Абилифай

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Абилифай. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Абилифая в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Абилифая при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении и биполярных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Абилифай - антипсихотический препарат (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола (действующего вещества препарата Абилифай) при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5HT1а-рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT2- рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью (сродством) in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5HT1a- и 5HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5HT2c- и 5HT7-, альфа1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Состав

Арипипразол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность - 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, при терапевтической концентрации более 99% его связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Метаболизируется в печени, выводится с мочой (1%) и с калом (18%).

Показания

• лечение острых приступов шизофрении;
• поддерживающая терапия шизофрении;
• лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства 1 типа;
• поддерживающая терапия у пациентов с биполярным расстройством 1 типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг и 30 мг.

Раствор для внутримышечного введения 10 мг в 1 мл во флаконах 1,3 мл и 1,69 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

При шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10-15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг в сутки. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг в сутки.

При маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве в качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее, чем 24 часа. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг в сутки при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность препарата в дозах более 30 мг в сутки в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством 1 типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Абилифай в течение 6 недель в дозе 15 мг в сутки или 30 мг в сутки, при начальной дозе 30 мг в сутки, затем - 6 месяцев и далее - в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

В качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты рекомендуемая начальная доза препарата Абилифай - 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. В зависимости от клинических показаний доза может быть увеличена до 30 мг в сутки.

При большом депрессивном расстройстве в качестве дополнительной терапии к лечению антидепрессантами Абилифай рекомендуется назначать в начальной дозе 5 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Абилифай можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной - не более 15 мг в сутки.

Режим дозирования при сопутствующей терапии

При одновременном назначении препарата Абилифай и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить. Абилифай следует применять без изменения дозы, если он назначен в качестве дополнительной терапии при большом депрессивном расстройстве.

При одновременном применении препарата Абилифай и индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Абилифай следует проводить с учетом клинических показаний. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить.

При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Абилифай.

Побочное действие

• ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при резкой смене положения тела);
• тахикардия/брадикардия (увеличение/уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС));
• сердцебиение;
• инфаркт миокарда;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ);
• остановка сердца;
• кровоизлияния;
• фибрилляция предсердий;
• сердечная недостаточность;
• AV-блокада (атриовентрикулярная блокада);
• ишемия миокарда;
• тромбоз глубоких вен;
• флебит (воспаление стенок вен), тромбофлебит;
• экстрасистолия, трепетание предсердий (нарушения сердечного ритма);
• внутричерепное кровотечение;
• ишемия головного мозга;
• обмороки;
• повышение АД;
• тошнота, рвота;
• потеря аппетита, усиление аппетита (при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами);
• диспепсия (затрудненное и болезненное пищеварение);
• запор, диарея;
• гиперсекреция слюны;
• сухость во рту;
• тяжесть в животе;
• гастроэнтерит (воспаление слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника);
• затрудненное глотание;
• метеоризм (вздутие живота);
• гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка);
• зубной кариес;
• гингивит (воспаление десен);
• геморрой;
• желудочно-пищеводный рефлюкс;
• желудочно-кишечные кровоизлияния;
• периодонтальный абсцесс;
• отек языка;
• недержание кала;
• колит (воспаление слизистой оболочки толстого кишечника);
• ректальные (в прямой кишке) кровоизлияния;
• стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
• изъязвления слизистой оболочки полости рта;
• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• фекалома (каловый камень);
• кандидоз (молочница) слизистой оболочки рта;
• отрыжка;
• язва желудка;
• эзофагит (воспаление слизистой оболочки пищевода);
• кровоточивость десен;
• воспаление языка;
• кровавая рвота;
• кишечные кровотечения;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• хейлит (поражение губ в виде их побледнения, мацерации с поперечными трещинами и ярко-красной каймой на линии смыкания губ);
• увеличение печени;
• прободение кишечника;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гепатит (воспаление паренхимы печени), желтуха;
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• дисфагия (расстройство акта глотания);
• артралгия (боль в суставе);
• ригидность мышц;
• миастения (патологически быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц);
• артрит (воспаление сустава);
• артроз (дегенеративно-дистрофическое заболевание сустава);
• мышечные спазмы;
• бурсит (воспаление околосуставной сумки);
• увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК);
• рабдомиолиз (синдром, представляющий собой крайнюю степень миопатии и характеризующийся разрушением клеток мышечной ткани, резким повышением уровня креатинкиназы и миоглобина, миоглобинурией, развитием острой почечной недостаточности);
• тендинит (воспаление сухожилия);
• миалгия (боль в мышце);
• бессонница, сонливость;
• головная боль, головокружение;
• акатизия (клинический синдром, характеризующийся постоянным или периодически возникающим неприятным чувством внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу) - у пациентов с биполярным расстройством и при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами;
• тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
• экстрапирамидный синдром;
• психомоторное возбуждение;
• депрессия;
• нервозность, враждебность;
• суицидальные мысли;
• маниакальные мысли;
• спутанность сознания;
• сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса);
• летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
• снижение концентрации внимания;
• седативное действие;
• мышечные подергивания;
• парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• импотенция;
• пониженное/повышенное либидо (половое влечение);
• панические реакции;
• апатия;
• ослабление памяти, амнезия (потеря памяти);
• инсульт;
• гиперактивность;
• деперсонализация;
• синдром «беспокойных ног»;
• подавленное настроение;
• повышенные/сниженные рефлексы;
• замедление мыслительной функции;
• повышенная чувствительность к раздражителям;
• нарушение глазодвигательной реакции;
• бред;
• эйфория;
• угнетение сознания вплоть до потери сознания;
• навязчивые мысли;
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
• расстройство речи;
• судороги;
• одышка;
• пневмония (воспаление ткани легкого);
• носовое кровотечение;
• икота;
• ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани);
• кровохарканье;
• усиленное выделение мокроты;
• сухость слизистой оболочки носа;
• отек легких;
• легочная эмболия;
• дыхательная недостаточность;
• апноэ (остановка дыхания);
• нечеткость зрения;
• светобоязнь;
• боль в ушах;
• сухость глаз, боль в глазах;
• звон в ушах;
• воспаление среднего уха;
• катаракта;
• потеря вкуса;
• блефарит (воспаление краев век);
• усиленное слезотечение;
• частое мигание;
• наружный отит;
• глухота;
• диплопия (двоение в глазах);
• внутриглазные кровоизлияния;
• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• учащенное мочеиспускание;
• почечная недостаточность;
• альбуминурия (белок в моче);
• камни в почках;
• никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным);
• полиурия (увеличенное образование мочи);
• позывы к мочеиспусканию;
• жжение в области мочеиспускательного канала;
• недержание мочи, задержка мочи;
• аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
• преждевременная эякуляция (семяизвержение);
• влагалищное кровотечение;
• вагинальный кандидоз (молочница);
• маточное кровотечение;
• боли в молочной железе;
• цервицит (воспаление канала шейки матки);
• галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
• аноргазмия (отсутствие оргазма при половом акте);
• жжение в области наружных половых органов;
• гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин);
• болезненная эрекция;
• приапизм (длительная, обычно болезненная эрекции, не связанная с половым возбуждением);
• уменьшение массы тела;
• обезвоживание;
• гиперхолестеринемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипернатриемия/гипонатриемия, гиперлипидемия, гипогликемия/гипергликемия, повышенное содержание мочевины в крови, железодефицитная анемия, повышение уровня лактатегидрогеназы (ЛДГ);
• жажда;
• ожирение;
• подагра;
• глюкозурия (сахар в моче), закисление мочи;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома;
• сухость кожи, зуд, кожные изъязвления;
• акне (угри);
• буллезная (пузырчатая) сыпь;
• экзема;
• алопеция (облысение);
• псориаз;
• себорея;
• эксфолиативный дерматит;
• гипергидроз (повышенная потливость);
• аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, ларингоспазм;
• астения, усталость, недомогание;
• гриппоподобный синдром, озноб;
• ощущение дрожи в теле;
• периферические отеки, отек лица;
• светочувствительность;
• челюстные боли, скованность челюстей;
• напряжение в груди;
• боли в горле;
• скованность в спине;
• тяжесть в голове;
• скованность в области горла;
• тепловой удар;
• нарушения температурной регуляции.

Противопоказания

• сенильная деменция;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипипразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется коррекции дозы препарата.

Особые указания

Склонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для пациентов с психозом, биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай следует назначать в минимальной эффективной дозе, что уменьшит риск передозировки.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема препарата Абилифай симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость, аритмия). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Абилифай, следует отменить.

Как и другие нейролептики, Абилифай следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и риском их развития.

У пациентов с психозами, обусловленными старческим слабоумием, при лечении атипичными нейролептиками риск летального исхода возрастает. При психозах у пациентов старше 65 лет с болезнью Альцгеймера отмечались нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, в том числе с летальным исходом. Не рекомендуется применение препарата Абилифай при психозах, обусловленных старческим слабоумием и у пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера.

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, диабет в семейном анамнезе), при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии (усиленная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость). Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития.

В связи с риском развития ортостатической гипотензии Абилифай следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца (ИБС), сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертензивными средствами).

При применении нейролептиков отмечались случаи нарушений перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с факторами риска развития аспирационной пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при применении других нейролептиков, при назначении Абилифая пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено существенного влияния блокатора гистаминовых H2-рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 следует уменьшать дозу арипипразола).

Прием Абилифая в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением фармакокинетических показателей арипипразола на 68% и 73% соответственно и его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с Абилифаем в дозе 30 мг 1 раз в сутки не оказал клинически значимого воздействия на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях Абилфай в дозах 10-30 мг в сутки не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные препараты, метаболизирующиеся с участием этих изоферментов.

При одновременном применении арипипразола (10-30 мг в сутки) и ламотриджина (100-400 мг в сутки) у пациентов с биполярным расстройством не было изменений фармакокинетики ламотриджина, поэтому коррекции его дозы не требуется.

Абилифай не оказывал влияния на фармакокинетику эсциталопрама и венлафаксина у здоровых добровольцев, поэтому коррекции доз этих препаратов не требуется при одновременном назначении с арипипразолом.

При применении у пациентов с большим депрессивным расстройством арипипразола одновременно с флуоксетином (20-40 мг в сутки), пароксетином (37,5 -50 мг в сутки) и сертралином (2-20 мг в сутки) значительных изменений концентраций антидепрессантов в плазме не выявлено.

Аналоги лекарственного препарата Абилифай

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алембик Пипзол;
• Амдоал;
• Арипипразол;
• Арипризол;
• Зилаксера;
• Мириум;
• Ралотекс.

Аналоги препарата Абилифай по фармакологической группе (нейролептики):

• Азалептин;
• Амдоал;
• Аминазин;
• Арипризол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Виктоэль;
• Галопер;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрекса;
• Зипсила;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Клозапин;
• Клопиксол;
• Ксеплион;
• Кутипин;
• Латуда;
• Лепонекс;
• Лептинорм;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Меллерил;
• Миренил;
• Модитен;
• Нантарид;
• Неулептил;
• Нормитон;
• Оланекс;
• Оланзапин;
• Парнасан;
• Перициазин;
• Пипортил;
• Пролинат;
• Реагила;
• Резален;
• Рилептид;
• Рисперидон;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Сенорм;
• Сизодон-Сан;
• Солиан;
• Сперидан;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тиаприд;
• Тизерцин;
• Тиорил;
• Тразин;
• Труксал;
• Флуфеназин;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Хлорпротиксен;
• Эглек;
• Эглонил;
• Эголанза;
• Эсказин;
• Этаперазин.

Отзыв врача психиатра

Лечение пациентов с шизофренией или маниакально-депрессивным психозом и с биполярными расстройствами всегда очень непростой процесс. С препаратом Абилифай подобрать минимальную эффективную дозу гораздо легче, чем с другими нейролептиками, так как выпускается он в таблетках пяти различных дозировок. Переносится терапия антипсихотическими средствами и Абилифаем в том числе достаточно часто тяжело. Пациенты жалуются на тошноту и ухудшение аппетита, частые сердцебиения и снижение артериального давления, боли в мышцах и суставах. Некоторых пациентов беспокоят бессонница, головокружение, дрожание пальцев рук, учащенное мочеиспускание.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: