Агапурин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Агапурин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Агапурина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Агапурина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Агапурин - спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Состав
Пентоксифиллин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выводится в виде метаболитов почками (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
- нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Формы выпуска
Таблетки 100 мг.
Таблетки 400 мг и 600 мг (Ретард, СР).
Драже 100 мг.
Раствор для инъекций 100 мг в 5 мл (уколы в ампулах).
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 100 мг в 5 мл.
Инструкция по применению и режим дозирования
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Агапурин. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно: 100 мг (1 ампула концентрата для приготовления раствора) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно. Использовать можно только прозрачные растворы.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препараты пентоксифиллина для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Внутримышечно: по 100 мг (1 ампула раствора для инъекций) 1-2 раза в сутки.
Таблетки Агапурин принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке Агапурин Ретард 2 раза в сутки или по 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 недели. При резком понижении артериального давления (АД) дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки. Такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.
Побочное действие
- головная боль, головокружение;
- тревожность;
- нарушения сна;
- судороги;
- тахикардия (увеличение ЧСС);
- аритмия (нарушение сердечного ритма);
- кардиалгии (боли в области сердца);
- прогрессирование симптомов стенокардии;
- снижение АД;
- гиперемия (покраснение) кожи лица;
- «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
- отеки;
- повышенная ломкость ногтей;
- тошнота, рвота;
- чувство тяжести в желудке;
- снижение аппетита;
- атония кишечника;
- обострение холецистита (воспаления желчного пузыря);
- холестатический (в результате застоя желчи) гепатит;
- кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника;
- нарушение зрения;
- скотома (участок полного или частичного выпадения поля зрения);
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия;
- кровотечения из сосудов кожи;
- кожный зуд;
- крапивница;
- бронхоспазм;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок;
- повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия (пониженное АД);
- порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, усиленным их выделением с мочой и калом);
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Агапурина при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как эффективность и безопасность не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза Агапурина должна быть уменьшена у больных с низким или с нестабильным АД.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата Агапурин.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отрицательного влияния препарата Агапурин на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата Агапурин.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Агапурин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема Агапурина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль MHO (международного нормализованного отношения).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита 1 в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение Агапурина с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении с пентоксифиллином (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении Агапурина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. Это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Это может приводить к увеличению риска развития или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении Агапурина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат Агапурин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Аналоги лекарственного препарата Агапурин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Арбифлекс;
- Вазонит;
- Пентамон;
- Пентилин;
- Пентогексал;
- Пентоксифиллин;
- Пентомер;
- Радомин;
- Ралофект;
- Тренпентал;
- Трентал;
- Флекситал.
Аналоги препарата Агапурин по фармакологической группе (ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции):
- Актовегин;
- Алпростан;
- Антистакс;
- Аскорутин;
- Аснитон;
- Аэсцин;
- Бетагистин;
- Бетанорм;
- Бетацентрин;
- Билобил;
- Вазапростан;
- Вазокет;
- Венарус;
- Венитан;
- Венорутон;
- Вестибо;
- Винкамин;
- Гингиум;
- Гинкоум;
- Гинос;
- Гливенол;
- Детравенол;
- Детралекс;
- Диоридинвел;
- Диосмин;
- Дузофарм;
- Кардиоксипин;
- Компламин;
- Ксантинола никотинат;
- Курантил;
- Мемоплант;
- Микрозер;
- Мьюз;
- Нафтидрофурил;
- Никотиновая кислота;
- Оксибрал;
- Очищенная микронизированная флавоноидная фракция;
- Парембал;
- Парседил;
- Пентилин;
- Пентоксифиллин;
- Пентомер;
- Персантин;
- Радомин;
- Ралофект;
- Рутин;
- Стимулвен;
- Сулган;
- Тагиста;
- Тренпентал;
- Троксевазин;
- Троксерутин;
- Флебавен;
- Флебодиа 600;
- Флебопресс;
- Флебофа;
- Флекситал;
- Эмоксиакти;
- Эмоксибел;
- Эндурацин;
- Этамзилат;
- Югланэкс.
Отзыв врача хирурга
Препарат Агапурин мы в отделении применяем для лечения пациентов с нарушениями периферического кровообращения в сосудах нижних конечностей, с отморожениями и гангреной. Довольно часто комбинируем внутривенные инфузии лекарства с приемом его в форме таблеток. К моменту выписки из стационара оставляем только таблетированную форму. На фоне лечения Агапурином гораздо быстрей заживают трофические язвы, начинается регенерация отмороженных тканей. Пациенты с «перемежающейся» хромотой отмечают уменьшение интенсивности болей в конечностях, удлинение дистанции ходьбы, исчезновение ночных судорог в икроножных мышцах. Переносится Агапурин неплохо, но постоянно приходится контролировать давление и сердечный ритм, при необходимости корректировать дозу препарата.
