза в сутки в течение дополнительных четырех дней. Добровольцы наблюдались в течение 128 дней после лечения. Было продемонстрировано снижение объема эякулята на 28% после приема последней дозы пропафенона (8-й день) и снижение количества сперматозоидов на 27% на 72-й день. Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и содержание тестостерона в крови также были незначительно снижены. Ни уменьшение количества сперматозоидов, ни уменьшение объема эякулята не были выявлены на других визитах. Оба показателя оставались в пределах нормального референтного диапазона лаборатории. Снижение сперматогенеза также наблюдалось в экспериментах на животных. Клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Пропафенона могут возникать нечеткость зрения, головокружение, повышенная утомляемость и ортостатическая артериальная гипотензия, которые способны нарушить скорость реакций пациента и повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поэтому в период применения препарата Пропафенон следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропафенона с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в том числе с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия Пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении Пропафенона с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, так как продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, так как только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Аналоги лекарственного препарата Пропафенон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Пропанорм;
• Профенан;
• Ритмонорм.

Аналоги препарата Пропафенон по фармакологической группе (антиаритмические средства):

• Аденокор;
• Аллапинин;
• Алларитмин;
• Аллафорте;
• Амиодарон;
• Амиокордин;
• Аспаркам;
• Борца белоустого трава;
• Бретилат;
• Гипертонплант;
• Динексан;
• Дифенин;
• Кардиодарон;
• Кинидин Дурулес;
• Кордарон;
• Лапоритмин;
• Лаппаконитин;
• Лидокаин;
• Морацизин;
• Мультак;
• Нео-Гилуритмал;
• Нибентан;
• Новокаинамид;
• Опакордэн;
• Паматон;
• Панангин;
• Панаспар;
• Пиперидилнитробензамида гидрохлорид;
• Прокаинамид;
• Профенан;
• Рефралон;
• Риталмекс;
• Ритмиодарон;
• Ритмодан;
• Ритмонорм;
• Седакорон;
• Тримекаин;
• Этацизин;
• Этмозин.

Отзыв врача кардиолога

Я наблюдаю пациентов с нарушениями сердечного ритма, которым в условиях кардиологического стационара уже подобрана терапия антиаритмическими препаратами. Некоторые из них получают таблетки Пропафенон. Это достаточно эффективный в плане нормализации сердечного ритма препарат. Пациенты подтверждают, что на фоне лечения этим препаратом, их перестают беспокоить приступы пароксизмальной тахикардии, которые до этого существенно ухудшали качество жизни. У некоторых пациентов отмечаются побочные явления на Пропафенон. Чаще всего это головокружение, тошнота, сухость во рту, общая слабость.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: