Тиоридазин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиоридазин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиоридазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиоридазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, неврозов, хореи Гентингтона, алкогольной абстиненции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Тиоридазин - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное и противорвотное действия выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Состав
Тиоридазин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Тиоридазин быстро всасывается из ЖКТ. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-4 часа после приема внутрь. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 90%). Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше, чем у тиоридазина. Выведение осуществляется главным образом с калом (50%) а также почками (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов).
Показания
- шизофрения и другие психозы (в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны другие препараты или в случае неэффективности других препаратов);
- психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением;
- тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации (несоответствие желаний имеющимся возможностям);
- умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
- неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией (двигательным беспокойством, нередко протекающим с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха), подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами;
- болезнь Гентингтона;
- абстинентный синдром, в том числе алкогольная абстиненция;
- у детей - нарушение поведения с психомоторной активностью.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Дозу и время приема препарата Тиоридазин следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективности. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.
Шизофрения и другие психозы
Взрослым начинают лечение с 50-100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до максимальной дозы 800 мг в сутки. После достижения эффекта доза может быть снижена до поддерживающей. Общая суточная доза колеблется в пределах 200-800 мг в сутки в 2-4 приема.
Детям Тиоридазин назначают, начиная с 0,5 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу повышают до максимальной суточной дозы - 3 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза
В амбулаторных условиях - 150-400 мг в сутки, в стационаре - 250-800 мг в сутки. Лечение обычно начинают с низких доз 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней. Антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза 75-200 мг однократно перед сном.
В гериатрической практике
При лечении лиц пожилого возраста обычно применяют низкие дозы 30-100 мг в сутки.
В педиатрической практике
У детей в возрасте 4-7 лет - по 10-20 мг в сутки 2-3 раза в день; 8-14 лет - по 20-30 мг в сутки, кратность приема - 3 раза в сутки; 15-18 лет - по 30-50 мг в сутки 3 раза в день.
Прочие показания (неврозы, абстинентный синдром)
При неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями - 30-75 мг в сутки, при неэффективности дозу повышают до 50-200 мг в сутки. При неврозах с соматическим компонентом - 10-75 мг в сутки. Начинают лечение Тиоридазином с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической. При абстинентном синдроме в зависимости от тяжести состояния от 10-75 мг в сутки до 150-400 мг в сутки.
В случае отмены длительной терапии препаратом Тиоридазин его дозу рекомендуется снижать постепенно в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у пациентов, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям, как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.
Побочное действие
- сонливость;
- спутанность сознания;
- беспокойство;
- чрезмерная моторная возбудимость;
- головные боли;
- постуральная гипотензия (резкое падение артериального давления при принятии пациентом вертикального положения, особенно у пациентов пожилого возраста);
- нарушения зрения;
- ЗНС (злокачественный нейролептический синдром);
- экстрапирамидные расстройства (при длительном применении);
- пигментная ретинопатия (при применении в высоких дозах);
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- холестатическая (вследствие застоя желчи) желтуха;
- нарушения сердечного ритма;
- изменения электрокардиограммы (ЭКГ), такие как удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U (при применении в высоких доза,. особенно при сопутствующей гипокалиемии);
- лейкопения, агранулоцитоз;
- отечность сосков молочных желез;
- нарушения менструального цикла;
- торможение эякуляции;
- отеки;
- меланоз или избыточное накопление меланина в органах и тканях (при длительном применении в высоких дозах);
- заложенность носа;
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Противопоказания
- острые депрессивные состояния;
- коматозные состояния;
- выраженное угнетение центральной нервной системы (ЦНС);
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- печеночная недостаточность;
- заболевания крови в анамнезе;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность период грудного вскармливания (лактация);
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к тиоридазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Тиоридазина возможно только по строгим показаниям. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности тиоридазина при беременности не проводились.
Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых в конце беременности получали Тиоридазин, могут наблюдаться симптомы интоксикации: чрезмерная сонливость, тремор, гиперактивность.
При необходимости применения Тиоридазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Применение у пожилых пациентов
При лечении лиц пожилого возраста обычно применяют низкие дозы 30-100 мг в сутки.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени. В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений не известен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому Тиоридазин следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска развития инсульта.
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска смерти. В плацебо контролируемых исследованиях было показано что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 16-17 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В плацебо контролируемом клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании десятинедельного курса лечения смертность составляла 45% против 26% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Удлинение интервала QT на ЭКГ
У пожилых пациентов, применяющих фенотиазины, в том числе Тиоридазин, наблюдались изменения терминального отрезка ЭКГ, включающие удлинение интервала QT, депрессию и инверсию зубца Т, появление U волн. На сегодняшний день появление этих изменений связывают с изменением реполяризации, которая не связана с повреждением миокарда и является обратимой. Тем не менее значительное удлинение интервала QT может вызывать желудочковые аритмии, приводящие к внезапной смерти.
Поздняя дискинезия
Длительное использование антипсихотических препаратов может быть связано с развитием поздней дискинезии, степень выраженности которой у пациентов значительно варьирует.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме Тиоридазина, как и других антипсихотических препаратов, были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение в психическом статусе, вегетативные нарушения (нерегулярные пульс и артериальное давление, тахикардия, аритмия потливость, одышка), нарушение сознания вплоть до комы.
При возникновении ЗНС необходимо немедленно прекратить прием Тиоридазина и других препаратов, необходимых для сопутствующей терапии, назначить симптоматическую терапию и мониторинг жизненно важных функций.
Если пациент нуждается в антипсихотическом лечении после перенесенного ЗНС, следует тщательно оценить возможность повторной медикаментозной терапии Тиоридазином. За такими пациентами необходимо установить тщательное медицинское наблюдение.
Переломы, травмы
Тиоридазин может вызывать сонливость, постуральную гипотензию, моторную и сенсорную нестабильность, что может приводить к падениям и, как следствие, переломам и другим травмам.
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности тиоридазина снижать порог судорожной активности при лечении пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и по возможности проводить электроэнцефалографию.
Пациенты с болезнью Паркинсона
За исключением особых случаев Тиоридазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда с летальным исходом. Поэтому Тиоридазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Угнетающее действие на центральную нервную систему
Как и другие фенотиазины, тиоридазин способен усиливать угнетающее действие различных депрессантов (алкоголь (этанол), анестетики, барбитураты, наркотики, другие психоактивные препараты, инсектициды атропина и фосфора и другие) на центральную нервную систему.
Был зарегистрирован случай остановки дыхания при совместном применении фенотиазина и большой дозы барбитуратов.
Синдром отмены
В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами Тиоридазина отмену препарата следует проводить постепенно.
Фотосенсибилизация
В связи с возможностью развития фотосенсибилизации пациентам, получающим тиоридазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.
Вещества, содержащие этанол
В период лечения Тиоридазином запрещается прием алкоголя и других веществ, содержащих этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Тиоридазином следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Тиоридазина с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.
При одновременном применении Тиоридазина и средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.
При одновременном применении с Тиоридазином усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).
При одновременном применении Тиоридазина с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами - уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином - проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином - уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении Тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.
При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении Тиоридазина с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.
При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.
При одновременном применении Тиоридазина с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении Тиоридазина с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.
Аналоги лекарственного препарата Тиоридазин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Меллерил;
- Сонапакс;
- Тиодазин;
- Тиорил;
- Тисон.
Аналоги препарата Тиоридазин по фармакологической группе (нейролептики):
- Абилифай;
- Азалептин;
- Амдоал;
- Аминазин;
- Арипризол;
- Барнетил;
- Бетамакс;
- Виктоэль;
- Галопер;
- Галоперидол;
- Гедонин;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Зелдокс;
- Зилаксера;
- Зипрекса;
- Зипсила;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Клозапин;
- Клопиксол;
- Ксеплион;
- Кутипин;
- Латуда;
- Лепонекс;
- Лептинорм;
- Лимипранил;
- Мажептил;
- Меллерил;
- Миренил;
- Модитен;
- Нантарид;
- Неулептил;
- Нормитон;
- Оланекс;
- Оланзапин;
- Парнасан;
- Перициазин;
- Пипортил;
- Пролинат;
- Пропазин;
- Реагила;
- Резален;
- Рилептид;
- Рисперидон;
- Рисполюкс;
- Риссет;
- Сенорм;
- Сизодон-Сан;
- Солиан;
- Сперидан;
- Сульпирид;
- Тералиджен;
- Тиаприд;
- Тизерцин;
- Тиорил;
- Тразин;
- Труксал;
- Флуфеназин;
- Флюанксол;
- Хлорпромазин;
- Хлорпротиксен;
- Эглек;
- Эглонил;
- Эголанза;
- Эсказин;
- Этаперазин.
Отзыв врача психиатра
Опыт показывает, что таблетки Тиоридазин особенно эффективны при психотических расстройствах, сопровождающихся двигательным возбуждением, тревогой, страхами. Бывают разные по тяжести случаи и даже такие, когда дозу препарата приходится увеличивать чуть ли не до максимально допустимой. Переносят пациенты лечение Тиоридазином по-разному. Одни жалуются на сухость во рту, диарею, головокружение. У других отмечаются более серьезные побочные реакции, такие как нарушения сердечного ритма, изменение картины периферической крови. Поэтому со временем дозу препарата приходится всегда корректировать, уменьшая постепенно до минимальной, но эффективной.
